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influenza virus neuraminidase 抑制剂
奥司他韦酸（GS 4071），作为奥司他韦磷酸的活性代谢物，是一种口服生物利用度高、强效且选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂（IC50=2 nM），对流感A型和B型病毒均有活性。 -
HCV Nucleoside 抑制剂
PSI-6130(R 1656) 是一种乙型肝炎病毒核苷酸抑制剂。- Amitava Adhikary, .et al. , J Am Chem Soc., 2014, 136(44): 15646-15653 PMID: 25296262
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HCV Nucleotide 抑制剂
PSI-7977 是 PSI-7851 的磷酰胺前药，PSI-7851 是一种核苷类似物，当其磷酸化后，能够抑制丙型肝炎病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（EC50 = 92 nM）。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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influenza virus neuraminidase (NA) 抑制剂
Peramivir trihydrate（RWJ-270201 trihydrate；BCX-1812 trihydrate）是一种高效、选择性强且可口服的流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制剂，其 IC50 值针对九种 NA 亚型范围从 0.9 到 4.3 nM。 -
HCV NS5B polymerase 抑制剂
Mericitabine（RG 7128；R-7128）是一种核苷类抑制剂，针对HCV NS5B聚合酶，作为RNA链终止剂，阻止在复制过程中RNA转录的延长。 -
NNRT 抑制剂
Rilpivirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），与旧型 NNRTI（如 efavirenz）相比，具有更高的效力、更长的半衰期和更低的副作用。 -
HCV NS3/4A protease 抑制剂
西梅普瑞是一种强效的HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂（Ki = 0.36 nM）和病毒复制抑制剂（复制子 EC50 = 7.8 nM）。 -
viral RNA polymerase 抑制剂
T-705，一种取代的吡嗪化合物，在体外和体内显示出强大的抗流感病毒活性。- Dylan M Johnson, .et al. , Viruses, 2024, Jul 9;16(7):1101 PMID: 39066263
- Steven B Tillis, .et al. , Microorganisms, 2023, May 24;11(6):1371 PMID: 37374873
- Hyeon-Min Cha, .et al. , ACS Infect Dis, 2023, Apr 14;9(4):1033-1045 PMID: 36912867
- Satoko Yamaoka, .et al. , Antiviral Res, 2022, Apr;200:105291 PMID: 35296419
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
- Liva Checkmahomed, .et al. , Viruses, 2020, Oct; 12(10): 1139 PMID: 33049959
- JE Comer, .et al. , Viruses, 2019, Feb 3;11(2). pii: E137 PMID: 30717492
- Ma J, .et al. , Antiviral Res, 2018, Feb;150:112-122 PMID: 29253498
- Ji-Ae Kim, .et al. , Viruses, 2018, Feb; 10(2): 72 PMID: 29425176
- Haejin Chun, .et al. , Polym Chem, 2018, 9: 2116-2123
- Baz M, .et al. , Viruses, 2018, Nov 3;10(11) PMID: 30400276
- Sehee Park, .et al. , PLoS One., 2014, 9(7): e101325 PMID: 24992479
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β-lactamase 抑制剂
Sulbactam 是一种 β-内酰胺酶抑制剂，平均 IC50 为 0.8 微摩尔。- Pholwat S, .et al. , PLoS One, 2019, May 10;14(5):e0216747 PMID: 31075137
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HIV protease 抑制剂
Darunavir Ethanolate (Prezista) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。 -
HCV NS3/4A protease 抑制剂
Voxilaprevir（GS-9857）是一种含氟的大环结构丙型肝炎病毒（HCV）非结构蛋白（NS）3/4A蛋白酶抑制剂，对1-6型HCV具有强大的体外抗病毒活性，并广泛覆盖NS3/4A蛋白酶多态性。GS-9857增强了对常见的NS3抗药性相关变异（RAVs）的覆盖。 -
squalene synthetase 抑制剂
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合成酶抑制剂，它能抑制啮齿动物的脂质生物合成和脂质分泌。 -
NNRT 抑制剂
Lersivirine (UK-453,061) 是一种新一代非核苷类逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和多种对非核苷类逆转录酶抑制剂有抗性的菌株均有活性。 -
HCV Polymerase 抑制剂
Setrobuvir (ANA-598) 是一种直接作用抗病毒药物（DAA），是一种针对 HCV RNA 聚合酶的非核苷类抑制剂。 -
NS5A 抑制剂
Ledipasvir 是一种抑制丙型肝炎病毒 HCV NS5A 蛋白的抑制剂。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Sayuri Nitta, .et al. , Scientific Reports, 2019, 9: 5722 PMID: 30952914
- Sayuri Nitta, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 34652 PMID: 27703205
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HSV 抑制剂
ASP2151 是一种疱疹病毒解旋酶-引物酶抑制剂。与经系统或局部使用的valacyclovir和acyclovir相比，ASP2151 对单纯疱疹角膜炎的抗 HSV 活性显著更佳。 -
HIV-1 RT 抑制剂
Trovirdine 抑制 HIV-1 RT 的 IC50 为 7 nM，使用的是异源聚合引物/模板（寡聚DNA/核糖体RNA）和作为底物的 dGTP。 -
helicase primase 抑制剂
BAY 57-1293 是一种强效的螺旋酶启动子抑制剂。BAY 57-1293 通过抑制病毒启动子-螺旋酶复合体的酶活性，在体外纳摩尔范围内抑制单纯疱疹病毒（HSV）类型1和类型2的复制。 -
CCR2/CCR5 抑制剂
Cenicriviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的实验性药物候选。Cenicriviroc 是 CCR2 和 CCR5 受体的抑制剂，使其能够作为进入抑制剂，阻止病毒进入人体细胞。 -
IMPDH 抑制剂
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
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beta-lactamase 抑制剂
Durlobactam，也被称为 ETX2514，是一种beta-lactamase inhibitor 药物候选物。 -
HCV NS5A 抑制剂
MK 8742，也被称为Elbasvir，是一种HCV NS5A抑制剂，这是一种全口服、无干扰素的方案，用于治疗HCV感染。 -
HIV Integrase 抑制剂
GSK1265744（GSK744）是一种潜在的HIV整合酶抑制剂，其IC50值为3 nM。
