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Metabolism

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  1. TLR7/9 抑制剂

    E6446 是一种抑制 Toll-like receptor (TLR)79 信号传导的抑制剂。
  2. FAAH-4 抑制剂

    WWL-154 是一种抑制剂,针对丝氨酸水解酶(SH)和脂肪酰胺水解酶 FAAH-4
  3. 11β-HSD1 抑制剂

    BI-135585 是一种强效且选择性的 11β-HSD1 抑制剂
  4. IDO1 抑制剂

    Navoximod,也被称为 IDO-IN-7 和 NLG-1488,是一种吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂
  5. Farnesyltransferase 抑制剂

    CP-609754,也被称为 CP-609,754、LNK 754 和 OSI 754,是一种强效的酞菁转移酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性
  6. L-LEUCINE-13C6,也称为 13C6-D-Leucine 或 L-Leucine-1,2,3,4,5,5'-13C6,是一种完全标记了 13C 的 D-Leucine。L-Leucine 是一种必需的 支链氨基酸(BCAA),它激活了 mTOR 信号通路。
  7. hCA II 抑制剂

    EMAC10101d 是一种强效且选择性的碳酸酐酶同型酶抑制剂,针对 hCA II,具有低纳摩尔范围的抑制活性。Ki 值为 8.1 nM。
  8. mGluR II 激动剂

    黄色尿酸是一种推定的内源性Group II metabotropic glutamate receptor激动剂,它影响丘脑中的感觉传递。
  9. IDO1 抑制剂

    IDO-IN-13 是一种强效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1)抑制剂,其 EC50 为 17 nM,从专利 WO2019040102A1 的示例 43 中提取。
  10. uPA 抑制剂

    ZK824190 是一种口服可用的选择性尿激酶原激活剂(uPA)抑制剂,作为多发性硬化症的潜在治疗药物。其对 uPA、tPA 和纤溶酶的 IC50 分别为 237、1600 和 1850 纳摩尔。
  11. PDE4 抑制剂

    Lotamilast(RVT-501;E6005)是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其IC50为2.8 nM。
  12. ACLY 抑制剂

    NDI-091143 是一种高效且高亲和力的人类 ATP-柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂,其 IC50 为 2.1 nM(ADP-Glo 测试),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。
  13. CK1 抑制剂

    CKI-7 是一种强效且与ATP竞争的酪蛋白激酶1(CK1)抑制剂,其IC50为6μM,Ki为8.5μM。CKI-7是一种选择性的Cdc7激酶抑制剂。
  14. PPARγ 激动剂

    Sipoglitazar,也被称为 TAK-654,是一种 PPARγ 激动剂,可能用于治疗糖尿病。
  15. Hnps-PLA 抑制剂

    MDK-8582,也被称为 Hnps-PLA 抑制剂,是一种抑制人类非胰腺分泌性磷脂酶 A(hnps-PLA)的抑制剂。其中最佳的抑制剂抑制 hnps-PLA(2) 和 LTA(4)H-h,其 IC(50) 值分别为 9.2 ± 0.5 μM 和 2.4 ± 1.4 μM。
  16. CRM1-selective 抑制剂

    Selinexor trans-isomer 是 Selinexor 或 KPT-330 的反式异构体,它是一种选择性抑制核输出的 CRM1 抑制剂。它抑制蛋白质从核内运输,并在间皮瘤细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
  17. PDE10A 抑制剂

    THPP-1,一种SGC化学探针,是一种效力强大且口服生物利用度高的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,其对人类和大鼠PDE10A的Ki值分别为1 nM和1.3 nM。THPP-1在临床前物种中具有优异的药代动力学特性。
  18. Potassium Channel 抑制剂

    Acecainide,也被称为N-乙酰基普鲁卡因胺和ASL 601,是普鲁卡因胺的N-乙酰化代谢物。Acecainide 是一种III 类抗心律失常药物。它可以通过静脉注射或口服给药,主要通过肾脏排泄来清除。
  19. CYP51 抑制剂

    SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂
  20. α-glucosidase 抑制剂

    丁基异丁基邻苯二甲酸酯是从日本裙带菜的根状体中分离出来的。丁基异丁基邻苯二甲酸酯是一种非竞争性的α-葡萄糖苷酶抑制剂,其IC50值为38 μM。
  21. sEH 抑制剂

    1-环己基-3-十二烷基脲(CDU;N-环己基-N-十二烷基脲;NCND)是一种高度选择性的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂。
  22. NSC-703786(5F-203)是一种细胞毒性分子,能形成DNA加合物从而导致细胞死亡。NSC-703786诱导芳香烃受体信号传导,并提高CYP1A1的表达。用NSC-703786处理细胞还会导致活性氧的增加以及p38JNKERK的激活。
  23. PAI-1 抑制剂

    TM5007 是一种强效的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,其 IC50 为 29 uM。
  24. α-glucosidase 抑制剂y activities

    Tangshenoside I,从Codonopsis lanceolata的根部分离出来,表现出较弱的 α-葡萄糖苷酶抑制活性,在体外的IC50为1.4 mM。
  25. 人类重组线粒体核糖体蛋白L13
  26. 人类重组线粒体rRNA甲基转移酶1
  27. 小鼠抗人丝氨酸/苏氨酸激酶16
  28. 5',3'-核苷酸酶,线粒体人源重组
  29. 人类重组 血清/糖皮质激素调节激酶1 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase 1 Human Recombinant)
  30. 人类重组线粒体反式-2-烯酰辅酶A还原酶
  31. 丝氨酸/苏氨酸激酶16 人类重组物
  32. 人源重组丝氨酸/苏氨酸激酶17B
  33. 人源重组丝氨酸/苏氨酸激酶3
  34. 人源重组丝氨酸/苏氨酸激酶17A
  35. 3-酮酰基-ACP合酶,线粒体人源重组
  36. PAI-1 抑制剂

    Angstrom6(A6肽)是从单链尿激酶原激活剂(scuPA)衍生的8个氨基酸肽,它干扰了uPA/uPAR级联并消除了下游效应。Angstrom6与CD44结合,从而抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,并调节CD44介导的细胞信号传导。
  37. N-乙酰氧基催产素在大鼠垂体的神经中间叶(NIL)中被分离和鉴定,并且在大鼠的多个脑区也检测到了它们的存在。
  38. γ-Glu-Gly,一种γ-谷氨酰二肽,是人体脂质代谢产物。γ-Glu-Gly 的结构与 GABA(γ-氨基丁酸)相似,可以作为兴奋性氨基酸的拮抗剂。
  39. ACE 抑制剂

    Bradykinin potentiator B(Bradykinin potentiating peptide B)是来自Agkistrodon halys blomhoffi的毒液。Bradykinin potentiator B 是一种强效的 ACE 抑制剂Bradykinin potentiator 抑制了 bradykinin inhibitory peptidase 的活性。
  40. H-Tyr-Phe-OH (L-Tyrosyl-L-phenylalanine) is an orally active inhibitor of Angiotensin converting enzyme (ACE), with an inhibition rate of 48% at 50 µM. H-Tyr-Phe-OH can be used as a biomarker for differentiating benign thyroid nodules (BTN) from thyroid cancer (TC). H-Tyr-Phe-OH exhibits xanthine oxidase inhibition (uric acid lowering) activity and serves as a regulator in IL-8 production in neutrophil-like cells.
  41. Hsp70 衍生的八肽是 Hsp70 C-末端的一个保守八肽,它与四重复肽重复(TPR)基序物理相互作用。
  42. Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂,能够调节人类 PGC-1α 启动子 的活性(114%)。Ac-SVVVRT-NH2 增加 PGC-1α mRNA(125%)和皮下人类脂肪细胞中的细胞内脂质积累(128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于研究由 PGC-1α 调控的疾病。
  43. Phoenixin-20(PNX-20)是一种在脊椎动物中具有类似激素作用的生物活性肽,能够刺激下丘脑-垂体-性腺激素并调节哺乳动物的生殖过程。Phoenixin-20通过CREB-PGC-1α途径促进神经元线粒体的生物生成。Phoenixin-20具有抗焦虑效果。
  44. Xenin 是一种最初从人类胃粘膜分离出的含有 25 个氨基酸的肽。Xenin 是一种肠道激素,能够减少食物摄入。

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