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- Efinaconazole (KP-103) 是一种三唑类抗真菌剂,对抗 T. mentagrophytes SM-110 和 C. albicans ATCC 10231,其最小抑菌浓度(MIC)分别为 0.0039 微克/毫升和 0.00098 微克/毫升。
- 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物,用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时,它也作为自噬抑制剂和Toll样受体(TLR)7/9的抑制剂。
- Erythromycin Cyclocarbonate,一种Erythromycin的衍生物,通过与50S核糖体结合来抑制细菌的蛋白质合成。
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1,3-beta-D-glucan synthesis 抑制剂
Micafungin Sodium 是一种 1, 3-beta-D-glucan 合成抑制剂。 -
NF-κB 抑制剂
SC75741 是一种强效的 NF-kB 抑制剂,其 EC50 为 200 nM。- Yunshang Yang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Feb;158:114113 PMID: 36516692
- Yajun Li, .et al. , Cell Prolif, 2022, Oct;55(10) PMID: 35708050
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
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NRT 抑制剂
Elvucitabine es un inhibidor experimental de la transcriptasa inversa nucleósido (NRTI). - Imipenem 是一种静脉注射用 β-内酰胺类抗生素,由默克公司的科学家 Burton Christensen、William Leanza 和 Kenneth Wildonger 在 1980 年发现。
- Rachel F. Rollo, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Jul-Aug; 11(4) PMID: 37289062
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Hongwei Liu, .et al. , New Phytol, 2020, Oct 31 PMID: 33131088
- Pholwat S, .et al. , PLoS One, 2019, May 10;14(5):e0216747 PMID: 31075137
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
- Torezolid 是一种噁唑烷酮类药物,目前处于第二阶段临床试验中,用于治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染(cSSSI),包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的感染。
- Amadacycline methanesulfonate 是一种新型四环素类抗生素,正在研发中,它可以抑制细菌核糖体的 30s亚基。
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HIV-1 attachment 抑制剂
BMS-663068 是一种正在开发中的 HIV-1 附着抑制剂,用于治疗 HIV-1 感染。- Min Li, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 4051 PMID: 32792548
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HIV protease 抑制剂
Fosamprenavir Calcium Salt 是一种抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普仑韦的磷酸酯前体药物,相比原始分子具有更好的溶解性,并且在当前的给药方案中有可能减少药丸负担;GW433908G 是该前体药物的钙盐。 -
CCR2 拮抗剂
PF-4136309 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂,其对人类、小鼠和大鼠 CCR2 的 IC50 分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。 -
HCV Protease 抑制剂
MK-5172 是一种新型的 P2-P4 喹喔啉大环 HCV NS3/4a 蛋白酶抑制剂,目前正在临床开发中。 -
HIV protease 抑制剂
Tipranavir,一种非肽HIV蛋白酶抑制剂(NPPI),抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对多重PI耐药的HIV-1分离株具有强大的活性。 -
CCR5 拮抗剂
Vicriviroc maleate 是一种 CCR5 拮抗剂,其 IC50 为 0.91 nM,目前正处于临床开发阶段,用于治疗 HIV-1。 -
NRTI 抑制剂
齐多夫定是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI),这是一种用于治疗HIV/AIDS感染的抗逆转录病毒药物。阿滋多胸苷降低了CRISPR介导的同源定向修复(HDR)的效率。 -
HCV Polymerase 抑制剂
VCH-759 是一种非核苷类抑制剂,针对 HCV RNA 依赖性聚合酶,对基因型 1a/1b 复制子具有亚微摩尔级的 IC50 值。- Hassan GS, .et al. , Eur J Med Chem, 2019, Oct 1;184:111747 PMID: 31604164
- Sibofimloc(抗生素-202)是一种首创的、限于肠道、口服活性的FimH粘附抑制剂,从专利WO2014100158A1中的化合物示例202提取。Sibofimloc具有抗细菌感染活性。Sibofimloc是为炎症性肠病(IBD)开发的。
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antiviral agent
Daphnoretin(Dephnoretin),从Wikstroemia indica中提取,具有抗病毒活性。Daphnoretin 类似于 PMA,可能直接激活蛋白激酶C,进而激活NADPH氧化酶并引发呼吸暴发。 - 奥利塔霉素是一种新型半合成糖肽类抗生素。2014年8月6日,美国食品和药物管理局(FDA)批准奥利塔霉素用于治疗皮肤感染。奥利塔霉素对广泛的耐药和敏感的革兰氏阳性细菌具有强大且迅速的杀菌活性,包括金黄色葡萄球菌、MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、肠球菌和链球菌。
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Azole antifungal agent
Isavuconazole 是新型 azole 抗真菌剂 BAL8557 的活性成分,其 MIC(50)s/MIC(90)s 从针对 C. albicans 的 0.002/0.004 mg/liter 范围到针对 C. glabrata 的 0.25/0.5 mg/liter。 -
Calcineurin/PP2B 抑制剂
Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病和皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。 -
HIV fusion 抑制剂
Enfuvirtide Acetate (T-20) 是一个由36个氨基酸组成的肽,对应于 gp41 的一个区域,即 HIV-1 包膜蛋白的跨膜亚单位。 - Rifamycins 是一组抗生素,它们可以由细菌 Amycolatopsis rifamycinica 自然合成,也可以人工合成。Rifamycin S 对革兰氏阳性细菌具有非常高的活性,其最小抑制浓度为 0.0025 /ug/ml。