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MAPK
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AP-1 transcription factor 抑制剂
SR 11302，一种抑制活化蛋白-1 (AP-1) 转录因子活性的抑制剂，在体内显示出抗肿瘤效果。
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CC-401 盐酸盐是第二代 ATP 竞争性 蒽吡唑酮类 c-Jun N 端激酶 (JNK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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CEP-32496 盐酸盐是一种高效的抑制剂，针对 野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和 c-Raf，其 Kd 值分别为 14 nM、36 nM 和 39 nM。
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Cobimetinib 是一种强效的、高度选择性的 MEK1/2 抑制剂。
- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
- Chun-Yu Liu, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Jan 17;11(1) PMID: 30658422
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Cobimetinib R-对映体是Cobimetinib的R-对映体，它是一种强效的、高度选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK1/2）抑制剂。
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Dabrafenib Mesylate 是一种新型、高效、选择性的 Raf激酶抑制剂，能够抑制野生型B-Raf、B-RafV600E和c-Raf的激酶活性，其IC50值分别为3.2、0.8和5.0 nM。
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DB07268 是一种效力强大且选择性高的 JNK1 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。
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JNK-IN-7 是一种相对选择性的 JNKs 抑制剂（IC50 = 1.54/1.99/0.75，针对 JNK1/2/3）；同时也能结合到 IRAK1、PIK3C3、PIP5K3 和 PIP4K2C。
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MEK inhibitor 是一种强效的 MEK inhibitor，抗肿瘤药物。
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NG25，一种TAK1抑制剂，抑制了TLR7和TLR9激动剂对IKK的激活，并阻止了这些配体在Gen2.2细胞中诱导的1型IFNs的分泌。
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Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。
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Cercosporamide，一种usnic amide，最初在Cercosporidium henningsii中被发现，作为一种宿主选择性植物毒素和广谱抗真菌剂，它是MAP-kinase interacting kinase-2 (Mnk2; IC50 = 11 nM)、JAK3 (IC50 = 31 nM) 和 Mnk1 (IC50 = 116 nM) 的强效抑制剂。
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BI-847325 是一种口服生物利用度高的、选择性的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为：针对 Xenopus laevis Aurora B 为 3 nM，针对人类 Aurora A 和 Aurora C 为 25 nM 和 15 nM，以及针对人类 MEK1 和 MEK2 为 25 nM 和 4 nM。目前处于临床试验第一阶段。
- Hilda Samimi, .et al. , Cancer Cell Int, 2022, Dec 8;22(1):388 PMID: 36482411
- Hilda Samimi, .et al. , Thyroid Res, 2021, Dec 3;14(1):27 PMID: 34861882
- Hilda Samimi, .et al. , DARU J Pharm Sci, 2019, 1-7 PMID: 31077090
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DEL-22379 是一种强效且选择性的 ERK 二聚体抑制剂，它能够抑制 ERK 二聚体 形成，而不影响 ERK 磷酸化，从而阻止由 RAS-ERK 通路 癌基因驱动的肿瘤发生。
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PLX7904 是一种强效且选择性的悖论破解型RAF抑制剂。它能有效抑制突变型BRAF黑色素瘤细胞中ERK1/2的激活，但不会在表达突变型RAS的细胞中过度激活ERK1/2。
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ML264 是一种选择性的克鲁珀尔样因子5 (KLF5) 抑制剂，能够有效抑制结直肠癌的生长。
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AL-8697 是一种选择性的 p38 MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）抑制剂，也被称为 P38α 抑制剂。它具有抑制 P38 MAPK 活性的功能。
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SR 3576 是一种高效且选择性的 JNK3 抑制剂（IC50 = 7 nM）；相较于 p38，展示出超过 2800 倍的选择性。
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HG6-64-1 是一种强效且选择性的 B-Raf 和突变型 B-Raf 抑制剂；更多信息可在专利 WO 2011090738 中找到。
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OTS514 是一种 thieno[2,3-c]quinolone 化合物，是一种高效的 TOPK 抑制剂，其 IC50 值为 2.6 nM。该化合物能够抑制 TOPK 激酶活性。
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PD 198306 是一种强效、选择性且非 ATP 竞争性的 MAPK/ERK-激酶 (MEK) 抑制剂。
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SX 011 是一种选择性的 p38α、p38β 和 JNK-2 抑制剂。据报道，该化合物在 p38γ、p38δ、ERK-2 和 JNK-1 上没有显著活性。
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IQ 3 是一种选择性的 JNK3 抑制剂（对 JNK3、JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 66、240 和 290 nM）。在 THP1-Blue 细胞中抑制 NF-kB/AP1 转录活性（IC50 = 1.4 μM）。还能在体外抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。
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EO 1428 是一种合成的 4-氨基苯甲酮小分子，它在针对 p38 MAP激酶 抑制剂的优化研究中被识别出来。
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JX 401 是一种强效的、可逆的 p38α MAP激酶亚型抑制剂（IC50 = 32 nM）。
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SU 3327 是一种选择性的 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂（IC50 = 0.7uM）。SU 3327 已被证明能够抑制 JNK 与 JIP 之间的蛋白-蛋白相互作用（IC50 = 239 nM）。
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CMPD-1 是一种非 ATP 竞争性、选择性的 p38α介导的 MK2a（丝裂原活化蛋白激酶-2a）磷酸化抑制剂（表观 Ki = 330 nM）。
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JIP-1 (153-163) 是一种基于 JNK 互作蛋白-1（JIP-1）的 153-163 残基的 c-Jun N-末端激酶（JNK）的肽抑制剂。它与 JNK 结合的亲和力在微摩尔范围内，并且对 p38 和 ERK 的抑制作用极小。
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HI-TOPK-032 是一种强效且选择性的 TOPK 抑制剂。在体外实验中，HI-TOPK-032 强烈抑制了 TOPK 激酶活性，但对细胞外信号调节激酶 1（ERK1）、c-jun-NH2-激酶 1 或 p38 激酶活性几乎没有影响。
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PD 334581 在生物学研究中用于评估卤键作为合理药物设计的新型相互作用。它也是 MEK1 的抑制剂。
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c-JUN 肽是一种肽，包含人类 c-Jun 的 JNK 结合（δ）域的第 33 至 57 个残基。
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TCS JNK 6o 是一种 ATP竞争性 和 选择性 的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 抑制剂。
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SB 706504 是一种 p38 MAPK 抑制剂，能够阻止慢性阻塞性肺病单核细胞衍生的巨噬细胞中LPS诱导的多种趋化因子和细胞因子的转录。
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DBM 1285 二盐酸盐是一种 p38 MAPK 抑制剂。在巨噬细胞和体内抑制 p38 磷酸化和 LPS 诱导的 TNF-α 生产。
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DTP3 是一种选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂，它抑制特异性癌症的 NF-kB 生存通路。
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IQ-1S 是一种选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 值分别针对 JNK1、JNK2 和 JNK3 为 390、360 和 87 nM。
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Locostatin 是一种细胞渗透性强的抑制剂，能有效抑制 Raf激酶抑制蛋白（RKIP）/Raf1激酶 之间的相互作用，并且能抑制细胞迁移。
- Wei Sun, .et al. , J Orthop Translat, 2024, Jan; 44: 114-124 PMID: 38304614
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APS-2-79 是通过直接结合 KSR 活性位点，抑制 RAF 对 MEK 的磷酸化的拮抗剂。
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ERK5-IN-1 显示出对 ERK5 的强效抑制作用，其细胞 EC50 值为 0.19 uM，酶学 IC50 值为 0.087 uM；对 LRRK2[G2019S] 的酶学 IC50 值为 0.026 uM。
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Tomatidine 抑制 ERK、Akt 的磷酸化以及 NF-kB 的核内含量。具有抗炎特性。
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TA-01 强效抑制 CK1ε、CK1δ 和 p38α（IC50 值分别为 6.4、6.8 和 6.7 nM）。
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PNRI-299 是一种选择性的 AP-1 转录抑制剂，IC50 为 20 uM，不影响 NF-kappaB 转录（高达 200 μM）或 硫氧还蛋白（高达 200 μM）。
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Necrosulfonamide 是一种针对 MLKL 的药理抑制剂，其在人类 HT-29 细胞中的 IC50 值为 124 nM。
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EPZ031686 是一种针对 SMYD3 和 MEKK2 的非竞争性抑制剂，其 Ki 分别为1.2纳摩尔和1.1纳摩尔。
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LY3009120 是一种全 RAF 抑制剂，能够抑制 BRAFV600E、BRAFWT 和 CRAFWT，其 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。
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CC-90003 是一种不可逆的 ERK1/2 抑制剂，其 IC50 在 10-20 nM 范围内，并在 258-激酶生化测定中显示出良好的激酶选择性。
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MK-8353 (SCH900353) 是一种口服生物利用度高、选择性强且效力高的 ERK 抑制剂，能够抑制体外活化的 ERK1 和 ERK2，其 IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM（IMAP 激酶测定），以及非活化的 ERK2，其 IC50 为 0.5 nM（MEK1-ERK2 耦合测定）。
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AZD0364 是一种临床前阶段的 ERK1/2 抑制剂，其对 ERK2 的 IC50 为 0.6 nM。
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PLX8394 是一种新一代、口服、小分子 BRAF 抑制剂，其 IC50 值分别针对 BRAF(V600E)、WT BRAF 和 CRAF 为 3.8 nM、14 nM 和 23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
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LXH254 是一种 II型ATP竞争性抑制剂，它能在皮克摩尔浓度下抑制B-和CRAF激酶活性，并且对456种人类激酶和细胞内实验中表现出高度的选择性。
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