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angiotensin-converting enzyme 抑制剂
利西普利（MK-521）是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压、充血性心力衰竭和心脏病发作。 -
IDO-1 抑制剂
IDO-IN-4 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1（IDO-1）抑制剂，从专利 WO2014150677A1 中提取，化合物示例 1 对映体 1。 -
SREBP activation 抑制剂
Fatostatin (125B11) 是一种特异性 SREBP 激活 抑制剂，能够阻碍 SREBP-1 和 SREBP-2 的激活。 -
Hsc70 and Hsp70 抑制剂
Apoptozole（凋亡激活剂 VII）是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 领域的抑制剂，其 Kds 分别为 0.21 和 0.14 微摩尔，并且可以诱导凋亡。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Fluvastatin（XU 62-320 自由酸）是第一个完全合成的，具有竞争性的HMG-CoA reductase 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。 -
PDE8 抑制剂
PF-04957325 是一种高效且选择性的 PDE8 抑制剂，其 IC50 分别为 PDE8A 的 0.7 nM 和 PDE8B 的 0.3 nM。 -
cholesterol biosynthesis 抑制剂
Lapaquistat（T-91485），一种胆固醇生物合成抑制剂，是TAK-475的活性代谢物。Lapaquistat能够减少降脂治疗中他汀类药物引起的肌肉毒性。 -
MAO-B 抑制剂
Lazabemide(Ro 19-6327) 是一种选择性、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂（IC50 值分别为 0.03 和 > 100 μM，针对 MAO-B 和 MAO-A）。 -
MAO-B 抑制剂
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的 S-异构体，Rasagiline 是一种抗帕金森病药物，似乎具有与 R-异构体相同的神经保护活性，但其作为 MAO-B 抑制剂的活性要低1000倍。 -
steroid sulfatase 抑制剂
Irosustat 是一种强效的类固醇硫酸酯酶抑制剂，具有 8 nM 的 IC50 值，并显示出抗乳腺癌活性。 -
IDH 抑制剂
Mutant IDH1-IN-2 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶（IDH）蛋白的抑制剂，在LS-MS生化测定中具有IC50，在荧光生化测定中的IC50为16.6 nM。 -
DGAT2 抑制剂
PF-06424439 甲磺酸盐是一种口服、高效且选择性的咪唑吡啶类二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为14纳摩尔。 -
Monoamine oxidase 抑制剂
Rasagiline 13C3 mesylate racemic 是标记了氘的 Rasagiline，它是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂。 -
mutant-selective IDH1 抑制剂
Mutant IDH1-IN-1 是一种选择性的突变型 IDH1 抑制剂，其对突变型 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT 和野生型 IDH1 的 IC50 分别为 4、42、80 和 143 nM。 -
NAMPT 抑制剂
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种强效且选择性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，其 IC50 为 3.1 nM。 -
retinoic acid metabolism 抑制剂
(+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂，从专利 WO 1997049704 A1 中提取。 -
retinoic acid metabolism 抑制剂
(-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂，从专利 WO 1997049704 A1 中提取。 -
ACC 抑制剂
PF-05175157 是一种广谱 乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为：人类 ACC1 为 27.0 nM，人类 ACC2 为 33.0 nM，大鼠 ACC1 为 23.5 nM，大鼠 ACC2 为 50.4 nM。 -
Gamitrinib (GA) mitochondrial matrix 抑制剂
Gamitrinib TPP 六氟磷酸盐是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质抑制剂。 -
ETC 抑制剂
MitoTam 碘化物，碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物，是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂，能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。 -
KGDHC 抑制剂
Succinyl phosphonate trisodium salt 是一种 α-酮戊二酸脱氢酶（KGDHC）抑制剂，有效抑制肌肉、细菌、大脑和培养的人类成纤维细胞中的 KGDHC。 -
Hsp90 抑制剂
SNX-5422 Mesylate（PF-04929113 Mesylate），SNX-2112的前体药物，是一种口服活性的Hsp90抑制剂，具有41 nM的Kd值，同时还能诱导Her-2降解，IC50值为37 nM。 -
DGAT1 抑制剂
DGAT1-IN-1 是一种强效的 DGAT1 抑制剂，其 IC50 值小于 10 nM（来源于过表达人类 DGAT1 的 Hep3B 细胞的细胞裂解物）。 -
inosine monophosphate dehydrogenase 抑制剂
Taribavirin 是一种口服活性的肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂，对多种病毒具有活性，尤其是针对丙型肝炎病毒和流感病毒。 -
Complex I of oxidative phosphorylation 抑制剂
IACS-010759 盐酸盐是一种强效的氧化磷酸化（OXPHOS）复合物 I 的抑制剂。 -
dihydropyrimidine dehydrogenase 抑制剂
Eniluracil（5-乙炔基尿嘧啶），一种尿嘧啶类似物和一种基于机制的不可逆抑制剂，针对二氢嘧啶脱氢酶（DPD），能够将5-氟尿嘧啶（5-FU）的口服生物利用度提高到100%，从而促进均匀吸收和可预测的毒性。 -
dual IDO/TDO 抑制剂
IACS-8968 (R-对映体) 是 IACS-8968 的 R-对映体。IACS-8968 是一种双重 IDO 和 TDO 抑制剂，其 pIC50 分别为 IDO 的 6.43 和 TDO 的小于 5。 -
dual IDO/TDO 抑制剂
IACS-8968 (S-对映体) 是 IACS-8968 的 S-对映体。IACS-8968 是一种双重 IDO 和 TDO 抑制剂，其对 IDO 的 pIC50 为 6.43，对 TDO 的 pIC50 小于 5。 -
Adenosine deaminase 抑制剂
EHNA 氢氯化物是一种特异性的腺苷脱氨酶抑制剂，它可以阻止 dAdo 的降解，并在成纤维细胞中增加线粒体 dATP 的水平。 -
MAPKAPK2(MK2) 抑制剂
MK2-IN-1 盐酸盐是一种强效且选择性的 MAPKAPK2（MK2）抑制剂（IC50=0.11 uM），具有非 ATP 竞争性结合模式。
