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文献引用
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20S proteasome 抑制剂
Clasto-乳酸杂环酮被后来确认为乳酸杂环素的活性代谢物，其形成是由于半胱氨酸的消除和一个反应性的β-内酯的形成。 -
HCV Polymerase 抑制剂
VCH-759 是一种非核苷类抑制剂，针对 HCV RNA 依赖性聚合酶，对基因型 1a/1b 复制子具有亚微摩尔级的 IC50 值。- Hassan GS, .et al. , Eur J Med Chem, 2019, Oct 1;184:111747 PMID: 31604164
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DPP-4 抑制剂
Teneligliptin 是一种新型、高效、持久的二肽基肽酶-4抑制剂；在体外竞争性抑制人类血浆、大鼠血浆和人类重组DPP-4，IC50值约为1纳摩尔。 -
HIV fusion 抑制剂
Enfuvirtide Acetate (T-20) 是一个由36个氨基酸组成的肽，对应于 gp41 的一个区域，即 HIV-1 包膜蛋白的跨膜亚单位。 -
metalloproteinase 抑制剂
Abametapir 是 Xeglyze 洗剂的活性成分。Abametapir 抑制金属蛋白酶；这些酶对于卵的发育和若虫及成虫虱子的生存至关重要的生理过程是必需的。 -
DPP-II 抑制剂
UAMC 00039 二盐酸盐是一种强效的二肽基肽酶 II（DPP-II）抑制剂（IC50 = 0.48 nM）。对 DPP-II 与 DPP-9、DPP-8 和 DPP-IV 具有选择性（IC50 值分别为 78.6, 142 和 165 微米）。 -
Urokinase 抑制剂
GGACK Dihydrochloride 是一种强效且不可逆的抑制剂，针对尿激酶（uPA (IC50<1 μM)）、因子VIIa、因子IXa、因子Xa 和 胰蛋白酶。 -
Neutrophil elastase 抑制剂
Sivelestat 钠是一种竞争性抑制剂，主要针对人类中性粒细胞弹性蛋白酶，同时也能抑制来自兔子、大鼠、仓鼠和小鼠的白细胞弹性蛋白酶。 -
Caspase-1 抑制剂
Z-YVAD-FMK 是一种强效的、可渗透细胞并且不可逆的 caspase-1 抑制剂。- Binjie Yan, .et al. , Cell Death Discov, 2023, 9: 456 PMID: 38097554
- Yuping Fan, .et al. , Sci Transl Med, 2021, Jul 28;13(604):eabb1069 PMID: 34321317
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MTP 抑制剂
Lomitapide mesylate（AEGR-733；BMS-201038）是一种微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，其体外 IC50 为 8 nM。 -
HCV NS3/4A protease 抑制剂
Glecaprevir，也被称为 ABT-493 和 A-1282576，是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，其 IC50 值在 3.5 到 11.3 nM 范围内。 -
HIV-1 maturation 抑制剂
GSK3532795，亦称为 BMS-955176，是一种强效的、口服的、第二代 HIV-1 成熟抑制剂。CAS 号码：1392312-45-6（自由碱）2023808-13-9（盐酸盐）2023798-97-0（盐酸盐水合物）2097784-79-5（草酸盐） -
MMP 抑制剂
Iincyclinide，也被称为 CMT-3 和 COL-3，是一种 MMP 抑制剂 和具有潜在抗肿瘤活性的化学修饰四环素。Iincyclinide 抑制基质金属蛋白酶（MMPs），从而诱导细胞外基质降解，并抑制血管生成、肿瘤生长和侵袭以及转移。此药物还会导致肿瘤细胞的线粒体去极化，并诱导细胞凋亡和组织坏死。 -
Hepatitis C virus NS3/4a protease 抑制剂
Grazoprevir (MK-5172) 是一种选择性的乙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶抑制剂，具有广泛的活性，覆盖多个基因型和耐药变异体，其抑制常数 (Ki) 分别为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
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HCV NS5A 抑制剂
Ombitasvir 是一种强效的乙型肝炎病毒蛋白 NS5A 抑制剂，对 HCV 基因型 1 至 5 的 EC50 值为 0.82 至 19.3 pM，对基因型 6a 的 EC50 值为 366 pM。 -
HCV NS3/4A 抑制剂
Paritaprevir（ABT-450）是一种强效的非结构蛋白3/4A（NS3/4A）蛋白酶抑制剂，其对HCV 1a和1b的EC50分别为1 nM和0.21 nM。 -
Elastase release 抑制剂
Acetylglucosamine 或 N-acetylglucosamine 可能用于治疗肠易激综合症。N-Acetylglucosamine (GlcNAc) 是一种通常通过 (1,4)-β-连接线性聚合的单糖。GlcNAc 被报道为人类多形核白细胞释放弹性酶的抑制剂（抑制范围 8–17%），然而这比使用 N-acetylgalactosamine 所见的抑制作用要弱得多（抑制范围 92–100%）。
