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- Gamma-谷氨酰半胱氨酸(TFA)(γ-谷氨酰半胱氨酸(TFA)),是谷胱甘肽(GSH)合成中的一种中间体,是一种二肽,作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的必需辅因子。
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CRM1 抑制剂
Eltanexor Z-isomer(KPT-8602 Z-isomer)是 KPT-8602 的较不活跃的异构体。KPT-8602 是一种强效的 CRM1 抑制剂。 -
FTase 抑制剂
Tipifarnib S enantiomer 是 Tipifarnib 的 S-对映体。Tipifarnib 是一种强效且特异性的法尼基转移酶(FTase)抑制剂,其 IC50 为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 是活性较低的异构体。 -
PDE7/GSK3 抑制剂
VP3.15 二溴化物是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统(CNS)的双重磷酸二酯酶(PDE)7-糖原合成激酶(GSK)3抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.59微摩尔(μM)和0.88微摩尔(μM),针对PDE7和GSK-3。 -
ACC 抑制剂
CP-640186 盐酸盐是一种强效且能渗透细胞的乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为53 nM和61 nM,针对大鼠肝脏ACC1和大鼠骨骼肌ACC2。 -
inosine monophosphate dehydrogenase 抑制剂
Taribavirin hydrochloride 是一种口服活性的肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂,对多种病毒具有活性,尤其是针对丙型肝炎病毒和流感病毒。 -
hFAS 抑制剂
GSK2194069 是一种针对 hFAS 的 β-酮酰还原酶(KR)活性的强效和特异性抑制剂,其在检测释放的 CoA 的测定中的 IC50 为 7.7 ± 4.1 nM。 -
5-lipoxygenase 抑制剂
Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一种强效且选择性的 5-脂氧合酶 抑制剂,表现出抗炎活性。 -
FAAH 抑制剂
FAAH inhibitor 1 (Benzothiazole analog 3) 是一种强效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,其 IC50 为 18±8 nM。 -
CYP450 dependent 抑制剂
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种依赖于细胞色素 P450(CYP450)的抑制剂,具有口服活性,它还是雌激素(通过抑制芳香化酶)和睾丸雄激素合成(抑制17,20-裂解酶)的强效抑制剂。 -
MAO 抑制剂
(S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 rasagiline 的 S-异构体,rasagiline 是一种抗帕金森病药物。它似乎具有与 R-异构体相同的神经保护活性,但作为 MAO-B 抑制剂的活性要低1000倍。 -
LDHA 抑制剂
(R)-GNE-140 是一种强效的乳酸脱氢酶 A(LDHA)抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为 3 nM 和 5 nM;(R)-GNE-140 的效力是 S 对映体的 18 倍。 -
xanthine oxidase 抑制剂
Febuxostat D9 是标记了氘的 Febuxostat,它是一种选择性的黄嘌呤氧化酶抑制剂,Ki 值为 0.6 nM。 -
g-glutamylcysteine synthetase 抑制剂
L-丁硫氨酸-(S,R)-亚砜亚胺是一种细胞渗透性强、作用迅速且不可逆的抑制剂,它能有效抑制γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶,并耗尽细胞内的谷胱甘肽水平。 -
co-inducer of heat shock proteins (HSP)
Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白(HSP)的共诱导剂。 -
natural sugar phosphate
Fosfructose trisodium(二磷酸果糖三钠;Esafosfan三钠;FDP三钠)是一种细胞保护性的天然糖磷酸盐,用于潜在治疗心血管缺血、镰状细胞性贫血和哮喘。 -
picomolar PDE1 抑制剂
ITI-214(游离碱)是一种皮克摩尔级的PDE1抑制剂,具有针对其他PDE家族成员以及一系列酶、受体、转运体和离子通道的极佳选择性,展示出强大的PDE1抑制活性(Ki = 58 pM)。 -
LOXL2 抑制剂
PAT-1251 Hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 赖氨酸氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,对人类LOXL2和LOXL3的IC50分别为0.71和1.17微摩尔,同时也强效抑制小鼠、大鼠和狗的LOXL2(IC50分别为0.10、0.12和0.16微摩尔)。 - all-trans-4-Oxoretinoic acid,一种维生素A的活性代谢物,通过与核内视黄酸受体(RARs)结合来诱导基因转录。
- Nicotinamide riboside chloride 是 Nicotinamide riboside (NR) chloride 的一种晶体形式。Nicotinamide riboside chloride 用于膳食补充剂。
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AHR 拮抗剂
BAY 2416964 是一种强效且可口服的芳香烃受体(AHR)拮抗剂,从专利 WO2018146010A1 的示例 192 中提取,具有 341 nM 的 IC50。BAY 2416964 有望用于治疗实体瘤。 -
the succinate dehydrogenase (SQR) enzyme 抑制剂
Fluxapyroxad,一种广谱杀菌剂,是琥珀酸脱氢酶(SQR)酶的抑制剂。 -
Cytochrome P450 hibitor
Gentiopicroside,一种天然存在的环烯醚萜苷,能够抑制P450活性,其IC50和Ki分别为61μM和22.8μM,针对CYP2A6;Gentiopicroside具有抗炎和抗氧化效果。