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文献引用
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HLE 抑制剂
Elastase Inhibitor, SPCK 是一种强效的、不可逆的人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂（Ki = 10 uM）。 -
Caspase 抑制剂
Q-VD-OPH 是一种选择性的、能渗透大脑和细胞的、高效且不可逆的抑制剂，主要针对 caspase-3（IC50=25nm）、caspase-1（IC50=50nM）、caspase-8（IC50=100nM）和 caspase-9（IC50=430nM）。- Anna L Koessinger, .et al. , Cell Death Differ, 2022, Apr 26 PMID: 35473984
- Florian J Bock, .et al. , Nat Commun, 2021, Nov 12;12(1):6572 PMID: 34772930
- Davide Pradella, .et al. , Nat Commun, 2021, 12: 4872 PMID: 34381052
- Haschka MD, .et al. , Cell Death Differ, 2020, Feb 3 PMID: 32015503
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Caspase-3/7 抑制剂
Caspase-3/7 Inhibitor I 是一种强效的、细胞渗透性的、特异性的可逆抑制剂，专门针对 caspase-3（Ki = 60 nM）和 caspase-7（Ki = 170 nM）。 -
HIV-1 attachment 抑制剂
BMS-663068 是一种正在开发中的 HIV-1 附着抑制剂，用于治疗 HIV-1 感染。- Min Li, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 4051 PMID: 32792548
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CPG2 抑制剂
Carboxypeptidase G2 (CPG2) 抑制剂是一种新型的 Carboxypeptidase G2 (CPG2) 抑制剂，抗肿瘤药物。 -
direct thrombin 抑制剂
达比加群酯甲磺酸盐是达比加群的口服活性前体药物。达比加群是一种可逆的、选择性的直接凝血酶抑制剂（DTI），其Ki值为4.5 nM。 -
HIV protease 抑制剂
Fosamprenavir Calcium Salt 是一种抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普仑韦的磷酸酯前体药物，相比原始分子具有更好的溶解性，并且在当前的给药方案中有可能减少药丸负担；GW433908G 是该前体药物的钙盐。 -
HCV Protease 抑制剂
MK-5172 是一种新型的 P2-P4 喹喔啉大环 HCV NS3/4a 蛋白酶抑制剂，目前正在临床开发中。 -
DPP-4 抑制剂
Teneligliptin 是一种新型、高效且持久的二肽基肽酶-4抑制剂；在体外竞争性抑制人类血浆、大鼠血浆和人类重组DPP-4，其IC50值约为1纳摩尔。 -
HIV protease 抑制剂
Tipranavir，一种非肽HIV蛋白酶抑制剂（NPPI），抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化，对多重PI耐药的HIV-1分离株具有强大的活性。 -
Selective calpain 抑制剂
Acetyl-Calpastatin (184-210) (human)，选择性钙蛋白酶抑制剂。强烈抑制钙蛋白酶 I（Ki = 0.2 nM）和 II，但不抑制木瓜蛋白酶、胰蛋白酶和组织蛋白酶 L（Ki = 6 uM）。增加淀粉样β-蛋白（Aβ）42、Aβ40 和 Aβ42 比率的分泌。 -
Caspase-3 抑制剂
AZ 10417808，选择性非肽类caspase-3抑制剂（Ki = 247 nM）；对caspases 1、2、6、7和8的选择性超过40倍（Ki > 10 uM）。 -
DPP-4 抑制剂
DPPI 1c hydrochloride 是一种二氰基吡咯烷化合物，作为 CD26 (DPP 4) 的缓效结合和活性位点靶向抑制剂，其 IC50 值为 106 nM，即使在高达 30 μM 的浓度下，对 DPP II、DPP III、DPP VIII、DPP IX、FAP 或 APP 的活性也很小。 -
Aminopeptidase 抑制剂
Fumagillin 是一种复杂的天然产物抗生素，它与蛋氨酸氨肽酶II型（MetAP-2）的关键组氨酸残基形成共价键，从而抑制内皮细胞增殖和血管生成。 -
Caspase-3 抑制剂
Ivachtin 是一种强效的、细胞渗透性的、可逆的、非竞争性的 Caspase-3 抑制剂（IC50 = 23 nM）。- Yosefzon Y, .et al. , Mol Cell, 2018, May 17;70(4):573-587.e4 PMID: 29775577
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Calpain 抑制剂 III
MDL 28170 是一种细胞渗透性选择性抑制剂，专门针对 Calpain 1，这是一种依赖 Ca2+ 的半胱氨酸蛋白酶，已被发现与免疫细胞以及神经细胞的凋亡有关。- Barker BS, .et al. , Neuroscience, 2019, Nov 26. pii: S0306-4522(19)30796-1 PMID: 31783100
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Non-peptide calpain 抑制剂
PD 150606 是一种细胞渗透性、非竞争性、选择性、非肽类 Ca2+ 依赖性 calpain 抑制剂，专门针对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ca2+ 结合位点。- Hisamatsu Y, .et al. , Bioconjug Chem, 2017, Feb 15;28(2):507-523 PMID: 28032992
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Human cathepsin L 抑制剂
SID 26681509 是一种可逆的、高效的人类 cathepsin L 抑制剂。SID 26681509 对 cathepsin G 没有抑制活性。 -
DPP-4 抑制剂
NVP DPP 728 二盐酸盐是一种强效且可口服活性的二肽基肽酶（DPP）-IV抑制剂，其Ki和IC50值分别为11 nM和14 nM。 -
ADAM10 metalloprotease 抑制剂
GI 254023X 是一种选择性的 ADAM10 金属蛋白酶抑制剂；与 ADAM17 相比，其在 ADAM10 上的效力高出100倍以上。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
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Urokinase (uPA) 抑制剂
BC 11 hydrobromide，选择性尿激酶（uPA）抑制剂（IC50 = 8.2 μM）。抑制血栓溶解，对血栓形成无影响，并且在其他8种与uPA相关的酶上没有活性。 -
MMP 抑制剂
Batimastat 是一种抗癌药物，属于被称为血管生成抑制剂的药物家族。Batimastat（BB-94）是一种强效的、广谱的基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。 -
serine/threonine phosphatase 抑制剂
Fumonisin B1 是由 Fusarium moniliforme 产生的真菌代谢物，已被证明可以抑制蛋白质丝氨酸/苏氨酸磷酸酶（PP1、PP2A、PP2B、PP2C 和 PP5/T/K/H），其中对 PP5 的抑制效果最为显著。
