MAPK
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文献引用
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Raf/MEK dual 抑制剂
RO5126766，也被称为CH5126766，是一种针对Raf和MEK丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）的特异性蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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ERK 抑制剂
FR 180204 是一种新型且选择性的细胞外信号调节激酶（ERK）抑制剂，可能成为类风湿关节炎的潜在新疗法。- Sergey A Dyshlovoy, .et al. , Sci Rep, 2020, Aug 6;10(1):13178 PMID: 32764580
- Dyshlovoy SA, .et al. , Proteomics, 2017, Jun;17(11) PMID: 28445005
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B-Raf 抑制剂
B-Raf 抑制剂 1 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂，其细胞 IC50 值分别为 0.31 uM 和 2 nM，针对 A375 细胞增殖和 A375 p-ERK。 -
MLK 抑制剂
URMC-099 是一种口服生物利用度高、能穿透大脑的混合谱系激酶（MLK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 MLK1 的 19 nM、MLK2 的 42 nM、MLK3 的 14 nM 和 DLK 的 150 nM。- Elad Prinz, .et al. , Mol Biol Cell, 2018, Oct 1; 29(20): 2470-2480 PMID: 30091641
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Raf 抑制剂
CEP-32496 盐酸盐是一种高效的抑制剂，针对 野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和 c-Raf，其 Kd 值分别为 14 nM、36 nM 和 39 nM。 -
MEK 抑制剂
Cobimetinib 是一种强效的、高度选择性的 MEK1/2 抑制剂。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
- Chun-Yu Liu, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Jan 17;11(1) PMID: 30658422
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MEK 抑制剂
Cobimetinib R-对映体是Cobimetinib的R-对映体，它是一种强效的、高度选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK1/2）抑制剂。 -
Raf 抑制剂
Dabrafenib Mesylate 是一种新型、高效、选择性的 Raf激酶抑制剂，能够抑制野生型B-Raf、B-RafV600E和c-Raf的激酶活性，其IC50值分别为3.2、0.8和5.0 nM。 -
Tyrosine kinase 抑制剂
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
Mnk2/JAK3 抑制剂
Cercosporamide，一种usnic amide，最初在Cercosporidium henningsii中被发现，作为一种宿主选择性植物毒素和广谱抗真菌剂，它是MAP-kinase interacting kinase-2 (Mnk2; IC50 = 11 nM)、JAK3 (IC50 = 31 nM) 和 Mnk1 (IC50 = 116 nM) 的强效抑制剂。 -
MEK/Aurora 抑制剂
BI-847325 是一种口服生物利用度高的、选择性的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为：针对 Xenopus laevis Aurora B 为 3 nM，针对人类 Aurora A 和 Aurora C 为 25 nM 和 15 nM，以及针对人类 MEK1 和 MEK2 为 25 nM 和 4 nM。目前处于临床试验第一阶段。- Hilda Samimi, .et al. , Cancer Cell Int, 2022, Dec 8;22(1):388 PMID: 36482411
- Hilda Samimi, .et al. , Thyroid Res, 2021, Dec 3;14(1):27 PMID: 34861882
- Hilda Samimi, .et al. , DARU J Pharm Sci, 2019, 1-7 PMID: 31077090
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MKK4-dependent macropinocytotic Activator
Vacquinol-1 是一种 MKK4 激活剂，它能迅速且选择性地诱导胶质瘤细胞死亡。 -
JNK 抑制剂
JIP-1 (153-163) 是一种基于 JNK 互作蛋白-1（JIP-1）的 153-163 残基的 c-Jun N-末端激酶（JNK）的肽抑制剂。它与 JNK 结合的亲和力在微摩尔范围内，并且对 p38 和 ERK 的抑制作用极小。 -
TOPK 抑制剂
HI-TOPK-032 是一种强效且选择性的 TOPK 抑制剂。在体外实验中，HI-TOPK-032 强烈抑制了 TOPK 激酶活性，但对细胞外信号调节激酶 1（ERK1）、c-jun-NH2-激酶 1 或 p38 激酶活性几乎没有影响。 -
p38 MAPK 抑制剂
DBM 1285 二盐酸盐是一种 p38 MAPK 抑制剂。在巨噬细胞和体内抑制 p38 磷酸化和 LPS 诱导的 TNF-α 生产。 -
RKIP/Raf1 抑制剂
Locostatin 是一种细胞渗透性强的抑制剂，能有效抑制 Raf激酶抑制蛋白（RKIP）/Raf1激酶 之间的相互作用，并且能抑制细胞迁移。- Wei Sun, .et al. , J Orthop Translat, 2024, Jan; 44: 114-124 PMID: 38304614
