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文献引用
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PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂
PD-1/PD-L1 inhibitor 2 是一种 PD-1/PD-L1 互作抑制剂。 -
COX 抑制剂
Amfenac Sodium monohydrate 是一种含有乙酸基团的非甾体类镇痛抗炎药。其对 COX1 和 COX2 的 IC50 值分别为 250 nM 和 150 nM。 -
S6K 抑制剂
Sodium Salicylate(水杨酸钠盐)独立于转录因子(NF-κB)激活,抑制环氧合酶-2(COX-2)活性。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 抑制剂。Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂,能减少炎症基因的表达,并在老化的肌肉中改善修复。 -
Arginase 抑制剂
CB-1158,亦称为INCB01158,是一种效力强大且可口服的精氨酸酶抑制剂,其IC50值为89纳摩尔(nM)。 -
CCR2/5 receptors 抑制剂
Cenicriviroc,也被称为 TAK-652 和 TBR-652,是一种 CCR2 和 CCR5 受体抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。CAS: 199673-74-0(LY 334370 盐酸盐);182563-08-2(LY 334370 自由碱) -
COX and lipo-oxygenase 抑制剂
Timegadine, a new antiinflammatory agent, is found to be a potent, competitive inhibitor of cyclo-oxygenase (COX) and lipo-oxygenase, with IC50s ranging from 5 nM (washed rabbit platelets) to 20 µM (rat brain) for COX and 100 µM for lipo-oxygenase both in the cytosol fraction of horse platelet homogenates, and in washed rabbit platelets. -
TLR/SCD 抑制剂
E6446 dihydrochloride 是一种针对 TLR7 和 TLR9 的强效拮抗剂,具有研究有害炎症反应的潜在应用。此外,它还是 SCD1 的显著抑制剂,其 KD 为 4.61 μM。这种化合物可以显著抑制通过 SCD1-ATF3 途径的脂肪生成分化和肝脏脂肪生成。研究表明,E6446 dihydrochloride 能够改善高脂饮食小鼠的肝脏病理,使其成为研究非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的潜在候选物。 -
TLR 抑制剂
TLR2-IN-C29 是一种 TLR2/1 和 TLR2/6 信号传导的抑制剂。- Qian-Lu Wang, .et al. , Mol Immunol, 2021, Oct;138:99-109 PMID: 34365196
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NRF2 抑制剂
ML-385 是一种抑制剂,针对核因子红细胞2相关因子2(Nrf2),其 IC50 值为 1.9 微摩尔。- Liping Luo, .et al. , Heliyon, 2023, Aug 3;9(8):e18929 PMID: 37600361
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COX 抑制剂
Diclofenac 是一种强效的非选择性抗炎药物,作为 COX 抑制剂,在 CHO 细胞中对人类 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 4 nM 和 1.3 nM,对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.1 µM 和 0.84 µM。 -
COX-2 抑制剂
Imrecoxib (BAP-909) 是一种新型且选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,其 IC50 值为 18 nM,同时也抑制 COX-1 活性,其 IC50 值为 115 nM。Imrecoxib (BAP-909) 具有抗炎效果。 -
COX-2 抑制剂
Bromfenac Sodium Sesquihydrate 是一种非甾体抗炎药(NSAID),它抑制环氧合酶 II(COX-2)。 -
COX 抑制剂
Dipyrone(又名Anador和NSC-73205)是一种非甾体抗炎药,用于治疗疼痛(术后、绞痛、癌症和偏头痛)。 -
TNF receptor 抑制剂
AX-024 是一种口服可用的 TCR-Nck 互作抑制剂,能够选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞激活(IC50 值为 1 nM)。抑制即刻的 TCR 信号对于治疗广泛的人类 T 细胞介导的自身免疫和炎症性疾病具有潜力。 -
H-PGDS 抑制剂
HPGDS inhibitor 2 是一种高效且选择性的血液源性前列腺素D合成酶(H-PGDS)抑制剂,其 IC50 为 9.9 nM。 -
PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂
PD-1-IN-22 是一种强效的程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 互作抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为92.3纳摩尔。 -
MD2-TLR4 抑制剂
MD2-TLR4-IN-1(化合物22m)是一种髓样分化蛋白2/类饱和受体4(MD2-TLR4)复合体的抑制剂,能够抑制脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的表达,其半抑制浓度(IC50)分别为0.89 μM和0.53 μM。 -
Gal-3 抑制剂
GB1107 是一种强效、选择性、口服活性的Galectin-3 (Gal-3)抑制剂,对人类Galectin-3的Kd为37 nM。GB1107能减少人类和小鼠肺腺癌的生长,并在同种模型中阻断转移。- Jiten R Sharma, .et al. , Life Sci, 2023, Apr 1;318:121480 PMID: 36775116
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NOS 抑制剂
不对称二甲基精氨酸是一种内源性一氧化氮合酶(NOS)抑制剂,并且在多种病理状态下作为内皮功能障碍的标志物。- Raul Salinas, .et al. , PLoS One, 2023, Mar 2;18(3):e0282155 PMID: 36862634
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cGAS 抑制剂
RU.521 (RU320521) 是一种强效且选择性的环状GMP-AMP合成酶(cGAS)抑制剂,能够抑制cGAS介导的干扰素上调。