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TRPV1 拮抗剂
AMG 517 是一种强效且选择性的 TRPV1 拮抗剂。- Jun Hai, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Jul 7;1-7 PMID: 32633621
- Hai J, .et al. , Biomed Res, 2018, 39(6):279-286 PMID: 30531157
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TRPV1 拮抗剂
NJ-17203212 是一种新型且选择性的 TRPV1 拮抗剂,对人类 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。 -
TRPM8 拮抗剂
RQ-00203078 是一种高度选择性、有效且可口服的 TRPM8 拮抗剂(IC50 值分别针对大鼠和人类通道为 5.3 和 8.3 nM),对 TRPM8 与 TRPV4、TRPV1 和 TRPA1 相比,展示出超过 350 倍的选择性。 -
Calcium Channel /TRP5 拮抗剂
Lomerizine dihydrochloride 是一种针对 L型和T型Ca 2+通道 以及 TRp5通道 的拮抗剂,用于治疗偏头痛和眩晕。 -
TRPM8 拮抗剂
TRPM8 antagonist 2 是一种高效且选择性的 TRPM8 抑制剂,其 IC50 为 0.2 nM,用于神经病性疼痛综合征的研究。 -
TRPA1 拮抗剂
TRPA1 Antagonist 1 是一种甲烷磷酸酯前药,能转化为其活性的原药物,即一种 TRPA1 拮抗剂,其 IC50 为 8 nM。 -
TRPV4 拮抗剂
GSK3395879 是一种选择性且可口服生物利用的瞬态受体电位香草酸受体-4(TRPV4)拮抗剂,其对 hTRPV4 的 IC50 为 1 nM。 -
TRPV1 receptor 拮抗剂
Capsazepine 是一种感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,是 TRPV1 受体 的拮抗剂,其 IC50 为 562 nM。 -
TRPM8 拮抗剂
M8-B 是瞬时受体电位黑皮素8(TRPM8)的拮抗剂,能够阻断冷、冰晶素(货号 10137)或薄荷醇在体外的激活(IC50 分别为 7.8、26.9 和 64.3 nM)。 -
TRPV1 拮抗剂 and TNF-alpha production 抑制剂
LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。
