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文献引用
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IFN-α and IFNAR interaction 抑制剂
IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride 是一种非肽类、低分子量的抑制剂,用于抑制 IFN-α 和 IFNAR 之间的相互作用;通过 BM-pDCs 抑制 MVA 诱导的 IFN-α 反应(IC50=2-8 uM)。 -
Arginase 抑制剂
nor-NOHA acetate 是一种特异性且可逆的精氨酸酶抑制剂,在缺氧条件下诱导表达ARG2的细胞发生凋亡,但在常氧条件下则不会。 -
tubulin polymerisation 抑制剂
Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。 -
COX-2 抑制剂
Etoricoxib D4 (MK-0663 D4) 是标记了氘的 Etoricoxib。Etoricoxib 是一种非甾体抗炎药,作为选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,在人全血中对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 分别为 1.1 μM 和 116 μM。 -
HDAC 抑制剂
Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
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IL-12/IL-23 抑制剂
Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种强效的 IL-12/IL-23 抑制剂,在 IFN-γ/SAC 刺激的人类 PBMCs 和 SAC 处理的猴子 PBMCs 中,分别以 IC50 为 1 nM 和 2 nM 强力抑制 IL-12。 -
NADPH oxidase 抑制剂
APX-115 free base(Ewha-18278 free base)是一种有效的口服全谱NADPH氧化酶(Nox)抑制剂,其Ki值分别为Nox1的1.08 μM、Nox2的0.57 μM和Nox4的0.63 μM。 -
IRAK4 抑制剂
IRAK4-IN-4 是一种从专利 CN107163044A 提取的白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 抑制剂,化合物编号为 Compound15,其 IC50 值为 2.8 nM。 -
Primates' C3 抑制剂
Compstatin,一种13个氨基酸残基的环状肽,是一种针对补体系统C3的强效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin与狒狒的C3结合,并且在狒狒血液中(与人类相似)具有抗蛋白酶切割的特性。Compstatin仅抑制灵长类动物的补体系统激活。Compstatin的IC50值分别为63微摩尔和12微摩尔,针对经典和替代补体途径。 -
Complement factor C3 抑制剂
POT-4(AL-78898A),一种Compstatin衍生物,是一种强效的补体因子C3激活抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究。