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MAPK
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PNRI-299 是一种选择性的 AP-1 转录抑制剂，IC50 为 20 uM，不影响 NF-kappaB 转录（高达 200 μM）或 硫氧还蛋白（高达 200 μM）。
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Necrosulfonamide 是一种针对 MLKL 的药理抑制剂，其在人类 HT-29 细胞中的 IC50 值为 124 nM。
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EPZ031686 是一种针对 SMYD3 和 MEKK2 的非竞争性抑制剂，其 Ki 分别为1.2纳摩尔和1.1纳摩尔。
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LY3009120 是一种全 RAF 抑制剂，能够抑制 BRAFV600E、BRAFWT 和 CRAFWT，其 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。
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CC-90003 是一种不可逆的 ERK1/2 抑制剂，其 IC50 在 10-20 nM 范围内，并在 258-激酶生化测定中显示出良好的激酶选择性。
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MK-8353 (SCH900353) 是一种口服生物利用度高、选择性强且效力高的 ERK 抑制剂，能够抑制体外活化的 ERK1 和 ERK2，其 IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM（IMAP 激酶测定），以及非活化的 ERK2，其 IC50 为 0.5 nM（MEK1-ERK2 耦合测定）。
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AZD0364 是一种临床前阶段的 ERK1/2 抑制剂，其对 ERK2 的 IC50 为 0.6 nM。
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PLX8394 是一种新一代、口服、小分子 BRAF 抑制剂，其 IC50 值分别针对 BRAF(V600E)、WT BRAF 和 CRAF 为 3.8 nM、14 nM 和 23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
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LXH254 是一种 II型ATP竞争性抑制剂，它能在皮克摩尔浓度下抑制B-和CRAF激酶活性，并且对456种人类激酶和细胞内实验中表现出高度的选择性。
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RAF709 是一种强效的 B/C RAF激酶抑制剂，对B-RAF和C-RAF具有几乎相等的IC50值，为0.4 nM，显示出高水平的选择性。在1 μM浓度下，对BRAF、BRAFV600E和CRAF的靶向结合率超过99%，并且几乎没有非靶点作用，仅有DDR1 (>99%)、DDR2 (86%)、FRK (92%) 和 PDGFRb (96%) 这些激酶的结合率在1 μM时超过80%。
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LY3214996 是一种选择性且新颖的 ERK1/2 抑制剂，在生化实验中对两种酶的 IC50 值均为 5 nM。它在 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中强效抑制细胞内磷酸化 RSK1。
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Lifirafenib（BGB-283），也被称为 Beigene-283，能够强效抑制 RAF 家族激酶 和 EGFR 活性，在生化实验中对重组的 BRAFV600E 激酶域、EGFR 和 EGFR T790M/L858R 突变体 的 IC50 值分别为 23、29 和 495 nM。
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Takinib 是一种选择性的 TAK1 抑制剂，在类风湿性关节炎和转移性乳腺癌的细胞模型中，TNF-α 刺激后诱导凋亡。
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AG-126 是一种 ERK2 抑制剂，它在 25-50 μM 的浓度下选择性地抑制 ERK1 (p44) 和 ERK2 (p42) 的磷酸化。
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AZ304 是一种强效的双重 BRAF 抑制剂，针对野生型 BRAF 和 V600E 突变型 BRAF 的激酶结构域。AZ304 对野生型和 V600E 突变型 的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 BRAF 表现出强效的抑制作用，其 IC50 值分别为 79 nM 和 38 nM。
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4-甲基苯甲亚甲基樟脑（4-MBC；Enzacamene）是一种有机樟脑衍生物，广泛应用于化妆品行业，因其具有保护皮肤免受紫外线，特别是 UV B 辐射 的能力。
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Fumaric acid 是核酸的基本组成单位之一。它是一种肿瘤代谢物或内源性致癌代谢物。这种有机酸的高水平可以在肿瘤或肿瘤周围的生物液体中发现。其致癌作用似乎是由于它抑制含脯氨酸羟化酶的酶的能力。
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Rafoxanide 是一种用作驱虫剂的水杨酰苯胺。它用于治疗肝吸虫、钩虫和其他寄生虫感染。
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Sorafenib（Bay 43-9006）是一种强效的口服多激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为6 nM、20 nM和22 nM，针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。
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Cephradine monohydrate (Cefradine monohydrate) 是一种第一代头孢菌素，对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性。
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Cobimetinib hemifumarate 是一种新型选择性 MEK1 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 4.2 nM。
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PF-06260933 是一种效力强大、选择性高、可口服的 MAP4K4 抑制剂，其 IC50 为 3.7 nM。
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Xanthocillin 是一种从Penicillium commune提取的海洋活性物质，通过抑制MEK/ERK通路来诱导自噬。
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GNE-8505 是一种口服可用的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
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MW150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性的、能穿透中枢神经系统（CNS）的、口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，其Ki值为101 nM。
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GW284543，亦称为 UNC10225170，是一种强效且选择性的MEK5抑制剂，具有治疗癌症的潜力。
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ERK5-IN-2 是一种口服活性、亚微摩尔、选择性 ERK5 抑制剂，其 IC50 分别为 0.82 μM 和 3 μM，针对 ERK5 和 ERK5 MEF2D。
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RAF mutant-IN-1 是一种 RAF 激酶抑制剂，从专利 WO2019107987A1 中提取，对 C-RAF340D/Y341D、B-RAFV600E 和 B-RAFWT 的 IC50 值分别为 21 nM、30 nM 和 392 nM。
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ERK-IN-1（化合物 B）是一种用于治疗具有 MAPK 通路激活突变的增殖性疾病的 RAF 和 ERK1/2 抑制剂。
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p38α inhibitor 1 是一种从专利 WO 2008076265 A1 中提取的 p38α 抑制剂。
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AD80 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，同时大幅降低 mTOR 活性。
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ETC-206 是一种选择性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，其 IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
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LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 11.7 nM，旨在减少与 EGFR 抑制剂 治疗相关的剂量限制性痤疮样病变。该信息摘自专利 WO 2019026065A2。
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ERK2 IN-1 是一种选择性的 ERK2 抑制剂，其 IC50 为 7 nM。
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GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白（MLKL）抑制剂，它与 MLKL 伪激酶结构域结合，结合常数（Kd）值为 9.3 微摩尔，并具有抗坏死性凋亡活性。GW806742X 对 VEGFR2 也具有活性。
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ERK1/2 inhibitor 1 是一种高效的、可口服的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时显示出 60% 的抑制效果，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 3.0 nM。
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5,6,7-三甲氧基黄酮是一种新型的p38-α MAPK抑制剂，具有抗炎作用。5,6,7-三甲氧基黄酮从多种植物中提取，包括Zeyhera tuberculosa、Callicarpa japonica和Kickxia lanigera。
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BI-882370 是一种强效且选择性的 RAF激酶抑制剂，它与位于 BRAF激酶 DFG-out（非活性）构象中的激酶 ATP结合位点 结合。
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Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin）、调节细胞周期蛋白（cyclin D1 和 c-Myc）、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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AZD7624 是一种吸入式 p38 抑制剂，具有强大的抗炎活性。
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KO-947 是一种强效且选择性的 ERK1/2 激酶 抑制剂，具有潜在的临床应用价值，用于治疗 MAPK 通路 紊乱的肿瘤。
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AX-15836 是一种效力强大且选择性高的 ERK5 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。
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DMX-5804 是一种强效的、口服活性的、选择性的 MAP4K4 抑制剂，具有 3 nM 的 IC50 和 8.55 的 pIC50，针对人类 MAP4K4。对 MINK1/MAP4K6 的抑制作用较弱（pIC50 为 8.18），对 TNIK/MAP4K7 的抑制作用也较弱（pIC50 为 7.96）。
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SLV-2436 是一种高效的 ATP-竞争性抑制剂，针对 MNK1 和 MNK2 具有很强的抑制作用，其半抑制浓度（IC50）分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
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TBHQ（叔丁基对苯二酚）是一种广泛使用的 Nrf2激活剂，通过激活 Nrf2 来保护机体免受多柔比星（DOX）引起的心脏毒性。
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Tomivosertib（eFT508）是一种效力强大、高度选择性且口服生物利用度高的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，对这两种亚型的 IC50 值为 1-2 nM。
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NCB-0846 是一种口服可用的 TNIK 抑制剂，其 IC50 为 21 nM。
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ITX5061 是一种 p38 MAPK 的 II 型抑制剂，同时也是清道夫受体 B1（SR-B1）的拮抗剂。
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Lifirafenib（BGB-283）是一种新型且强效的Raf激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。
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p38-α MAPK-IN-1 是一种针对 MAPK14（p38-α）的抑制剂，在EFC位移实验中的 IC50 为2300 nM，在HTRF实验中的 IC50 为5500 nM。
