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PI3K 抑制剂
PI-103 是一种强效的、细胞渗透性的、ATP竞争性抑制剂，针对磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）家族成员具有选择性，特别是对 DNA-PK、PI3K (p110α) 和 mTOR。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
- Byungki Jang, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Nov; 18(11): 2258 PMID: 29077055
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PI3K 抑制剂
PIK-75 是一种咪唑吡啶类化合物，能够选择性地抑制 p110α，其 IC50 值为 5.8 nM。它对 p110γ 和 p110β 的抑制效果相对较弱，其 IC50 值分别为 0.076 μM 和 1.3 μM。- Pridham KJ, .et al. , Neuro Oncol, 2018, Mar 27;20(4):494-505 PMID: 29016844
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DNA-PK 抑制剂
NU-7441 (KU-57788) 是一种强效且选择性的 DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。其半抑制浓度（IC50）值分别为 DNA-PK 14 nM、mTOR 1700 nM、PI 3-K 5000 nM、ATM >100000 nM 和 ATR >100000 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Ryo Sakasai, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2023, Aug 6;668:42-48 PMID: 37244033
- Shahar Biechonski, .et al. , Sci Rep, 2018, Apr 17 PMID: 29666389
- Ihara M, .et al. , J Radiat Res, 2018, Nov 23 PMID: 30476230
- Chwastek J, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2017, Jun;87:38-53 PMID: 28341201
- Masaaki Yanai, .et al. , Yonago Acta Med, 2017, Mar; 60(1): 9-15 PMID: 28331416
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DNA-PK 抑制剂
Compound 401 是一种细胞渗透性的嘧啶异喹啉酮化合物，作为一种强效、可逆的、与ATP竞争的 DNA-PK 抑制剂（IC50 = 280 nM），对 mTOR 的选择性约为19倍（IC50 = 5.3 μM）。 -
DNA-PK 抑制剂
NU7026 是一种新型的DNA依赖性蛋白激酶抑制剂，它能增强在白血病治疗中使用的拓扑异构酶II毒素的细胞毒性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Velichko AK, .et al. , Nucleic Acids Res, 2019, May 22. pii: gkz436 PMID: 31114877
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DNA-PK 抑制剂
KU0060648 是一种强效且选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为 8.6 纳摩尔；对 DNA-PK 的选择性比其他 PIKKs 高出 20-1000 倍，并且在 60 种激酶的检测板上显示出选择性。KU-0060648 增强了 HDR 效率并减少了 NHEJ 频率。 -
ATR 抑制剂
ETP-46464 是一种强效且选择性的 ATR 抑制剂，其 IC50 为 25 nM。- Fu-Xing Gong, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Sep 20;49(16):9342-9352 PMID: 34403458
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DNA-PK 抑制剂
Nedisertib，也被称为 M-3814、MSC2490484A，是一种口服可用的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放疗增敏活性。 - (R)-Nedisertib ((R)-M3814) 是 Nedisertib 的较不活跃的 R-对映体，其对 DNA-PK 的 IC50 在 7-30 nM 范围内。
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DNA-PK 抑制剂
(Rac)-Nedisertib ((Rac)-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体，是一种强效的 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值小于 3 nM。
