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Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种可逆的抑制剂，针对20S蛋白酶体的类胰蛋白酶β5活性位点，具有3.4 nM的IC50和0.93 nM的Ki。
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Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是一种抑制丙型肝炎病毒 NS5A 的药物，其对 GT1a 和 GT1b 型复制子的 EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
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CMP3a 是一种 NEK2 激酶抑制剂。在小鼠模型中，CMP3a 有效抑制了 GBM 的生长，并与放射治疗显示出协同效应。靶向 NEK2 通过破坏组蛋白甲基转移酶 EZH2，减缓了胶质母细胞瘤的生长和放射抗性。
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TAS4464 是一种高效且选择性的 NEDD8 激活酶 (NAE) 抑制剂，其 IC50 为 0.955 nM。
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DB04760（化合物4）是一种效力强大、高度选择性的、非锌螯合的MMP-13抑制剂，其IC50为8 nM。DB04760显著减少紫杉醇的神经毒性，并具有抗癌活性。
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SBI-425 是一种强效、选择性且可口服的组织非特异性碱性磷酸酶（TNAP）抑制剂。
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BR351 是一种能穿透大脑屏障的 MMP 抑制剂，其 IC50 分别为 MMP2、MMP8、MMP9 和 MMP13 的 4、2、11、50 nM。
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Glutaminase-IN-1（CB839 衍生物），一种 CB839 衍生物，是一种含有 1,3,4-硒唑的肾型谷氨酰胺酶（KGA）的变构抑制剂，其 IC50 为 1 nM。
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ZK824859 是一种口服可用的选择性尿激酶原激活剂（uPA）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为79纳摩尔（nM）、1580纳摩尔（nM）和1330纳摩尔（nM），针对人类uPA、tPA和纤溶酶。
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1G244 是一种新型的强效且选择性的 DPP8/9 抑制剂。
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INH154 是一种高效的 Nek2 和 Hec1 结合抑制剂（INH），在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 分别为 200 nM 和 120 nM。
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proteasome β1i (LMP2) subunit 抑制剂
ML604440 是一种强效的、特异性的、能够渗透细胞的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。
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CA 抑制剂 1（GS-6207 类似物）是一种强效的 HIV 衣壳抑制剂，用于 HIV 抑制。
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UPGL00004 是一种强效的异构酶谷氨酰胺酶C（GAC）抑制剂（IC50=29 nM; Kd=27 nM）。UPGL00004 强烈抑制高侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
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Raphin1 是一种口服生物利用度高的选择性抑制剂，针对调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B)。
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Melagatran 是一种直接且口服活性的凝血酶抑制剂，除了凝血酶外，它不与凝血级联中的任何其他酶或纤溶酶相互作用。
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HIV-1 inhibitor-3 是一种从美国专利 US2018360927 中提取的 HIV感染抑制剂。
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LHVS 是一种强效的、非选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。LHVS 有效阻断 T. gondii 微米体蛋白分泌（IC50=10 μM）、滑动运动和细胞侵袭。
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KZR-504 是一种高度选择性的免疫蛋白酶体低分子量多肽2（LMP2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为51纳摩尔（nM）和4.274微摩尔（μM）针对 LMP2 和 LMP7。KZR-504 对于治疗自身免疫疾病具有研究兴趣。
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CDC25 phosphatase family 抑制剂
BN82002 是一种强效、选择性且不可逆的 CDC25 磷酸酶家族 抑制剂。
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ARL67156 trisodium salt 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL 67156 是 NTPDase1 (CD39)、NTPDase3 和 NPP1 的弱竞争性抑制剂，其抑制常数（Ki）分别为 11、18 和 12 微摩尔（μM）。
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Alicapistat (ABT-957) 是一种口服活性的选择性抑制剂，专门针对人类calpains 1 和 2，可能用于治疗阿尔茨海默病（AD）。
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BAY-678 racemate 是 BAY-678 的外消旋体。BAY-678 是一种口服生物利用度高、高效、选择性强且能渗透细胞的人中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，其 IC50 为 20 nM。BAY-678 还被提名为通过结构基因组学联盟（SGC）向公众提供的化学探针。
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proteasome isopeptidase Rpn11 抑制剂
Capzimin 是一种强效且适度特异的蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
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KP-457 是一种选择性的 ADAM17 抑制剂（a disintegrin and metalloproteinase 17），相较于其他的 MMPs 和 ADAM10，其对 ADAM17 的选择性更高。其半抑制浓度（IC50）分别为：ADAM17 为 11.1 nM，ADAM10 为 748 nM，MMP2 为 717 nM，MMP3 为 9760 nM，MMP8 为 2200 nM，MMP9 为 5410 nM，MMP13 为 930 nM，MMP14 为 2140 nM，以及 MMP17 为 7100 nM。
- Tolulope E Ayo, .et al. , Cell Signal, 2023, May;105:110607 PMID: 36690134
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NAcM-OPT 是一种口服生物利用度的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，能强效抑制 DCN1-UBE2M 之间的相互作用。
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SHIP2-IN-1 是一种强效的 SHIP2 抑制剂，能够抑制 SHIP2 活性，其 IC50 为 2 微摩尔。SHIP2-IN-1 通过在 Ser9 残基上的磷酸化作用阻断 GSK3β 的激活。SHIP2-IN-1 用于阿尔茨海默病的研究。
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HFI-142 是一种胰岛素调节的氨肽酶（IRAP）抑制剂，其 Ki 值为 2.01 微摩尔。
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Ro 31-9790 是一种合成的金属蛋白酶（MMP）抑制剂。
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Retagliptin Phosphate 是一种用于治疗2型糖尿病的 DPP-4抑制剂 药物组合。
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LMP7-IN-1 是一种免疫蛋白酶体（LMP7）的抑制剂，可能用于炎症和自身免疫性疾病、神经退行性疾病、增殖性疾病和癌症的研究。
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S 3304 是一种新型的基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂，专门针对 MMP-2 和 MMP-9。
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MIV-247 是一种选择性的 cathepsin S 抑制剂，其对人类、小鼠和猕猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM。
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SBC-110736 是一种从专利 WO2014150395A1 图1中提取的 蛋白酶前体转化酶亚基蛋白酶 Kexin 类型 9 (PCSK9) 抑制剂。
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ABT-072 是一种非核苷类 NS5B 聚合酶抑制剂，是一种用于治疗丙型肝炎病毒的候选药物。
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Voclosporin 是一种 钙调神经磷酸酶（CN）抑制剂。
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proteasome subunit Rpn11 抑制剂
Rpn11-IN-1（Capzimin 中间体）是一种强效且选择性的蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂，其 IC50 为 390 nM。
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ZYZ-488 是一种竞争性的凋亡蛋白酶激活因子-1（Apaf-1）抑制剂，它抑制了结合蛋白前天冬氨酸蛋白酶-9（procaspase-9）和前天冬氨酸蛋白酶-3（procaspase-3）的激活。
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LDN 0088050 是一种选择性的脂肪细胞脂肪酸结合蛋白（AFABP，FABP4）抑制剂，其对 FABP4 和 FABP3 的 Ki 值分别为 0.29 和 1.3 μM。LDN 0088050 与 FABP4 的结合 Kd 值为 2.05 μM。
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HIV-1 reverse transcriptase 抑制剂
beta-L-D4A 是一种核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
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human neutrophil elastase 抑制剂
Lodelaben 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，其 IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 1.5 μM。
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UKI-1 是一种新型合成抑制剂，针对的是尿激酶型纤溶酶原激活系统。
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PGMI-004A 是一种强效的磷酸甘油酸变位酶 1（PGAM1）抑制剂，其 IC50 为 13.1 μM。
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Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂（ARI）。
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JTK-853 是一种新型的非核苷类 丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂，在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性，其半抑制浓度（EC50s）在 1a 基因型 H77 和 1b 基因型 Con1 毒株中分别为 0.38 和 0.035 微摩尔。
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BAY-85-8501 是一种选择性、可逆的、强效的 人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，其 IC50 为 65 pM。
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BR351 前体是 BR351 的前体。BR351 是一种能穿透大脑的 MMP 抑制剂，其 IC50 分别为 MMP2、MMP8、MMP9 和 MMP13 的 4、2、11、50 nM。
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Candoxatril 是一种中性内肽酶（NEP）抑制剂。
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XL-784 是一种选择性的基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为约1900、0.81、120、10.8、18、0.56纳摩尔（nM），针对 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9、MMP-13。
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