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Immunology & Inflammation

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  1. IFN-α and IFNAR interaction 抑制剂

    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride 是一种非肽类、低分子量的抑制剂,用于抑制 IFN-α 和 IFNAR 之间的相互作用;通过 BM-pDCs 抑制 MVA 诱导的 IFN-α 反应(IC50=2-8 uM)。
  2. Arginase 抑制剂

    nor-NOHA acetate 是一种特异性且可逆的精氨酸酶抑制剂,在缺氧条件下诱导表达ARG2的细胞发生凋亡,但在常氧条件下则不会。
  3. tubulin polymerisation 抑制剂

    Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。
  4. COX-2 抑制剂

    Etoricoxib D4 (MK-0663 D4) 是标记了氘的 EtoricoxibEtoricoxib 是一种非甾体抗炎药,作为选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,在人全血中对 COX-2COX-1 的 IC50 分别为 1.1 μM 和 116 μM。
  5. HDAC 抑制剂

    Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。
  6. IL-12/IL-23 抑制剂

    Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种强效的 IL-12/IL-23 抑制剂,在 IFN-γ/SAC 刺激的人类 PBMCs 和 SAC 处理的猴子 PBMCs 中,分别以 IC50 为 1 nM 和 2 nM 强力抑制 IL-12。
  7. NADPH oxidase 抑制剂

    APX-115 free base(Ewha-18278 free base)是一种有效的口服全谱NADPH氧化酶(Nox)抑制剂,其Ki值分别为Nox1的1.08 μM、Nox2的0.57 μM和Nox4的0.63 μM。
  8. TLR4 抑制剂

    TLR4-IN-C34 是一种口服活性的 TLR4 抑制剂,在内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型中减少系统性炎症。
  9. PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂

    BMS-1001 是一种强效的 PD-1/PD-L1 互作抑制剂,其 EC50 为 253 nM。
  10. NLRP3 抑制剂

    MCC950(CP-456773,CRID3)是一种强效且选择性的 NLRP3(含有吡啶结构域的NOD样受体家族蛋白3)抑制剂,其在BMDMs(骨髓来源的巨噬细胞)和HMDMs(人类单核细胞来源的巨噬细胞)中的IC50分别为7.5 nM和8.1 nM。
  11. Nrf2 抑制剂

    AEM1 是一种抑制癌症中失调的 NRF2 转录活性的抑制剂。
  12. CCR8 抑制剂

    R243 是一种 CCR8 信号和趋化性的抑制剂。
  13. allosteric 抑制剂 of CXCR1 and CXCR2

    SX-682 是一种口服生物利用度高、强效的 CXCR1 和 CXCR2 的选择性变构抑制剂
  14. ROS1/NTRK 抑制剂

    Taletrectinib (DS-6051b) 是一种强效、口服活性的新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。
  15. CD73 抑制剂

    LY-3475070 是一种强效且选择性的 CD73 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。
  16. JAK3/STAT5 抑制剂

    BD750 是一种有效的免疫抑制剂和 JAK3/STAT5 抑制剂,能够抑制 IL-2 诱导的 JAK3/STAT5 依赖性 T 细胞增殖,其 IC50 值分别在小鼠和人类 T 细胞中为 1.5 微米和 1.1 微米。
  17. IRAK4 抑制剂

    IRAK4-IN-4 是一种从专利 CN107163044A 提取的白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 抑制剂,化合物编号为 Compound15,其 IC50 值为 2.8 nM。
  18. nNOS 抑制剂

    7-硝基吲哒唑是一种杂环化合物,作为神经元一氧化氮合酶的选择性抑制剂,对神经元NOS的选择性高出10倍。
  19. TLR7/9 抑制剂

    E6446 是一种抑制 Toll-like receptor (TLR)79 信号传导的抑制剂。
  20. COX-1/COX-2 抑制剂

    CAY10404 是最具选择性的 COX-2 抑制剂之一,相较于 COX-1 具有更高的选择性。
  21. IL-2 抑制剂

    SU5201 是一种 白细胞介素-2 (IL-2) 产生的抑制剂。
  22. COX-1 抑制剂

    Mofezolac 是一种非甾体抗炎药(NSAID),是一种选择性、可逆的、口服活性的 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 1.44 nM。
  23. COX 抑制剂

    Pamicogrel(KBT3022)是一种环氧合酶(COX)抑制剂
  24. sulfiredoxin 抑制剂

    J14 是一种可逆的硫氧还蛋白抑制剂,其 IC50 为 8.1 μM。J14 通过抑制硫氧还蛋白,诱导氧化应激(细胞内 ROS 积累),导致细胞毒性和癌细胞死亡。
  25. Primates' C3 抑制剂

    Compstatin,一种13个氨基酸残基的环状肽,是一种针对补体系统C3的强效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin与狒狒的C3结合,并且在狒狒血液中(与人类相似)具有抗蛋白酶切割的特性。Compstatin仅抑制灵长类动物的补体系统激活。Compstatin的IC50值分别为63微摩尔和12微摩尔,针对经典和替代补体途径。
  26. Complement factor C3 抑制剂

    POT-4(AL-78898A),一种Compstatin衍生物,是一种强效的补体因子C3激活抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究。
  27. CKLF1/CCL17 抑制剂

    CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子1(CKLF1)的C末端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 发生相互作用,并抑制由 CKLF1 和 CCL17 引起的趋化性。CKLF1-C19 通过抑制由 CCR3CCR4 介导的趋化性,可以抑制过敏性肺炎症。

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