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- Bleomycin 是由细菌 Streptomyces verticillus 产生的一种糖肽类抗生素。它通过诱导 DNA 链断裂来发挥作用。
- Ou QX, .et al. , Bioelectrochemistry, 2017, Jun;115:47-55 PMID: 28063751
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DNA-binding radioprotector
Methylproamine 是一种 DNA结合型辐射防护剂，根据已发表的脉冲辐解研究，它通过修复 DNA 上瞬时辐射诱导的氧化物种来发挥作用。 -
anti-inflammatory agent
Neobavaisoflavone，一种黄酮类化合物，从补骨脂（Psoralea corylifolia）的种子中提取。Neobavaisoflavone 表现出抗炎、抗癌和抗氧化活性。Neobavaisoflavone 在中等至高浓度下抑制DNA聚合酶。Neobavaisoflavone 还能抑制血小板聚集。 -
de novo purine synthesis 抑制剂
6-巯基嘌呤一水合物是一种广泛使用的抗白血病药物和免疫抑制剂，它通过将硫嘌呤甲基转移酶的代谢产物掺入DNA和RNA中，抑制新生嘌呤合成。 -
DNA and RNA synthesis activator
Saccharin 1-methylimidazole 被认为是 DNA 和 RNA 合成的通用激活剂。 -
DDX3 抑制剂
RK-33 是一种强效且选择性的 DDX3 抑制剂。RK-33 与 DDX3 结合并消除其活性。- Zhang S, .et al. , Sci Rep, 2020, Jan 31;10(1):1557 PMID: 32005838
- Yang SNY, .et al. , Cells, 2020, Jan 9;9(1). PMID: 31936642
- Chebulinic acid 是一种强效的天然 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂，同时也能抑制 SMAD-3 磷酸化，抑制 H+ K+-ATPase 活性。
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Cytidine deaminase 抑制剂
Tetrahydrouridine 是一种竞争性、可逆的胞嘧啶脱氨酶抑制剂（Ki 值分别为人类和大肠杆菌酶为 54 nM 和 240 nM）。 -
Topoisomerase IV 抑制剂
盐酸环丙沙星是一种广谱抗菌的羧基氟喹诺酮类药物，它通过干扰细菌的DNA回旋酶，抑制DNA合成，从而阻止细菌细胞生长。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Nimustine hydrochloride 是一种抗肿瘤药物，对恶性脑瘤特别有效。脑瘤细胞对这种药物最初效果的抗药性可以通过同时使用膜改性剂如利血平、钙拮抗剂如尼卡地平或维拉帕米，或钙调蛋白抑制剂三氟哌嗪来部分克服。
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nucleoside analog
Cytarabine hydrochloride，一种核苷类似物，能引起S期细胞周期阻滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50为16 nM。 - Lurbinectedin（PM01183）是一种新型的DNA小沟共价结合剂，具有强大的抗肿瘤活性；分别抑制RMG1和RMG2细胞生长，其IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。
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OPRTase 抑制剂
Pyrazofurin, a pyrimidine nucleoside analogue with antineoplastic activity, inhibits cell proliferation and DNA synthesis in cells by inhibiting uridine 5'-phosphate (UMP) synthase. Pyrazofurin is an active, sensitive orotate-phosphoribosyltransferase inhibitor with IC50s between 0.06-0.37 µM in the three squamous cell carcinoma (SCC) cell lines Hep-2, HNSCC-14B, and HNSCC-14C. - 5-Fluorouridine 是 5-氟尿嘧啶的代谢产物，具有抗癌活性。
- Tz-Feng Lin, .et al. , Mater Today Commun, 2022, 33: 104284
- 2-(甲基氨基)-1H-嘌呤-6(7H)-酮（N2-甲基鸟嘌呤）是一种改性核苷。2-(甲基氨基)-1H-嘌呤-6(7H)-酮是一种内源性甲基化核苷，存在于人体液体中。
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RdRp 抑制剂
盐酸加利地韦（盐酸BCX 4430）是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂；在多种病毒中显示出广谱活性，并具有良好的初步临床前安全性评价。
