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文献引用
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1,3-beta-D-glucan synthesis 抑制剂
Micafungin Sodium 是一种 1, 3-beta-D-glucan 合成抑制剂。 -
NF-κB 抑制剂
SC75741 是一种强效的 NF-kB 抑制剂,其 EC50 为 200 nM。- Yunshang Yang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Feb;158:114113 PMID: 36516692
- Yajun Li, .et al. , Cell Prolif, 2022, Oct;55(10) PMID: 35708050
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
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NRT 抑制剂
Elvucitabine es un inhibidor experimental de la transcriptasa inversa nucleósido (NRTI). -
HIV-1 attachment 抑制剂
BMS-663068 是一种正在开发中的 HIV-1 附着抑制剂,用于治疗 HIV-1 感染。- Min Li, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 4051 PMID: 32792548
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HIV protease 抑制剂
Fosamprenavir Calcium Salt 是一种抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普仑韦的磷酸酯前体药物,相比原始分子具有更好的溶解性,并且在当前的给药方案中有可能减少药丸负担;GW433908G 是该前体药物的钙盐。 -
HCV Protease 抑制剂
MK-5172 是一种新型的 P2-P4 喹喔啉大环 HCV NS3/4a 蛋白酶抑制剂,目前正在临床开发中。 -
HIV protease 抑制剂
Tipranavir,一种非肽HIV蛋白酶抑制剂(NPPI),抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对多重PI耐药的HIV-1分离株具有强大的活性。 -
NRTI 抑制剂
齐多夫定是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI),这是一种用于治疗HIV/AIDS感染的抗逆转录病毒药物。阿滋多胸苷降低了CRISPR介导的同源定向修复(HDR)的效率。 -
HCV Polymerase 抑制剂
VCH-759 是一种非核苷类抑制剂,针对 HCV RNA 依赖性聚合酶,对基因型 1a/1b 复制子具有亚微摩尔级的 IC50 值。- Hassan GS, .et al. , Eur J Med Chem, 2019, Oct 1;184:111747 PMID: 31604164
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Calcineurin/PP2B 抑制剂
Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病和皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。 -
HIV fusion 抑制剂
Enfuvirtide Acetate (T-20) 是一个由36个氨基酸组成的肽,对应于 gp41 的一个区域,即 HIV-1 包膜蛋白的跨膜亚单位。 -
Antiviral fusion 抑制剂
Presatovir 是一种新型、口服生物利用度高的 RSV 融合抑制剂,针对广泛的 RSV A 和 B 临床分离株(平均 EC50 = 0.43 nM)。 -
HIV integrase 抑制剂
GSK744 是一种强效的 HIV整合酶抑制剂,可作为口服先导片剂和长效注射剂,用于治疗和预防 HIV感染。 -
HIV integrase 抑制剂
多鲁特韦钠是一种HIV整合酶抑制剂(IC50= 2.7 nM),对拉替格韦耐药性突变体Y143R、Q148K、N155H和G140S/Q148H具有适度活性。 -
arachidonic acid metabolism 抑制剂
柠檬酸二乙胺嘧啶是一种对丝虫幼虫花生四烯酸代谢的抑制剂;它对几种寄生虫具有高度特异性,并且不含任何有毒的金属元素。 -
NS5A 抑制剂
Elbasvir es un inhibidor de NS5A, que previene la replicación del ARN viral de la hepatitis C y el ensamblaje del virión. Los valores medianos de EC50 varían de 0.2 a 3600 pmol/L, dependiendo del genotipo. -
HCV NS3/4A protease 抑制剂
Glecaprevir,也被称为 ABT-493 和 A-1282576,是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂,其 IC50 值在 3.5 到 11.3 nM 范围内。 -
protein kinase A 抑制剂
Warangalone 是一种来自具有杀虫性的植物 Derris scandens 的 prenylated isoflavone,它作为 protein kinase A 的强效抑制剂。 -
aaRS 抑制剂
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是一种细菌氨酰tRNA合成酶(aaRS)抑制剂。 -
HIV-1 integrase 抑制剂
Bictegravir,也被称为 GS-9883,是一种强效的、无需增效剂的、每日一次的 HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)(IC50 - 1.6 nM),具有改进的药代动力学和体外耐药性特征。- Michal S Barski, .et al. , Nat Commun, 2021, Aug 17;12(1):4996 PMID: 34404793
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HBV 抑制剂
1793065-08-3 (R-异构体) 2093044-32-5 (S-异构体) 1092970-12-1 (外消旋体) 1646361-04-7 (甲磺酸盐) -
CCR2/5 receptors 抑制剂
Cenicriviroc,也被称为 TAK-652 和 TBR-652,是一种 CCR2 和 CCR5 受体抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。CAS: 199673-74-0(LY 334370 盐酸盐);182563-08-2(LY 334370 自由碱) -
HIV-1 maturation 抑制剂
GSK3532795,亦称为 BMS-955176,是一种强效的、口服的、第二代 HIV-1 成熟抑制剂。CAS 号码:1392312-45-6(自由碱)2023808-13-9(盐酸盐)2023798-97-0(盐酸盐水合物)2097784-79-5(草酸盐) -
Hepatitis C virus NS3/4a protease 抑制剂
Grazoprevir (MK-5172) 是一种选择性的乙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶抑制剂,具有广泛的活性,覆盖多个基因型和耐药变异体,其抑制常数 (Ki) 分别为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
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non-β-lactam β-lactamase 抑制剂
Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价和可逆的非-β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂,它能抑制 β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX-M-15,其 IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。 -
Tyrosinase 抑制剂
Kojic Acid 是一种酪氨酸酶抑制剂。它是由多种真菌产生的螯合剂,特别是日本常见名为 koji 的 Aspergillus oryzae。 -
HCV NS5A 抑制剂
Ombitasvir 是一种强效的乙型肝炎病毒蛋白 NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1 至 5 的 EC50 值为 0.82 至 19.3 pM,对基因型 6a 的 EC50 值为 366 pM。