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文献引用
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CYP17 lyase 抑制剂
Seviteronel（VT-464）是一种强效的CYP17裂解酶抑制剂（h-Lyase IC50=69 nM），在体外实验中显示出卓越的裂解酶/羟化酶选择性（约10倍），并在仓鼠的雄激素生物合成抑制模型中展示了口服活性。 -
ACC 抑制剂
Firsocostat（ND-630；GS-0976；NDI-010976）是一种乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂；分别对人类ACC1和ACC2的抑制作用的IC50值为2.1和6.1 nM。 -
angiotensin-converting enzyme 抑制剂
利西普利（MK-521）是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压、充血性心力衰竭和心脏病发作。 -
IDO-1 抑制剂
IDO-IN-4 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1（IDO-1）抑制剂，从专利 WO2014150677A1 中提取，化合物示例 1 对映体 1。 -
CYP26 抑制剂/RAMBA
Talarozole (R115866) 是一种口服系统性全反式维甲酸代谢阻断剂（RAMBA），它可以增加细胞内源性全反式维甲酸（RA）的水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，其 IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。 -
PPAR 激动剂
Indeglitazar 是一种口服可用的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）泛激动剂，作用于所有三种 PPAR 亚型：alpha（α）、delta（δ）和 gamma（γ）。 -
SREBP activation 抑制剂
Fatostatin (125B11) 是一种特异性 SREBP 激活 抑制剂，能够阻碍 SREBP-1 和 SREBP-2 的激活。 -
Hsc70 and Hsp70 抑制剂
Apoptozole（凋亡激活剂 VII）是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 领域的抑制剂，其 Kds 分别为 0.21 和 0.14 微摩尔，并且可以诱导凋亡。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Fluvastatin（XU 62-320 自由酸）是第一个完全合成的，具有竞争性的HMG-CoA reductase 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。 -
PDE8 抑制剂
PF-04957325 是一种高效且选择性的 PDE8 抑制剂，其 IC50 分别为 PDE8A 的 0.7 nM 和 PDE8B 的 0.3 nM。 -
cholesterol biosynthesis 抑制剂
Lapaquistat（T-91485），一种胆固醇生物合成抑制剂，是TAK-475的活性代谢物。Lapaquistat能够减少降脂治疗中他汀类药物引起的肌肉毒性。 -
MAO-B 抑制剂
Lazabemide(Ro 19-6327) 是一种选择性、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂（IC50 值分别为 0.03 和 > 100 μM，针对 MAO-B 和 MAO-A）。 -
MAO-B 抑制剂
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的 S-异构体，Rasagiline 是一种抗帕金森病药物，似乎具有与 R-异构体相同的神经保护活性，但其作为 MAO-B 抑制剂的活性要低1000倍。 - Cholecalciferol（维生素D3）是一种天然存在的维生素D形式；据报道，在代谢激活后，Cholecalciferol 诱导细胞分化并阻止癌细胞的增殖。
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steroid sulfatase 抑制剂
Irosustat 是一种强效的类固醇硫酸酯酶抑制剂，具有 8 nM 的 IC50 值，并显示出抗乳腺癌活性。 -
Dehydrogenases substrate
硝基蓝四唑氯化物（NBT）是脱氢酶的底物；在西方印迹和免疫组织化学染色程序中，常与碱性磷酸酶底物5-溴-4-氯-3-吲哚基磷酸（BCIP）一起使用。 -
IDH 抑制剂
Mutant IDH1-IN-2 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶（IDH）蛋白的抑制剂，在LS-MS生化测定中具有IC50，在荧光生化测定中的IC50为16.6 nM。
