MAPK
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ERK 抑制剂
LY3214996 是一种选择性且新颖的 ERK1/2 抑制剂，在生化实验中对两种酶的 IC50 值均为 5 nM。它在 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中强效抑制细胞内磷酸化 RSK1。 -
BRAF 抑制剂
Lifirafenib（BGB-283），也被称为 Beigene-283，能够强效抑制 RAF 家族激酶 和 EGFR 活性，在生化实验中对重组的 BRAFV600E 激酶域、EGFR 和 EGFR T790M/L858R 突变体 的 IC50 值分别为 23、29 和 495 nM。 -
MEK1 抑制剂
Cobimetinib hemifumarate 是一种新型选择性 MEK1 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 4.2 nM。 -
Raf nhibitor
RAF mutant-IN-1 是一种 RAF 激酶抑制剂，从专利 WO2019107987A1 中提取，对 C-RAF340D/Y341D、B-RAFV600E 和 B-RAFWT 的 IC50 值分别为 21 nM、30 nM 和 392 nM。 -
RAF/ERK1/2 抑制剂
ERK-IN-1（化合物 B）是一种用于治疗具有 MAPK 通路激活突变的增殖性疾病的 RAF 和 ERK1/2 抑制剂。 -
MNK1 and MNK2 抑制剂
ETC-206 是一种选择性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，其 IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。 -
ERK1/2 抑制剂
ERK1/2 inhibitor 1 是一种高效的、可口服的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时显示出 60% 的抑制效果，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 3.0 nM。 -
p38-α MAPK 抑制剂
5,6,7-三甲氧基黄酮是一种新型的p38-α MAPK抑制剂，具有抗炎作用。5,6,7-三甲氧基黄酮从多种植物中提取，包括Zeyhera tuberculosa、Callicarpa japonica和Kickxia lanigera。 -
MNK1/MNK2 抑制剂
Tomivosertib（eFT508）是一种效力强大、高度选择性且口服生物利用度高的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，对这两种亚型的 IC50 值为 1-2 nM。 -
Raf/EGFR 抑制剂
Lifirafenib（BGB-283）是一种新型且强效的Raf激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。 -
MAPK14 抑制剂
p38-α MAPK-IN-1 是一种针对 MAPK14（p38-α）的抑制剂，在EFC位移实验中的 IC50 为2300 nM，在HTRF实验中的 IC50 为5500 nM。 -
p38 MAPK 抑制剂
FR 167653 free base，一种口服活性且选择性的 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性，是一种强效的 TNF-α 和 IL-1β 产生抑制剂。 -
p38 MAP kinase 抑制剂
Acumapimod (BCT197) 是一种口服活性的 p38 MAP激酶抑制剂，对 p38α 的 IC50 小于 1 μM。 -
MEK 抑制剂
Trametinib DMSO solvate (GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)) 是一种强效的 MEK 抑制剂，专门抑制 MEK1/2，其 IC50 值约为 2 nM。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D3（Bay 43-9006 D3）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为6 nM、20 nM和22 nM，针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D4（Bay 43-9006 D4）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为Raf-1的6 nM、B-Raf的20 nM和VEGFR-3的22 nM。 -
p38 MAPK 抑制剂
SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂。 -
MAPKAPK2(MK2) 抑制剂
MK2-IN-1 盐酸盐是一种强效且选择性的 MAPKAPK2（MK2）抑制剂（IC50=0.11 uM），具有非 ATP 竞争性结合模式。 -
ALK/MET 抑制剂
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
MEK5 抑制剂
BIX02189 是一种强效且选择性的 MEK5 抑制剂，其 IC50 为 1.5 nM。BIX02189 还能抑制 ERK5 的催化活性，其 IC50 为 59 nM。- Mitsunori Miyazaki, .et al. , FEBS Open Bio, 2017, Mar; 7(3): 424-433 PMID: 28286738
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Raf kinase 抑制剂
B-Raf 抑制剂 1 二盐酸盐是一种强效的 Raf 激酶抑制剂，其 Kis 分别为 B-RafWT 1 nM、B-RafV600E 1 nM 和 C-Raf 0.3 nM。 -
p38α MAPK 抑制剂
MW-150 氢氯酸盐（MW01-18-150SRM 氢氯酸盐）是一种选择性的、能穿透中枢神经系统（CNS）的、口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，其 Ki 值为 101 nM。
