MAPK
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文献引用
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p38 MAPK 抑制剂
FR 167653 free base，一种口服活性且选择性的 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性，是一种强效的 TNF-α 和 IL-1β 产生抑制剂。 -
p38 MAP kinase 抑制剂
Acumapimod (BCT197) 是一种口服活性的 p38 MAP激酶抑制剂，对 p38α 的 IC50 小于 1 μM。 -
MEK 抑制剂
Trametinib DMSO solvate (GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)) 是一种强效的 MEK 抑制剂，专门抑制 MEK1/2，其 IC50 值约为 2 nM。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D3（Bay 43-9006 D3）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为6 nM、20 nM和22 nM，针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D4（Bay 43-9006 D4）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为Raf-1的6 nM、B-Raf的20 nM和VEGFR-3的22 nM。 -
p38 MAPK 抑制剂
SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂。 -
MAPKAPK2(MK2) 抑制剂
MK2-IN-1 盐酸盐是一种强效且选择性的 MAPKAPK2（MK2）抑制剂（IC50=0.11 uM），具有非 ATP 竞争性结合模式。 -
ALK/MET 抑制剂
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
MEK5 抑制剂
BIX02189 是一种强效且选择性的 MEK5 抑制剂，其 IC50 为 1.5 nM。BIX02189 还能抑制 ERK5 的催化活性，其 IC50 为 59 nM。- Mitsunori Miyazaki, .et al. , FEBS Open Bio, 2017, Mar; 7(3): 424-433 PMID: 28286738
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Raf kinase 抑制剂
B-Raf 抑制剂 1 二盐酸盐是一种强效的 Raf 激酶抑制剂，其 Kis 分别为 B-RafWT 1 nM、B-RafV600E 1 nM 和 C-Raf 0.3 nM。 -
p38α MAPK 抑制剂
MW-150 氢氯酸盐（MW01-18-150SRM 氢氯酸盐）是一种选择性的、能穿透中枢神经系统（CNS）的、口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，其 Ki 值为 101 nM。 -
p38α MAPK 抑制剂
MW-150 二盐酸盐二水合物（MW01-18-150SRM 二盐酸盐二水合物）是一种选择性的、能穿透中枢神经系统（CNS）的、口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，其 Ki 值为 101 nM。 -
p38α MAPK 抑制剂
BMS-582949 盐酸盐是一种口服活性且高度选择性的 p38α MAPK 抑制剂，其 IC50 为 13 nM。 -
p38 MAPK α/β 抑制剂
Ralimetinib（LY2228820）是一种强效且选择性的，与ATP竞争的p38 MAPK α/β抑制剂，其IC50分别为5.3和3.2 nM。 -
Autophagy inducer
Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号传导，起到抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 在哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫（C elegans）中激活自噬。 -
Antioxidant agent
二氢咖啡酸是一种在紫背天葵（Gynura bicolor）中发现的酚酸，它能减少MAPK p38的磷酸化并防止UVB引起的皮肤损伤。具有抗氧化潜力和抗炎活性。 -
antioxidant agent
Ferulic acid methyl ester（Methyl Ferulate, Methyl 4'-hydroxy-3'-methoxycinnamate）是ferulic acid的亲脂性衍生物，ferulic acid是一种在植物中丰富的hydroxycinnamic acid。它显示出最强的抗氧化活性，并且可以保护机体免受炎症和癌症的侵害。 -
anti-inflammatory agent
Rotundic acid，一种从I. rotunda中提取的三萜类化合物，通过AKT/mTOR和MAPK途径在肝细胞性癌中诱导DNA损伤和细胞凋亡。Rotundic acid具有抗炎和心脏保护的能力。 -
antithyroid agent
Methylthiouracil 是一种抗甲状腺药物。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。 -
antiinflammation agent
Ginsenoside Re（人参皂苷 B2）是从三七（Panax notoginseng）中提取的一种成分。Ginsenoside Re 能够降低β-淀粉样蛋白（Aβ）。Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 -
JNK 抑制剂
CC-90001 是一种强效且选择性的 JNK 抑制剂。在基于细胞的模型中，CC-90001 对 JNK1 比 JNK2 显示出12.9倍的选择性。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。 -
raf kinase 抑制剂
Raf 抑制剂 2 是一种强效的 raf 激酶（IC50<1.0 μM）抑制剂，化合物 32，来源于专利 EP1003721B1。Raf 抑制剂 2 可用于癌症研究。
