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文献引用
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β-lactamase 抑制剂
Taniborbactam 是一种强效的 β-内酰胺酶抑制剂,对 SHV-5、KPC-2、VIM-2 和 AmpC β-内酰胺酶的 IC50 值均小于100纳摩尔,对 OXA-1 β-内酰胺酶的 IC50 值在0.1至1微摩尔之间,用于细菌感染的研究。 -
nucleoside reverse transcriptase 抑制剂
Emtricitabine S-oxide(Emtricitabine sulfoxide)是Emtricitabine的主要降解产物。Emtricitabine是一种强效的核苷类逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV感染。 -
DNA gyrase 抑制剂
Closthioamide 是一种强效的细菌DNA回旋酶抑制剂,对Ec(大肠杆菌)、MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、VRE(耐万古霉素肠球菌)和Mv(分枝杆菌)具有高度活性,其最小抑菌浓度(MICs)分别为9.00 μM、0.58 μM、0.58 μM 和 72.03 μM。 -
CYP51 抑制剂
Oteseconazole(VT-1161)是一种口服活性的抗真菌剂,能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51(Kd,<39 nM),对人类CYP51没有明显影响。 -
RdRp 抑制剂
盐酸加利地韦(盐酸BCX 4430)是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂;在多种病毒中显示出广谱活性,并具有良好的初步临床前安全性评价。 -
diazabicyclooctane 抑制剂
Relebactam 是一种二氮杂环辛烷抑制剂,对广泛的β-内酰胺酶具有活性,包括A类(扩展谱β-内酰胺酶[ESBLs]和KPC)和C类(AmpC)酶。 -
IMPDH 抑制剂
Merimepodib 是一种非竞争性的口服 inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。 -
peptide deformylase 抑制剂
Lanopepden (GSK 1322322) 是一种肽去甲酰酶抑制剂,对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)菌株具有活性,其最小抑菌浓度(MICs)分别为1毫克/升和1毫克/升,针对 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株。 -
non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂
Delavirdine(U 90152) 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。 -
DprE 抑制剂
Macozinone(PBTZ169)是一种杀菌性苯并噻嗪酮,也是一种强效的 DprE1(decaprenylphosphoryl-β-d-ribose 2'-oxidase) 抑制剂。- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
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HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase 抑制剂
Beclabuvir 是一种异构抑制剂,它结合到丙型肝炎病毒(HCV)NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的拇指位点1,并且能够抑制来自HCV基因型1、3、4和5的重组NS5B蛋白,其IC50值小于28纳摩尔。 -
asparaginyl endopeptidases 抑制剂s
RR-11a 类似物是一种强效且选择性的天冬酰胺基内肽酶(AE)(Legumain)抑制剂,对滴虫性阴道炎中的AE1、伊克螨中的AE以及血吸虫中的AE的IC50值分别为4.5 nM、4.5 nM和31 nM。 -
Adenosine deaminase 抑制剂
EHNA 氢氯化物是一种特异性的腺苷脱氨酶抑制剂,它可以阻止 dAdo 的降解,并在成纤维细胞中增加线粒体 dATP 的水平。 -
Protein synthesis 抑制剂
Blasticidin S 是从链霉菌 Streptomyces griseochromogenes 中分离出的核苷类抗生素。Blasticidin S 是一种强效的蛋白质合成抑制剂,能够抑制原核和真核细胞中的蛋白质合成。 -
HCV RNA replication 抑制剂
Sofosbuvir impurity C 是 Sofosbuvir 的一种活性较低的杂质。Sofosbuvir 是 HCV 复制子检测中 HCV RNA 复制的有效抑制剂,显示出强大的抗丙型肝炎病毒(HCV)活性。 -
HCV RNA replication 抑制剂
Sofosbuvir impurity A,一种索非布韦的对映异构体,是索非布韦的杂质。索非布韦(PSI-7977)是一种抑制HCV RNA复制的抑制剂,显示出强大的抗丙型肝炎病毒活性。 -
HBV 抑制剂
Bay 41-4109较不活跃的对映体活性低于Bay 41-4109。BAY 41-4109 是一种针对人类乙型肝炎病毒(HBV)的强效抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为53纳摩尔。