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P2X7 modulator
GW791343 HCl 作为人类 P2X7 的负向异构调节剂（pIC50 = 6.9 - 7.2）和大鼠 P2X7 的正向异构调节剂。 - Ticlopidine 是一种腺苷二磷酸（ADP）受体抑制剂。它通过阻断 ADP 受体，改变血小板膜的功能，从而抑制血小板聚集。这阻止了糖蛋白 IIb/IIIa 的构象变化，该变化允许血小板与纤维蛋白原结合。
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P2X3 and P2X2/3 receptor 拮抗剂
A-317491 钠盐水合物是一种非核苷酸P2X3和P2X2/3受体拮抗剂，它能抑制由这些受体介导的钙通量。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
A-438079 HCl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（pIC50 = 6.9，用于抑制人类重组 P2X7 细胞系中的 Ca2+ 流入）。在其他 P2 受体 上没有活性（IC50 >> 10 uM）。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
A 438079 Hcl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（在人类重组 P2X7 细胞系中抑制 Ca2+ 流入的 pIC50 = 6.9）。- Zhihua Yi, .et al. , Front Pharmacol, 2018, 9: 593 PMID: 29950989
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hepatoprotective agent
Gardenoside 是一种存在于栀子果实中的天然化合物，具有保肝特性。Gardenoside 通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性束缚伤害引起的疼痛。Gardenoside 对自由脂肪酸（FFA）诱导的细胞性脂肪变性具有抑制作用。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
JNJ-54175446 是一种强效且选择性的能穿透大脑的 P2X7 受体拮抗剂，对人类P2X7受体（hP2X7 receptor）和大鼠P2X7受体（rP2X7 receptor）的 pIC50 分别为 8.46 和 8.81。 -
P2X3R 拮抗剂
Gefapixant 是一种口服活性的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其 IC50 值针对重组的 hP2X3 同三聚体约为 30 nM，而在 hP2X2/3 异三聚体受体上为 100-250 nM。 -
P2X7R 拮抗剂
AZ10606120 二盐酸盐是一种选择性的、高亲和力的P2X7受体（P2X7R）拮抗剂，适用于人类和大鼠，其IC50约为10纳摩尔。 -
P2X7 allosteric modulator
GW791343 3Hcl 是一种 P2X7 配体调节剂；表现出种属特异性活性，并作为人类 P2X7 的负向配体调节剂（pIC50 = 6.9 - 7.2）。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
NSC 102533 是一种高效的嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，该受体是一种参与炎症与免疫调控的配体门控离子通道。NSC 102533 能有效抑制在表达人体 P2X7 受体的 HEK293 细胞中由 ATP 诱导的染料摄取，其半数抑制浓度（IC₅₀）为 22.4 nM。它还可抑制人 THP-1 单核细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中由 ATP 诱导的 IL-1β 分泌，IC₅₀ 分别为 9.8 nM 和 11.2 nM，显示出显著的抗炎活性。
除了免疫调节作用外，NSC 102533 还表现出抗蛇毒潜能，可浓度依赖性地抑制蝮蛇属（Bothrops atrox）毒液的蛋白水解活性。在体内实验中，皮下注射 NSC 102533（3 mg/kg）可显著减少由 B. atrox 和 B. jararaca 毒液诱导的皮肤出血，并在 0.01–1 mg/kg 剂量范围内减轻小鼠角叉菜胶诱导的足肿胀。上述特性表明，NSC 102533 是研究 P2X7 受体介导的炎症反应及蛇毒相关病理过程的宝贵药理学工具化合物。
