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ACHN-975 是一种选择性的 LpxC 抑制剂,展示出亚纳摩尔级的 LpxC 抑制活性 和低 MIC 值(低于 1 微克/毫升)针对多种革兰氏阴性细菌。
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Vaborbactam 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶抑制剂。
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JTK-853 是一种新型的非核苷类 丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,其半抑制浓度(EC50s)在 1a 基因型 H77 和 1b 基因型 Con1 毒株中分别为 0.38 和 0.035 微摩尔。
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Acoziborole (SCYX-7158) 是一种有效、安全且可口服的治疗人类非洲锥虫病(HAT)的药物。在 T. b. brucei S427 株中,SCYX-7158 的最小抑菌浓度(MIC)值为 0.6 微克/毫升。
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CCR2-RA-[R] 是 C-C 趋化因子受体类型 2(CCR2)的一种 变构拮抗剂,其 IC50 为 103 nM。
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Brilacidin 是一种非肽类抗感染药物,属于新一类仿防御素药物,目前正处于开发阶段,用于治疗眼部感染。
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BMY-43748 是一种具有前景的抗菌剂,展示出极佳的 体外 和 体内 抗菌活性。
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PK 11195 是一种 2-苯基吲哚基乙酰二肽鼠双分钟(MDM)2/跨膜运输蛋白(TSPO)双重抑制剂,可能用于治疗胶质瘤。
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BRL-42715 是一种针对广泛细菌 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 的强效抑制剂。
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ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,能够以 EC50 为 14 nM 的效力抑制 丙型肝炎病毒(HCV) 的复制。
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semi-synthetic antimalarial
Artemisone(Artemifone)是一种强效的半合成抗疟疾药物,能够抑制P. falciparum菌株,平均IC50为0.83纳摩尔。
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Ribocil 是一种高度选择性的细菌核黄素核糖开关化学调节剂。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达,达到 50% 有效浓度(EC50)为 0.3 微摩尔。
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N-乙酰基卡里切霉素是一种强效的enediyne 抗肿瘤抗生素。
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Besifovir(LB80331),一种由LB80380转化的原药物,进一步代谢成其活性形式LB80317。LB80380是针对乙型肝炎病毒(HBV)的强效抗病毒药物。
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beta-lactamase-IN-1 针对 Neisseria gonorrhoeae 感染,包括向需要的对象给予本文所述的新型含氮三环化合物及其相应的药物组合。
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DPC-681 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶抑制剂,其对野生型 HIV-1 的 IC90 为 4 至 40 nM。
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Darunavir 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。
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Enzaplatovir 是一种抑制呼吸道合胞病毒(RSV)的药物。它可以作为一种病毒融合蛋白抑制剂使用。
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Maribavir 是一种 UL97激酶抑制剂,可能用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染。Maribavir 抑制 HCMV 复制的机制是通过抑制一种由 HCMV 编码的蛋白激酶酶,称为 UL97 或 pUL97。
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Oteseconazole(VT-1161)是一种口服活性的抗真菌剂,能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51(Kd,<39 nM),对人类CYP51没有明显影响。
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SIBA 选择性地抑制 精胺合成酶,IC50=8 uM。
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Cefiderocol(S-649266)是一种新型的侧铁脲头孢菌素,对广泛的需氧革兰氏阴性细菌具有强大的活性,其最小抑菌浓度(MIC50s)为2微克/毫升或更低。
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Hetacillin potassium 是一种广谱治疗药物,可用于对抗多种常见的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
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Helioxanthin 8-1 是 helioxanthin 的一种类似物,展示了显著的体外抗 HBV/HCV/HSV-1/HIV 活性,其 EC50 分别为 >5/10/1.4/15 微摩尔。
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Helioxanthin 衍生物 5-4-2 是 helioxanthin 的类似物,在 HepG2.2.15 细胞中展示出显著的体外抗 HBV 活性,其 EC50 为 0.08 uM。
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D77 是一种针对整合酶与细胞 LEDGF/p75 之间的相互作用的 抗 HIV-1 抑制剂。
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AVX 13616 展示了 Avexa 的主要抗菌候选药物在体内对抗细菌的强大活性;特别是针对耐药性金黄色葡萄球菌病原体。
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RS102895 盐酸盐是一种强效的 CCR2 拮抗剂,其 IC50 为 360 nM,并且对 CCR1 无影响。
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盐酸加利地韦(盐酸BCX 4430)是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂;在多种病毒中显示出广谱活性,并具有良好的初步临床前安全性评价。
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Piperazine Citrate 是一种有机化合物,由一个含有六个成员的环构成,环中在对角位置含有两个氮原子;该化合物于1953年首次被引入作为驱虫剂。
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HCV-IN-3 是一种针对丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4a 蛋白的抑制剂,具有 20 μM 的 IC50 和 29 μM 的 Kd。
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Buparvaquone 是一种与 parvaquone 和 atovaquone 相关的 羟基萘醌类抗原虫药物。
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AFN-1252(Debio 1452)是一种强效的烯酰基载体蛋白还原酶(FabI)抑制剂,能在浓度低至0.12 微克/毫升的情况下抑制所有临床分离的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌。
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肝素是一种高度硫酸化的糖胺聚糖,广泛用作注射用抗凝血剂,并且是已知生物分子中负电荷密度最高的。
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Tubulysin A(TubA)是一种来源于粘细菌的产品,在许多体外实验中可以作为抗血管生成剂;具有抗微管、抗有丝分裂、诱导凋亡、抗癌、抗血管生成和抗增殖的功能。
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G-418(硫酸盐)是一种与庆大霉素B1结构相似的氨基糖苷类抗生素,它通过抑制原核和真核细胞中的延伸步骤来阻断多肽合成。
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Apramycin(Nebramycin II)是一种在兽医学中使用的氨基糖苷类抗生素。
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Fosravuconazole 是 ravuconazole 的前体药物,具有抗真菌活性。
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GNF179 代谢物是 GNF179 的代谢产物,GNF179 是一种经过优化的 8,8-二甲基 IP 类似物,其展示了在体外对多药耐药菌株 W2 的效力(4.8 nM)、代谢稳定性和体内口服生物利用度。
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GNF179 是一种经过优化的 8,8-二甲基 IP 类似物,展示了出色的效力(针对多药耐药菌株 W2 的效力为 4.8 nM)、体外代谢稳定性和体内口服生物利用度。
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Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种正在开发中的 广谱氟喹诺酮类抗菌药物,用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染以及社区获得性肺炎。
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Artefenomel(OZ439)是一种合成的抗疟疾药物,具有青蒿素药效团。Artefenomel(OZ439)是一种长效的青蒿素相关药物。
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Methasulfocarb 是一种杀菌剂化合物。
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Haloxon 是一种有机磷类驱虫剂,曾用于治疗反刍动物瘤胃和小肠中的线虫。
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Ridinilazole 是一种新型抗菌药物,其对 C.?difficile 的 MICs 范围为 0.06-0.25μg/mL(MIC90=8μg/mL)。
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Relebactam 是一种二氮杂环辛烷抑制剂,对广泛的β-内酰胺酶具有活性,包括A类(扩展谱β-内酰胺酶[ESBLs]和KPC)和C类(AmpC)酶。
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Squalamine lactate 是一种在狗鱼鲨组织中发现的氨基甾醇化合物,具有抗微生物活性,并用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。
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Bethoxazin(Bethoguard)是一种新型的广谱工业用微生物杀灭剂,适用于材料和涂层的保护。
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MUT056399 (Fab-001) 是一种高效的抑制剂,针对 S. aureus 和 E. coli 的 FabI 酶具有极高的抑制活性,其50%抑制浓度(IC50)分别为12纳摩尔和58纳摩尔。
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