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non-selective ganglionic nicotinic-receptor 拮抗剂 (nAChR) 拮抗剂
Hexamethonium Bromide 是一种非选择性神经节型尼古丁型受体拮抗剂（nAChR拮抗剂），具有混合型竞争性和非竞争性活性。 -
NMDA receptor 拮抗剂
Ifenprodil tartrate 是一种非典型的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，它能高亲和力地抑制 NR1A/NR2B 受体上的 NMDA 诱导电流（IC50 = 0.34 μM）。 -
excitatory transmitter/激动剂
L-谷氨酸单钠盐作为一种兴奋性传递物质，是所有类型谷氨酸受体（代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA）的激动剂。 (S)-谷氨酸对多巴胺能末梢释放DA显示出直接的激活效果。 -
S6K 抑制剂
Sodium Salicylate（水杨酸钠盐）独立于转录因子（NF-κB）激活，抑制环氧合酶-2（COX-2）活性。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 抑制剂。Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，能减少炎症基因的表达，并在老化的肌肉中改善修复。 -
α3β4 nAChR ligand
AT-1001 是一种紧密连接调节剂，能够将泄漏的连接恢复到其正常的闭合状态。目前正在对患有乳糜泻的人群中进行研究。 - Edonerpic，也被称为 T-817，是一种神经保护剂。Edonerpic 是一种针对阿尔茨海默病的候选治疗药物，它能抑制氧化应激和一氧化氮引起的神经毒性，并且作为一种神经营养因子发挥作用。
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AChE and BChE 抑制剂
盐酸他克林水合物是一种同时抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为31纳摩尔和25.6纳摩尔。 -
acetylcholinesterase 抑制剂
Pitofenone hydrochloride 是一种抗痉挛剂。它作为乙酰胆碱酯酶活性的强效抑制剂。 -
α7 Positive Modulator
NS 1738 是一种 α7正向异构调节剂。- Spencer R. Pierce, .et al. , Biomolecules, 2023, 13(4), 698 PMID: 37189445
- Hugo R Arias, .et al. , Br J Pharmacol, 2022, Sep 9 PMID: 36082615
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GABA receptor 拮抗剂
(-)-Securinine 是一种最初从 S. suffructicosa 中分离出的生物碱。Securinine 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂，并且已被发现在体内具有显著的 CNS 活性。 -
nAChR 激动剂
Desformylflustrabromine HCl 是一种 α4β2 的正向异构调节剂，同时也是一种肌肉型 nAChR 抑制剂。 -
COX and lipo-oxygenase 抑制剂
Timegadine, a new antiinflammatory agent, is found to be a potent, competitive inhibitor of cyclo-oxygenase (COX) and lipo-oxygenase, with IC50s ranging from 5 nM (washed rabbit platelets) to 20 µM (rat brain) for COX and 100 µM for lipo-oxygenase both in the cytosol fraction of horse platelet homogenates, and in washed rabbit platelets. -
GABA receptor 激动剂
Afloqualone，也被称为 HQ-495，是一种中枢作用的肌肉松弛剂。Afloqualone 抑制前庭性眼震，这可能是由于抑制选择性多突触传输和增强 GABA 及甘氨酸在侧前庭核（LVN）的效果，其增强 GABA 的效果被认为是由于 LVN 神经元位点的 GABA 受体敏感性增加。 -
muscarinic 拮抗剂
Anisotropine methylbromide 是一种胆碱能拮抗剂和抗痉挛药。Anisotropine methylbromide 是一种季铵化合物。它作为消化性溃疡治疗辅助药物的使用已被更有效的药物所取代。 -
Muscarinic 拮抗剂
Procyclidine hydrochloride 是一种 muscarinic antagonist，能够穿过 blood-brain barrier，用于治疗药物引起的 extrapyramidal disorders 和 Parkinsonism。 -
AChE & butyrylcholinesterase 抑制剂
Tacrine 是氨基吖啶的衍生物，它作为乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶的抑制剂（IC50 分别为 31 和 26.5 nM）。 -
Muscarinic 拮抗剂
Mepenzolate Bromide 是一种胆碱能拮抗剂，用于治疗胃肠道疾病。它可以减轻由弹性蛋白酶引起的气腔扩大和呼吸功能障碍的严重程度。 -
B-type AChR activator
Bephenium hydroxynaphthoate 是一种曾用于治疗钩虫病和蛔虫病的驱虫剂；B型AChR激活剂。 -
Acid pump 拮抗剂
Revaprazan hydrochloride 是一种新型的酸泵拮抗剂（APA）。Revaprazan hydrochloride 降低 COX-2 表达，并在 H. pylori 感染中具有显著的抗炎作用。 - Tiaprofenic acid 是一种非甾体抗炎药（NSAID），属于芳香丙酸（profen）类，用于治疗疼痛，特别是关节炎疼痛。长期使用 tiaprofenic acid 与严重的膀胱炎相关，其发生率大约是其他 NSAIDs 的100倍。对于患有膀胱炎和尿路感染的患者，使用此药是禁忌的。
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BChE 抑制剂
Drofenine hydrochloride 是一种强效的 BChE 竞争性抑制剂，Drofenine 的 ki 值计算为 3 uM。 -
acetylcholinesterase 抑制剂
Edrophonium Chloride，也被称为 Tensilon，是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于心律失常和诊断重症肌无力。Edrophonium Chloride 还被用作箭毒药物原理的解毒剂。 -
COX 抑制剂
Diclofenac 是一种强效的非选择性抗炎药物，作为 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中对人类 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 4 nM 和 1.3 nM，对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.1 µM 和 0.84 µM。
