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5-HT2c receptor 激动剂
PRX933 盐酸盐是一种从专利 WO 2014140631 A1 中提取的 5-HT2c 受体激动剂。 -
GHSR 激动剂
Anamorelin（ONO-7643、RC-1291、ST-1291）是一种口服活性高、亲和力高、选择性的ghrelin受体激动剂，其在HEK293/GRLN FLIPR测定中的EC50值为0.74 nM。Anamorelin目前正在开发中，用于治疗与非小细胞肺癌相关的消瘦/厌食症。- Josua Jordi, .et al. , Sci Adv, 2018, Oct; 4(10): eaav1966 PMID: 30402545
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CB2 inverse 激动剂
SR 144528 是一种选择性外周型大麻素受体反向激动剂，其在大鼠脾脏和人类重组 CB2 受体上显示出 0.6 nM 的 Ki 值，在大鼠大脑和人类重组 CB1 受体上显示出 400 nM 的 Ki 值。- Ming Tang, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Jun; 9(6): 601 PMID: 29789558
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GPR35/CXCR8 激动剂
GPR35激动剂1（化合物50）是一种高效且特异性的G蛋白偶联受体35（GPR35）/CXCR8激动剂，具有5.8 nM的EC50，显示出良好的药物化学性。 -
Sigma-2 receptor 激动剂
Siramesine Hydrochloride 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，已被证明能触发癌细胞的死亡，并在体内显示出强大的抗癌活性。 -
A2A adenosine 激动剂
Regadenoson 是一种选择性的 A2A 腺苷受体 激动剂，相比于 A1、A2B 和 A3 受体，在结合和功能研究中表现出较高的选择性。Regadenoson 还被发现是一种强效的全激动剂，能够引起冠状动脉扩张，这一反应在 A2A 受体 储备中具有很大的潜力。 -
Opioid Receptor 激动剂
Cebranopadol 是一种强效的nociceptin/orphanin FQ peptide (NOP) 和阿片受体激动剂。 -
β3-adrenergic receptor 激动剂
β3-AR agonist 1 (compound 15) is a highly potent, selective, and orally available β3-adrenergic receptor (β3-AR) agonist (EC50=18 nM), being inactive to β1-, β2-, and α1A-AR (β1/β3, β2/β3, and α1A/β3>556-fold). -
5-HT1A receptor 激动剂
Lesopitron dihydrochloride 是一种完全且选择性的 5-HT1A 受体激动剂，在大鼠海马膜中的 IC50 为 125 nM。 -
sigma 1 receptor(σ1R) 激动剂
SA4503 是一种选择性 sigma 1 受体（σ1R）激动剂；对通过 (+)-[3H]pentazocine 标记的 sigma 1 受体亚型具有高亲和力（IC50 = 17.4 +/- 1.9 nM）；对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。 -
α2 adrenergic 激动剂
AGN 192836 是一种高效且选择性的 α2 肾上腺素能激动剂，其对 α2A、α2B 和 α2C 受体的 EC50 分别为 8.7、41 和 6.6 nM。 -
Adrenergic Receptor 激动剂
Tetrahydrozoline Hydrochloride 是一种 α-激动剂，它能引起结膜血管的收缩。 -
dopamine D2-receptor 激动剂
Naxagolide Hydrochloride 是一种多巴胺 D2 受体激动剂，用于治疗 锥体外系疾病。这种化合物是一种 抗帕金森药物。 -
ultra-long-acting β??? adrenoreceptor 激动剂
Vilanterol 是一种新型且选择性的 Beta2-AR 激动剂，其 PEC50 值为 10.37±0.05。 -
5-HT1B/1D receptors 激动剂
Donitriptan 是一种强效的高效能 5-HT1B/1D 受体 激动剂，其 pKis 分别为 9.4 和 9.3。 -
α2- adrenoceptor 拮抗剂 / I2 imidazoline receptor 激动剂
Idazoxan hydrochloride 是一种 α2-AR 肾上腺素受体拮抗剂 和潜在的 I2 咪唑啉受体激动剂。同时也显示出 I1 咪唑啉受体拮抗活性。（pKi 值分别为 I1、I2、α2A、α2B 和 α2C 受体的 5.90、7.22、8.01、7.43 和 7.7）。 -
Adrenoceptors 激动剂
UK 14,304 tartrate 是 UK 14,304 的水溶性形式。它是一种完全的 α2 肾上腺素能激动剂。 -
Kainate receptor 激动剂
Kainate 类离子型谷氨酸受体激动剂。已被证实可在体内引发癫痫发作和神经退行性变。此外，它还被用于诱导啮齿类动物的实验性癫痫，并用于研究兴奋性诱导的神经元凋亡机制。 -
D2 dopamine partial 激动剂
Brexpiprazole 是一种新型 D2 多巴胺部分激动剂，目前正在用于治疗抑郁症、精神分裂症和注意力缺陷多动障碍（ADHD）的临床试验中。 -
SMO 激动剂
SAG 是一种含有氯代苯并噻吩的化合物，它作为 SMO 激动剂（EC50 = 3 nM）起作用，但在高浓度（>1 uM）时抑制刺猬信号传导。- Mark van den Hurk, .et al. , NPJ Parkinsons Dis, 2022, Oct 18;8(1):134 PMID: 36258029
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2A-AR adrenergic 激动剂
Guanabenz acetate 是一种 a2A-AR 肾上腺素能激动剂 和 IGRS（咪唑啉 I2 结合位点）选择性配体。 -
EDG-1 (S1P1) 激动剂
CYM 5442 HCl 是一种高效且选择性的 EDG-1 (S1P1) 激动剂，其在体外的半数有效浓度（EC50）为 1.35 nM。 -
histamine H3 receptor 激动剂
Immethridine hydrobromide 是一种强效且高度选择性的组胺 H3 受体激动剂（pEC50 = 9.74），相较于 H4 受体 具有 300 倍的选择性（pKi 值分别为 9.07 和 6.61）。 -
β3 adrenergic 激动剂
CL 316243 二钠盐是一种β-3肾上腺素能激动剂，被开发用作抗肥胖和糖尿病药物，能在小鼠中迅速降低血糖水平。
