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Factor B 抑制剂
LNP023 是一种高效的因子 B（FB）抑制剂，其 IC50 值为 10 nM。LNP023 显示出对人类 FB 的直接、可逆和高亲和力结合（KD=7.9 nM）。- Wenbin Yang, .et al. , J Clin Invest, 2022, Oct 17;132(20):e157975 PMID: 36250462
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COX/LOX 抑制剂
二十四碳四炔酸（ETYA）是一种非特异性的环氧合酶和脂氧合酶抑制剂（ID50 分别为 8 μM 和 4 μM）。二十四碳四炔酸（ETYA）在 10 μM 的浓度下激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。 -
CD38 抑制剂
CD38 抑制剂 1（化合物 78c）是一种强效的 CD38 抑制剂，其 IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM，针对人类 CD38（hCD38）和小鼠 CD38。 -
Keap1-Nrf2 抑制剂
Keap1-CNrf2-IN-1（compound35）是一种类克尔克ECH相关蛋白1-核因子红细胞2相关因子2（Keap1-Nrf2）蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其对Keap1蛋白的IC50为43 nM。 -
nitric oxide synthases 抑制剂
2-亚氨基生物素（胍基生物素）是生物素（维生素H或B7）的类似物。2-亚氨基生物素是一种可逆的一氧化氮合酶抑制剂，对小鼠iNOS和大鼠n-cNOS的抑制常数（Ki）分别为21.8和37.5微摩尔。 -
IL-2 synthesis 抑制剂
NFAT Transcription Factor Regulator-1 是一种 IL-2 合成抑制剂，其 IC50 为 182 nM。 -
COX-1/COX-2 抑制剂
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen 的酰胺前药，具有抗炎活性。Ibuprofen 是一种针对 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂，其 IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。 -
RUNX2-DNA binding 抑制剂
CADD522 是一种强效的 runt-related transcription factor-2 (RUNX2)-DNA 结合抑制剂，其 IC50 为 10 nM。CADD522 表现出抗肿瘤活性。- Jiten R Sharma, .et al. , Life Sci, 2023, Apr 1;318:121480 PMID: 36775116
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NTPDase 抑制剂
Sodium metatungstate (POM-1) 是一种强效的 外膜核苷酸三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 抑制剂，其 Ki 值分别为 NTPDase 1 为 2.58 μM，NTPDase 3 为 3.26 μM，以及 NTPDase 2 为 28.8 μM。 -
Smurf1 抑制剂
Smurf1-IN-A01（A01）是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1（Smurf1）抑制剂，其解离常数（kd）为3.664 nM，通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解，增强BMP-2的响应性。 -
ROS1/TRK 抑制剂
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种强效的 ROS1 (IC50=0.07 nM)、TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂。 -
COX2 抑制剂
COX-2-IN-2 是一种选择性和可诱导的 COX2 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。COX-2-IN-1 是一种具有抗炎和镇痛活性的 抗炎化合物。 -
IL-15 抑制剂
IL-15-IN-1 是一种强效且选择性的白细胞介素 15 (IL-15) 抑制剂，能够抑制依赖 IL-15 的细胞增殖，其半抑制浓度（IC50）为 0.8 微摩尔。 -
factor d 抑制剂
Complement factor D-IN-1 是一种高效且选择性的小分子可逆 因子 D 抑制剂，在 FD Thioesterolytic Fluorescent Assay 中的 IC50 为 0.006 μM，在 MAC Deposition Assay 中的 IC50 为 0.05 μM。 -
mPGES-1 抑制剂
mPGES1-IN-3（化合物17d）是一种强效且选择性的微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）抑制剂，在mPGES-1酶（IC50：8 nM）、细胞（A549 IC50：16.24 nM）和人全血（IC50：249.9 nM）中表现出极佳的抑制效果。 -
NO synthase 抑制剂
硫酸胍基胺通过多个分子靶点发挥调节作用，例如神经递质系统、离子通道和一氧化氮合成。它是咪唑啉受体的内源性激动剂和NO合酶抑制剂。 -
nNOS 抑制剂
3-溴-7-硝基吲哚唑是一种比内皮型一氧化氮合酶（eNOS）或诱导型一氧化氮合酶（iNOS）更强效和更选择性的神经型一氧化氮合酶（nNOS）抑制剂。 -
SIK 抑制剂
YKL-05-099 是一种盐诱导激酶（SIK）抑制剂。YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合，其 IC50 分别约为 10 nM 和 30 nM。YKL-05-099 对 SIK2 的抑制作用略弱（IC50=40 nM）。 -
COX2 抑制剂
Thioflosulide (L-745337) 是一种选择性的环氧合酶-2 (COX2) 抑制剂，具有 2.3 nM 的 IC50 值，并显示出抗炎活性。 -
NOX2 抑制剂
GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2（NOX2）抑制剂，在不同的无细胞测试中具有平均 pIC50 值为 6。GSK2795039 抑制活性氧（ROS）的产生和 NADPH 的消耗。GSK2795039 减少细胞凋亡。 -
SIK 抑制剂
HG-9-91-01 是一种高效且高度选择性的盐诱导激酶（SIK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 SIK1 0.92 nM、SIK2 6.6 nM 和 SIK3 9.6 nM。 -
arginases I and II 抑制剂
Arginase inhibitor 1 是一种强效的人类 精氨酸酶 I 和 II 的抑制剂，其 IC50 分别为 223 和 509 nM。 -
PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂
BMS-1166 盐酸盐是一种强效的 PD-1/PD-L1 互作抑制剂，其 IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 对 PD-1/PD-L1 免疫检查点在 T 细胞激活上的抑制效果具有拮抗作用。 -
KGDHC 抑制剂
Succinyl phosphonate trisodium salt 是一种 α-酮戊二酸脱氢酶（KGDHC）抑制剂，有效抑制肌肉、细菌、大脑和培养的人类成纤维细胞中的 KGDHC。
