MAPK
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VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 抑制剂
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
p38 MAPK 抑制剂
TAK 715 是一种 p38 MAPK 抑制剂（对 p38 MAPKα 的 IC50 = 7.1 nM），抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，并且能够抑制包括 CK 1δ/ε 在内的 22 种激酶超过 80%。 -
ERK1/ERK2 抑制剂
VRT752271 是一种针对 ERK 蛋白激酶 的吡咯抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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JNK 抑制剂 IX
TCS JNK 5a 是一种高度选择性的 JNK2 和 JNK3 抑制剂（pIC50 值分别为 JNK3 为 6.7，JNK2 为 6.5，JNK1 小于 5.0，p38α 小于 4.8）。 -
Raf kinase 抑制剂
Sorafenib N-Oxide 是 Sorafenib 的一种代谢物，Sorafenib 是一种强效的 Raf 激酶抑制剂。 -
ERK2 抑制剂
TCS ERK 11e (VX-11e) 是一种强效且选择性的细胞外信号相关激酶2（ERK2）抑制剂（Ki值分别为ERK2 <2 nM，GSK-3 395 nM，奥罗拉激酶A 540 nM和Cdk2 852 nM）。强效阻断HT29细胞的增殖（IC50 = 48 nM）。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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p38 MAPK 抑制剂
Losmapimod, también conocido como GW856553 o GW856553X, es un medicamento desarrollado por GlaxoSmithKline que actúa como un inhibidor selectivo de la familia de enzimas conocida como p38 mitogen-activated protein kinases. -
RAF 抑制剂
PF-04880594 是一种 RAF 抑制剂，其 IC50 值分别针对 BRAF/BRAFV599E 和 c-RAF 为 0.19 nM/0.13 nM 和 0.39 nM。 -
JNK 抑制剂
JNK-IN-8 是首个针对 JNK1、JNK2 和 JNK4 的不可逆 JNK 抑制剂，其 IC50 分别为 4.7 nM、18.7 nM 和 1 nM。- Mark P Roberto, .et al. , Immunity, 2021, Aug 10;54(8):1807-1824.e14 PMID: 34380064
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p38 MAPK 抑制剂
Talmapimod（SCIO-469）是一种选择性的、ATP竞争性的p38抑制剂（体外对p38α的IC50 = 9 nM）。 -
ERK 抑制剂
SCH772984 是一种新型的、特异性的 ERK1/2 抑制剂，其 IC50 分别为 4 nM 和 1 nM。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
- Yajun Li, .et al. , Cell Prolif, 2022, Oct;55(10) PMID: 35708050
- Sergey A. Dyshlovoy, .et al. , Pharmaceuticals, 2021, 14(10), 949
- Sergey A Dyshlovoy, .et al. , Sci Rep, 2020, Aug 6;10(1):13178 PMID: 32764580
- Guo X, .et al. , Pflugers Arch, 2018, Jun;470(6):909-921 PMID: 29441404
- Takuya Hasegawa, .et al. , FEBS Open Bio, 2017, Aug; 7(8): 1154-1165 PMID: 28781955
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MEK1/2 抑制剂
Refametinib，也被称为 RDEA119、BAY 86-9766，是一种口服生物可利用的选择性 MEK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
RAS/RAF/MAPK 抑制剂
Diazepinomicin，也被称为 TLN-4601，是一种小分子抑制剂，针对 RAS/RAF/MAPK 信号通路，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
pan RAF 抑制剂
Belvarafenib (HM95573) 是一种强效的全面 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为对 B-RAF 为 56 nM、对 B-RAFv600E 为 7 nM、对 C-RAF 为 5 nM。 -
Selective B-RAF 抑制剂
LGX818 是一种口服可用的 Raf 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Seidel D, .et al. , Biosens Bioelectron, 2019, Jan 1;123:185-194 PMID: 30201332
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pan-RAF 抑制剂
TAK-632 是一种强效的全 RAF 抑制剂，在体外活性良好（BRAF(V600E) IC50，2.4 nM；BRAF(wt)，8.3 nM；CRAF，1.4 nM；pMEK (A375) IC50，12 nM；pMEK (HMVII) IC50，49 nM；V/B 比率。- Yosi Shamay, .et al. , Nat Mater, 2018, Apr; 17(4): 361-368 PMID: 29403054
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ERK1/2 抑制剂
GDC-0994 是一种强效且选择性的 Erk1/2 抑制剂。GDC-0994 抑制 ERK 磷酸化以及 ERK-介导的信号传导途径的激活。 -
JNK 抑制剂
CC-930 在 JNK 依赖的蛋白质底物 c-Jun 的磷酸化过程中与 ATP 竞争性地相互作用，并且对所有 JNK 异构体都具有很强的效力（Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM），并且对 MAP 激酶 ERK1 和 p38a 有选择性，其 IC50 分别为 0.48 和 3.4 μM。 -
MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂
MK-2 Inhibitor III（化合物16）是一种口服活性、选择性和ATP竞争性的MAPKAP-K2（MK-2）抑制剂，其IC50为0.85 nM。 -
Raf/MEK dual 抑制剂
RO5126766，也被称为CH5126766，是一种针对Raf和MEK丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）的特异性蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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ERK 抑制剂
FR 180204 是一种新型且选择性的细胞外信号调节激酶（ERK）抑制剂，可能成为类风湿关节炎的潜在新疗法。- Sergey A Dyshlovoy, .et al. , Sci Rep, 2020, Aug 6;10(1):13178 PMID: 32764580
- Dyshlovoy SA, .et al. , Proteomics, 2017, Jun;17(11) PMID: 28445005
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B-Raf 抑制剂
B-Raf 抑制剂 1 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂，其细胞 IC50 值分别为 0.31 uM 和 2 nM，针对 A375 细胞增殖和 A375 p-ERK。 -
MLK 抑制剂
URMC-099 是一种口服生物利用度高、能穿透大脑的混合谱系激酶（MLK）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 MLK1 的 19 nM、MLK2 的 42 nM、MLK3 的 14 nM 和 DLK 的 150 nM。- Elad Prinz, .et al. , Mol Biol Cell, 2018, Oct 1; 29(20): 2470-2480 PMID: 30091641
