目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
- 前列腺素E1（PGE1）是二氢-γ-亚麻酸（DGLA）的理论环氧化酶代谢产物，但在正常人类或其他动物的血浆中几乎检测不到。PGE1对抑制ADP诱导的人类血小板聚集的IC50为40纳摩尔（nM）。
- Hang Dong, .et al. , Int J Nanomedicine, 2023, 18: 3577-3593 PMID: 37409026
- Baharak Bahmani, .et al. , Nat Commun, 2021, Mar 31;12(1):1999 PMID: 33790276
-
alpha2-adrenoceptor 激动剂
盐酸地美卓明是美托明的活性异构体，它作为一种强效、高选择性的α2-AR（α2-肾上腺素受体）激动剂。 -
COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药，它抑制 Cox-1、Cox-2，并且是组胺 H1 受体激动剂。 - Prazosin HCl 是一种 α1 和 α2B-肾上腺素受体拮抗剂。同时也是强效的褪黑激素 MT3 受体拮抗剂（Ki = 10.2 nM）。
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Reboxetine 是一种抗抑郁药物，它选择性地抑制去甲肾上腺素的摄取（IC50 分别为 8.2 和 1,070 nM，针对去甲肾上腺素和5-羟色胺转运体）。相比于5-羟色胺、组胺、乙酰胆碱或多巴胺受体，它对大鼠去甲肾上腺素受体的亲和力高出1,000倍以上（Ki 分别为 1.1, 129, 1,400, 3,900, 和 >10,000 nM）。
- Antonia Donat, .et al. , iScience, 2023, Aug 29;26(10):107761 PMID: 37720081
- Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种用于治疗溃疡的组织胺H2受体拮抗剂。这种化合物已被发现在体外抑制血小板功能。
-
Androgen Receptor 抑制剂
ARN-509 是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂。ARN-509 与靶组织中的雄激素受体（AR）结合，从而阻止雄激素诱导的受体激活，并促进形成无法转移到细胞核的非活性复合物。这阻止了与 AR-响应基因的结合和转录。- Frédérique Mittler, .et al. , Front Oncol, 2017, 7: 293 PMID: 29322028
-
CB receptor 激动剂
WIN 55,212-2 是一种强效的大麻素受体激动剂，在大鼠神经病理性疼痛模型中被发现具有强效的镇痛作用。它通过受体介导的信号传导激活 p42 和 p44 MAP 激酶。- Vida mirzaie, .et al. , Research Square, 2024, October
- Greish K, .et al. , J Control Release, 2018, Dec 10;291:184-195 PMID: 30367922
-
DAT and SLC6A2 抑制剂
GBR-12935 是一种哌嗪衍生物，是一种强效且选择性的多巴胺再摄取抑制剂。- Alexander D H Kingdon, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2025, Jan;78(1):54-63 PMID: 39402358
-
CXCR4 拮抗剂
AMD 3465 是一种强效、选择性的 CXCR4 拮抗剂。- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
- YIL 781 是一种ghrelin 受体拮抗剂（GHS-R1a）（Ki = 17 nM）
- Lin D, .et al. , Endocrinology. , 2014, 155(7):2355-62 PMID: 24735326
-
mGlu4 receptors modulator
VU 0364770 是 mGlu4 受体的正向异构调节剂，在表达 mGlu4 的 HEK 293 细胞中的 EC50 值为 290 nM。 -
mGlu4 receptor modulator
Lu AF21934 是一种选择性且能穿透大脑的 mGlu4 受体正向异构调节剂，其对人类 mGlu4 的 IC50 为 500 nM。 -
lysophaphatidic acid 1 (LPA1/Edg-2) receptor 抑制剂
SAR-100842 是一种溶血磷脂酸1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。 -
PAR4 拮抗剂
BMS-986120 是一种首创的口服可逆性蛋白酶激活受体4（PAR4）拮抗剂，其在人类和猴子血液中的半抑制浓度（IC50）分别为9.5 nM和2.1 nM。 -
5-HT2c receptor 激动剂
PRX933 盐酸盐是一种从专利 WO 2014140631 A1 中提取的 5-HT2c 受体激动剂。 -
5-HT2A receptor 拮抗剂
Lumateperone Tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂（Ki = 0.54 nM），同时是 前突触 D2 受体的部分激动剂 并且是 后突触 D2 受体的拮抗剂（Ki = 32 nM），以及 SERT 阻断剂（Ki = 61 nM）。 -
MCH-1 拮抗剂
MCH-1 antagonist 1 是一种强效的黑色素集中激素 (MCH-1) 拮抗剂，其Ki值为2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还能以IC50为10 μM抑制CYP3A4。
