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Immunology & Inflammation

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  1. TLR4 抑制剂

    VGX-1027 通过抑制 toll-like 受体 4(TLR4)信号传导,展示出免疫调节和抗炎活性。
  2. Nrf2 抑制剂

    Nrf2-IN-1(化合物4f)是核因子-红细胞2相关因子2(Nrf2)的抑制剂,作为急性髓性白血病(AML)治疗中的一种有前景的药物。
  3. CXCR4 抑制剂

    MSX-122 是一种口服生物可用的 CXCR4 抑制剂(IC50 约为 10 nM),具有潜在的抗肿瘤和抗病毒活性。CXCR4 抑制剂 MSX-122 与趋化因子受体 CXCR4 结合,阻止基质衍生因子-1(SDF-1)与 CXCR4 受体的结合和受体激活,这可能导致肿瘤细胞增殖和迁移的减少。
  4. iNOS 抑制剂

    GW274150 是一种高效且高度选择性的 iNOS 抑制剂,能减少实验性肾脏缺血/再灌注损伤。
  5. COX/5-LOX 抑制剂

    Tepoxalin 是一种双重环氧合酶/5-脂氧合酶抑制剂,针对花生四烯酸代谢具有强效的抗炎活性,并具有良好的胃肠道特性。
  6. MALT1 抑制剂

    MI 2 直接与 MALT1 结合,并在体外和体内抑制活化的 B 细胞样弥漫大 B 细胞淋巴瘤(ABC-DLBCL)。
  7. COX-1 抑制剂

    SC 560 是一种 COX-1 选择性抑制剂,可用作药理学工具,用于研究 COX-1 衍生的前列腺素 在炎症和疼痛中的作用。
  8. NOS 抑制剂

    L-NIO 二盐酸盐是一种强效的、非选择性的、依赖 NADPH一氧化氮合酶(NOS) 抑制剂。
  9. L-PGDS 抑制剂

    AT-56 是一种口服活性的 脂钙蛋白型前列腺素D合酶(L-PGDS)抑制剂(Ki = 75 μM,IC50 = 95 μM)。
  10. COX-1 and COX-2 抑制剂

    纳普洛昔林依替米松是一种亲脂性、非酸性的无活性前体药物,它在被吸收后通过水解转化为药理活性的纳普洛昔林。纳普洛昔林是一种COX-1COX-2 抑制剂,在细胞实验中的IC50分别为8.72和5.15微摩尔。
  11. COX-2 抑制剂?€?

    NS-398 是一种非甾体抗炎药物,具有镇痛和解热效果,能够选择性地抑制前列腺素G/H合成酶2/环氧合酶2(COX-2)活性,其半抑制浓度(IC50)为3.8微摩尔,而在100微摩尔的浓度下对环氧合酶1(COX-1)无影响。
  12. PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂

    BMS-1166 是一种强效的 PD-1/PD-L1 互作抑制剂,其 IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 抵消了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞激活的抑制作用。
  13. MD2 抑制剂

    MD2-IN-1 是一种抑制髓系分化蛋白 2(MD2)的抑制剂,其对重组人类 MD2(rhMD2)的 KD 为 189 μM。
  14. NOD-like receptors 抑制剂

    NOD-IN-1 是一种强效的混合抑制剂,针对核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体,NOD1NOD2,其半抑制浓度(IC50)分别为 5.74 微摩尔和 6.45 微摩尔。
  15. COX-2 抑制剂

    Bromfenac sodium 是一种局部使用的 选择性环氧合酶 (COX)-2 抑制剂
  16. COX-2 抑制剂

    FK3311 是一种细胞渗透性和口服可用的磺胺酰胺,作为选择性的 COX-2 抑制剂NSAID
  17. COX 抑制剂

    Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药(NSAID)。它抑制钙激活氯通道(CaCCs)。同时增加通过 TRPC6 通道的电流,并抑制通过 TRPC3TRPC7 通道的电流。
  18. COX-1 抑制剂

    Tenidap 是一种非甾体抗炎药,是一种选择性的 COX-1 抑制剂,其 IC50 值分别针对 COX-1COX-2 为 0.03 ?M 和 1.2 ?M。
  19. COX-2 抑制剂

    Valdecoxib,也被称为SC-65872,是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎以及痛经和月经症状。它是一种选择性的环氧合酶-2抑制剂
  20. HO-1 抑制剂

    锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。
  21. IL-1 抑制剂

    IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物,能够抑制白细胞介素-1(IL-1)的释放。
  22. GPR3 激动剂/NOS/ NADPH oxidases 抑制剂

    二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂,能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)
  23. NOX1 抑制剂

    ML171(2-乙酰基苯并噻嗪;2-APT)是一种强效且选择性的NADPH氧化酶1(Nox1)抑制剂,能够阻断Nox1依赖的ROS生成,在HEK293-Nox1确认试验中的IC50为0.25 μM。
  24. CCR5 entry 抑制剂

    Aplaviroc 是一种 CCR5 entry inhibitor,用于治疗 HIV 感染。
  25. NLRP3 抑制剂

    MCC950钠是一种强效的NLRP3炎症小体抑制剂,能够抑制IL-1beta的产生,其IC50值为7.5纳摩尔。
  26. dual MDM2/NFAT1 抑制剂

    MA242 是一种用于胰腺癌治疗的双重抑制剂,它同时抑制小鼠双分子2号(MDM2)活化T细胞核因子1号(NFAT1)
  27. GTP cyclohydrolase I 抑制剂

    2,4-二氨基-6-羟基嘧啶是一种特异性的GTP环化水解酶I抑制剂(新生蝶呤合成中的限速酶),阻断BH4合成并抑制NO产生。
  28. COX-2 抑制剂

    Parecoxib 是一种强效且选择性的 COX-2 抑制剂
  29. INOS 抑制剂

    1400W Dihydrochloride 是一种作用缓慢、紧密结合、高效且高度选择性的 可诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric oxide synthase, iNOS) 抑制剂(Kd = 7 nM)。相较于神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 和内皮型一氧化氮合酶 (eNOS),其选择性更高(Ki 值分别为 2 和 50 μM)。该化合物可渗透细胞并在体内活性。
  30. HSP90-calcineurin-NFAT 抑制剂

    YZ129 是一种针对胶质母细胞瘤的 HSP90-钙调神经磷酸酶-NFAT 通路抑制剂,可直接与热休克蛋白90(HSP90)结合,其对 NFAT 核转移的 IC50 为820纳摩尔。
  31. CCR2/CCR5 抑制剂

    Cenicriviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的实验性药物候选。Cenicriviroc 是 CCR2CCR5 受体的抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。
  32. gp130 抑制剂

    SC-144 是一种口服活性的小分子 gp130 抑制剂
  33. COX-2 抑制剂

    Etoricoxib 特异性地结合并抑制酶环氧合酶-2 (COX-2),从而抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程。抑制 COX-2 可能诱导凋亡,并抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。
  34. IL-12/IL-23 抑制剂

    Apilimod 是一种强效的 IL-12/IL-23 抑制剂,在 IFN-r/LPS 刺激的人类 PBMCs 培养中,STA-5326 强烈抑制 IL-12 的产生,其 IC50 为 10 nM。
  35. COX-2 抑制剂

    ATB-346 具有类似于 萘普生 的抗炎特性,但其胃肠道毒性大大降低。
  36. gp120/CD4 抑制剂

    YYA-021 是一种 CD4-模拟 HIV 入侵抑制剂
  37. Nrf2 抑制剂

    RTA-408 是一种合成三萜类化合物,能强效激活抗氧化转录因子 Nrf2 并抑制促炎症转录因子 NF-kB
  38. NOX1/4 抑制剂

    GKT137831 是一种首创的抑制剂,针对 NOX1NOX4 酶。
  39. hPGDS 抑制剂

    SAR191801 是一种 hPGDS 抑制剂,其在荧光偏振测定或EIA测定中的 IC50 为12 nM。
  40. COX-1 抑制剂

    Paradol 是几内亚胡椒(Aframomum melegueta)种子的活性风味成分;研究发现,Paradol 具有抗氧化抗肿瘤促进效果。
  41. CXCL8 receptor 抑制剂

    Reparixin L-lysine salt 是一种 CXCL8 受体抑制剂,同时也能抑制 CXCR1 和 CXCR2 的激活,已被证实能在各种损伤模型中减轻炎症反应。
  42. TLR4 抑制剂

    S型对映体TAK-242。TAK-242(Resatorvid),一种小分子抑制剂,用于抑制Toll样受体(TLR)4信号传导。TAK-242用于治疗脓毒症脓毒性休克
  43. Calcineurin-NFAT 抑制剂

    INCA-6 是一种强效且选择性的钙调磷酸酶-NFAT(核因子活化T细胞)信号通路抑制剂。
  44. NFAT 抑制剂

    NFAT 抑制剂,钙调磷酸酶介导的活化T细胞核因子(NFAT)去磷酸化的选择性抑制剂
  45. Calcineurin 抑制剂

    环孢素是一种钙调磷酸酶通路抑制剂,用作免疫抑制药物,以防止器官移植后的排斥反应。
  46. EGFR 抑制剂

    AV-412(MP412)是一种EGFR抑制剂,其IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM,针对EGFREGFRL858REGFRT790MEGFRL858R/T790MErbB2
  47. elastogenesis 抑制剂

    L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。
  48. Calcineurin/PP2B 抑制剂

    Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。
  49. TRK, ROS1, ALK 抑制剂

    Entrectinib,也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628,是一种口服小分子抑制剂,针对 TrkATrkBTrkC,以及 ROS1ALK,具有高效性和选择性。
  50. EGFR 抑制剂

    EGFR-IN-3 是一种表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。

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