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COX-1 and COX-2 抑制剂
纳普洛昔林依替米松是一种亲脂性、非酸性的无活性前体药物,它在被吸收后通过水解转化为药理活性的纳普洛昔林。纳普洛昔林是一种COX-1 和 COX-2 抑制剂,在细胞实验中的IC50分别为8.72和5.15微摩尔。 -
COX 抑制剂
Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药(NSAID)。它抑制钙激活氯通道(CaCCs)。同时增加通过 TRPC6 通道的电流,并抑制通过 TRPC3 和 TRPC7 通道的电流。 -
COX-2 抑制剂
Valdecoxib,也被称为SC-65872,是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎以及痛经和月经症状。它是一种选择性的环氧合酶-2抑制剂。 -
HO-1 抑制剂
锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。- Beixian Zhou, .et al. , MedComm, 2024, Apr 12;5(4):e531 PMID: 38617435
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GPR3 激动剂/NOS/ NADPH oxidases 抑制剂
二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂,能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)。 -
GTP cyclohydrolase I 抑制剂
2,4-二氨基-6-羟基嘧啶是一种特异性的GTP环化水解酶I抑制剂(新生蝶呤合成中的限速酶),阻断BH4合成并抑制NO产生。 -
INOS 抑制剂
1400W Dihydrochloride 是一种作用缓慢、紧密结合、高效且高度选择性的 可诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric oxide synthase, iNOS) 抑制剂(Kd = 7 nM)。相较于神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS),其选择性更高(Ki 值分别为 2 和 50 μM)。该化合物可渗透细胞并在体内活性。 -
CCR2/CCR5 抑制剂
Cenicriviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的实验性药物候选。Cenicriviroc 是 CCR2 和 CCR5 受体的抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。 -
COX-2 抑制剂
Etoricoxib 特异性地结合并抑制酶环氧合酶-2 (COX-2),从而抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程。抑制 COX-2 可能诱导凋亡,并抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。 -
NOX1/4 抑制剂
GKT137831 是一种首创的抑制剂,针对 NOX1 和 NOX4 酶。- Chia-Hui Huang, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2020, Apr 17;397:115013 PMID: 32305283
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COX-1 抑制剂
Paradol 是几内亚胡椒(Aframomum melegueta)种子的活性风味成分;研究发现,Paradol 具有抗氧化和抗肿瘤促进效果。- Taurin Hughes, .et al. , Int J Biol Macromol, 2021, Jul 1;182:2130-2143 PMID: 34087308
- Lihan Zhao, .et al. , Sci Rep, 2020, Nov 5;10(1):19182 PMID: 33154433
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CXCL8 receptor 抑制剂
Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂,同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活,已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。 -
TLR4 抑制剂
S型对映体TAK-242。TAK-242(Resatorvid),一种小分子抑制剂,用于抑制Toll样受体(TLR)4信号传导。TAK-242用于治疗脓毒症和脓毒性休克。 -
NFAT 抑制剂
NFAT 抑制剂,钙调磷酸酶介导的活化T细胞核因子(NFAT)去磷酸化的选择性抑制剂。- Jingwen Liu, .et al. , Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, Jul 1;S2352-345X(21)00135-1 PMID: 34217895
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elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。 -
Calcineurin/PP2B 抑制剂
Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病和皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。 -
TRK, ROS1, ALK 抑制剂
Entrectinib,也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628,是一种口服小分子抑制剂,针对 TrkA、TrkB 和 TrkC,以及 ROS1 和 ALK,具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701