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MAPK
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MW-150 二盐酸盐二水合物(MW01-18-150SRM 二盐酸盐二水合物)是一种选择性的、能穿透中枢神经系统(CNS)的、口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,其 Ki 值为 101 nM。
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SKF-86002 是一种强效的 p38 MAP 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.5-1 μM;能够抑制人单核细胞中 LPS 诱导的 IL-1 和 TNF-α 产生(IC50 = 1 μM)。
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BMS-582949 盐酸盐是一种口服活性且高度选择性的 p38α MAPK 抑制剂,其 IC50 为 13 nM。
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Ralimetinib(LY2228820)是一种强效且选择性的,与ATP竞争的p38 MAPK α/β抑制剂,其IC50分别为5.3和3.2 nM。
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HS-243 是一种转化生长因子-β激酶的抑制剂。HS-243 可用于治疗癌症、疟疾、炎症性及其他 TAK1-β 介导的疾病。
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SR18662 是一种强效的 Krüppel-like factor five (KLF5) 抑制剂,其 IC50 为 4.4 nM,是 ML264 的类似物,具有针对结直肠癌细胞的改进抑制效力。SR18662 可用于研究结直肠癌。
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Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物,来源于鞣花酸,具有抗炎和抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。
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Ras/Raf-1 interaction 抑制剂
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 互作抑制剂。MCP110 阻断 Ras 与 Raf 的相互作用。MCP110 打断这种互作可能可用于人类肿瘤的研究。
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CCT196969 是一种泛Raf抑制剂,它能够抑制 B-Raf、BRafV600E 和 CRAF,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.1、0.04 和 0.01 微摩尔(μM)。
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CC-90001 是一种强效且选择性的 JNK 抑制剂。在基于细胞的模型中,CC-90001 对 JNK1 比 JNK2 显示出12.9倍的选择性。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
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PD184161 是一种口服活性的 MEK 抑制剂。
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Raf 抑制剂 2 是一种强效的 raf 激酶(IC50<1.0 μM)抑制剂,化合物 32,来源于专利 EP1003721B1。Raf 抑制剂 2 可用于癌症研究。
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NSC 80538(1-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)硫脲)是一种在多重高通量筛选(HTS)中用于抑制 MEK激酶PB1结构域 的抑制剂。
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