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文献引用
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DGAT2 抑制剂
PF-06424439 甲磺酸盐是一种口服、高效且选择性的咪唑吡啶类二酰基甘油酰基转移酶2(DGAT2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为14纳摩尔。 -
Monoamine oxidase 抑制剂
Rasagiline 13C3 mesylate racemic 是标记了氘的 Rasagiline,它是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂。 -
mutant-selective IDH1 抑制剂
Mutant IDH1-IN-1 是一种选择性的突变型 IDH1 抑制剂,其对突变型 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT 和野生型 IDH1 的 IC50 分别为 4、42、80 和 143 nM。 -
NAMPT 抑制剂
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种强效且选择性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,其 IC50 为 3.1 nM。 -
dual α/γ PPAR activator
Peliglitazar racemate 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar 是一种新型的双重 α/γ PPAR 激活剂。 -
retinoic acid metabolism 抑制剂
(+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。 -
retinoic acid metabolism 抑制剂
(-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。 -
ACC 抑制剂
PF-05175157 是一种广谱 乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为:人类 ACC1 为 27.0 nM,人类 ACC2 为 33.0 nM,大鼠 ACC1 为 23.5 nM,大鼠 ACC2 为 50.4 nM。 -
RXRα 拮抗剂
β-Apo-13-carotenone D3 是标记了氘的 β-Apo-13-carotenone。β-Apo-13-carotenone(D'Orenone)是一种天然存在的 β-apocarotenoid,作为 RXRα 的拮抗剂。 -
Gamitrinib (GA) mitochondrial matrix 抑制剂
Gamitrinib TPP 六氟磷酸盐是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质抑制剂。 -
ETC 抑制剂
MitoTam 碘化物,碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。 -
KGDHC 抑制剂
Succinyl phosphonate trisodium salt 是一种 α-酮戊二酸脱氢酶(KGDHC)抑制剂,有效抑制肌肉、细菌、大脑和培养的人类成纤维细胞中的 KGDHC。 -
Hsp90 抑制剂
SNX-5422 Mesylate(PF-04929113 Mesylate),SNX-2112的前体药物,是一种口服活性的Hsp90抑制剂,具有41 nM的Kd值,同时还能诱导Her-2降解,IC50值为37 nM。 -
LXR 激动剂
RGX-104 free Acid 是一种口服生物利用度高且效力强的肝X核受体(LXR)激动剂,通过激活 ApoE 基因的转录来调节先天免疫。 -
signal transducing G proteins activator
5'-GTP三钠盐水合物是信号转导G蛋白的激活剂,同时也是DNA和RNA酶促生物合成中单核苷酸单位的能量丰富前体。 - (S)-(-)-柠檬醛 ((-)-柠檬醛) 是一种在桉树(Corymbia citriodora)和香茅(Cymbopogon nardus)精油中发现的单萜类化合物。
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DGAT1 抑制剂
DGAT1-IN-1 是一种强效的 DGAT1 抑制剂,其 IC50 值小于 10 nM(来源于过表达人类 DGAT1 的 Hep3B 细胞的细胞裂解物)。 -
inosine monophosphate dehydrogenase 抑制剂
Taribavirin 是一种口服活性的肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂,对多种病毒具有活性,尤其是针对丙型肝炎病毒和流感病毒。 -
Complex I of oxidative phosphorylation 抑制剂
IACS-010759 盐酸盐是一种强效的氧化磷酸化(OXPHOS)复合物 I 的抑制剂。 -
dihydropyrimidine dehydrogenase 抑制剂
Eniluracil(5-乙炔基尿嘧啶),一种尿嘧啶类似物和一种基于机制的不可逆抑制剂,针对二氢嘧啶脱氢酶(DPD),能够将5-氟尿嘧啶(5-FU)的口服生物利用度提高到100%,从而促进均匀吸收和可预测的毒性。 -
dual IDO/TDO 抑制剂
IACS-8968 (R-对映体) 是 IACS-8968 的 R-对映体。IACS-8968 是一种双重 IDO 和 TDO 抑制剂,其 pIC50 分别为 IDO 的 6.43 和 TDO 的小于 5。 -
dual IDO/TDO 抑制剂
IACS-8968 (S-对映体) 是 IACS-8968 的 S-对映体。IACS-8968 是一种双重 IDO 和 TDO 抑制剂,其对 IDO 的 pIC50 为 6.43,对 TDO 的 pIC50 小于 5。 -
Adenosine deaminase 抑制剂
EHNA 氢氯化物是一种特异性的腺苷脱氨酶抑制剂,它可以阻止 dAdo 的降解,并在成纤维细胞中增加线粒体 dATP 的水平。 - Desbutyl Lumefantrine D9 是标记了氘的 Desbutyl Lumefantrine,它是 Lumefantrine 的一种代谢物。
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liver CYP3A4 substrate
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人类肝微粒体中转化为 9-(2-磷酰甲氧乙基)腺嘌呤(PMEA),其 Km 值为 60 微摩尔(μM)。 -
MAPKAPK2(MK2) 抑制剂
MK2-IN-1 盐酸盐是一种强效且选择性的 MAPKAPK2(MK2)抑制剂(IC50=0.11 uM),具有非 ATP 竞争性结合模式。 -
抑制剂 of monoamine oxidase-A (MAO-A)
Ro 41-1049 盐酸盐是一种可逆的、选择性的单胺氧化酶-A(MAO-A)抑制剂。 -
Factor XIa (FXIa) 抑制剂
BMS-654457 是一种小分子、可逆的因子XIa(FXIa)抑制剂,与人类和兔子的FXIa结合的 Kis 分别为0.2和0.42 nM。 -
iron mobilizer
Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种核苷二磷酸盐。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,它可以阻止肝细胞生成素与铁蛋白的相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。 - Galactose 1-phosphate Potassium salt 是 半乳糖代谢 和 核苷酸糖 中的一种中间体。
- (3-羧基丙基)三甲基铵氯是一种血管病理物质,由肠道微生物在消化饮食中的红肉中的肉碱时产生的中间代谢产物。