Shop By
目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
dopamine D2 receptor 激动剂
溴隐亭甲磺酸盐是一种强效的多巴胺受体激动剂，它与D2受体具有最高亲和力（Ki = 2.5 nM）。因此，它已被用于帕金森病的联合治疗中。 -
TGR5(GPCR19) 激动剂
TGR5 受体激动剂是一种强效的 TGR5(GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞测试中显示出提高的效力（pEC50 = 6.8），以及在黑色素细胞中也表现出较高的效力（pEC50 = 7.5）。 -
5-HT1A/1B and 5-HT2C 激动剂
RU 24969 半琥珀酸盐是一种强效的 5-HT1A/1B 和中等 5-HT2C 激动剂，也可能释放 5-HT。 -
dopamine receptor 激动剂
Nalmefene hydrochloride 是一种阿片受体拮抗剂。- Mark G Papich, .et al. , Drug Deliv Transl Res, 2022, Feb;12(2):376-383 PMID: 34817831
-
prostacyclin receptor 激动剂
NS-304 是一种选择性前列腺素 IP1 受体激动剂（Ki 值分别为 260 和 2100 nM，针对人类和大鼠的 IP 受体，以及大于 10 μM 对 EP1-4、DP、FP 和 TP 受体）。 -
NMDA& mGlu receptor 激动剂
异谷氨酸是一种神经兴奋性氨基酸，最初从鹅膏菌属（Amanita）中分离出来，它作为 NMDA 和 代谢型谷氨酸受体 激动剂发挥作用。 -
GLP-1 receptor 激动剂
Ixisenatide inhibits glucagon release, significantly reducing postprandial glucagon levels. It has a promoting effect on diabetes mellitus (T2DM). -
I(1) imidazoline receptor 激动剂
Rilmenidine Phosphate 是一种选择性的 I(1) 咪唑啉受体激动剂。 -
Adenosine A3-R 激动剂
IB-MECA 被证明是一种强效且选择性的腺苷A3受体激动剂，其Ki值分别为腺苷A3-R、腺苷A1-R和腺苷A2A-R的1.1、54和56 nM。- Sameshima T, .et al. , Chem Res Toxicol, 2019, Aug 28 PMID: 31461269
-
Dopamine receptor 激动剂
(+)-PD 128907 hydrochloride 是一种强效的 D3DR (多巴胺受体) 激动剂（Ki = 2.3 nM）。 -
5-HT2A receptor 激动剂
Pimavanserin 是一种强效且选择性的 5-HT2A 受体逆向激动剂，在基于细胞的功能性测定中，其平均 pIC50 为 8.7。 -
FFA4/GPR120 激动剂
GSK137647A 是一种选择性的 FFA4 激动剂，其对人类、小鼠和大鼠的 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。 -
μ-opioid receptor 激动剂
Alvimopan dihydrate（LY 246736，ADL 8-2698）是一种外周作用型μ-阿片受体（PAM-OR，IC50= 1.7 nM）拮抗剂，用于加速手术后的胃肠恢复。 -
μ-opioid receptor 激动剂
Alvimopan monohydrate 是一种外周作用的 μ-阿片受体（PAM-OR，IC50= 1.7 nM）拮抗剂，用于加速手术后的胃肠恢复。 -
α-adrenergic receptor 激动剂
酒石酸布莫尼丁是一种高度选择性的α-肾上腺素受体激动剂，对α2A肾上腺受体的EC50为0.45 nM，用于治疗开角型青光眼或眼内高压。 -
α2A-adrenoceptor 激动剂
盐酸古安非宁是一种抗高血压药物，它是一种选择性的α2A-肾上腺素能受体激动剂，其Kd值为31 nM，并且相对于α2B-肾上腺素能受体显示出60倍的选择性。 -
Nonimidazole inverse 激动剂
Pitolisant 氢氯化物是一种新型、高效、选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类 H3 受体（Ki=0.16 nM）。 -
Nonimidazole inverse 激动剂
奥沙匹坦草酸盐是一种新型、高效、选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类H3受体（Ki=0.16 nM）。 -
glutamate receptors 激动剂
(S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质，同时是所有类型谷氨酸受体（代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA）的激动剂。 -
5HT(1A) receptor 激动剂
Buspirone 是一种血清素能（5HT(1A) 受体激动剂）抗焦虑药物，具有一定的 D(2) 多巴胺能效应，用于治疗焦虑症。 -
Serotonin2A Receptor Inverse 激动剂
Pimavanserin 是一种强效且选择性的血清素 5-HT2A 反向激动剂，具有 pIC50 值为 8.73，用于治疗与帕金森病相关的精神病。 -
β2-adrenergic receptor 激动剂
Vilanterol 是一种长效 β-2 激动剂 药物，于 2013 年 5 月与氟替卡松联合获批，由葛兰素史克公司销售为 Breo Ellipta，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。 -
dopamine D2 receptor 激动剂
UNC 9994 hydrochloride，独特的 beta-arrestin 偏向功能选择性多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂（Ki 值 30 nM；EC50 值 50 nM 在 beta-arrestin-2 招募测定中），在体内表现出抗精神病活性。UNC9994 显著抑制了野生型小鼠中 PCP 引起的高运动性，这种效应在 beta-arrestin-2 敲除小鼠中完全消失。- Anika Mann, .et al. , Sci Rep, 2021, Apr 15;11(1):8288 PMID: 33859231
-
Adenosine A Receptor 激动剂
2-氯腺苷是腺苷的一种代谢稳定类似物，它作为腺苷A受体激动剂（Ki值分别为腺苷A1-R 300 nM、腺苷A2A-R 80 nM 和腺苷A3-R 1900 nM）。 -
mGluR 激动剂
(S)-3,5-DHPG 是群体 I 代谢型谷氨酸受体（mGluRs）的激动剂，能够结合 mGluR1a 和 mGluR5a（分别为 Ki = 0.9 和 3.9 uM），但不与离子型谷氨酸受体结合。 -
REV-ERBα/β 激动剂
SR9011 是 REV-ERB-α 的激动剂，其 IC50 为 670 nM，同时也是 REV-ERB-β 的激动剂，其 IC50 为 800 nM。
