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Metabolism

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  1. DGAT2 抑制剂

    PF-06424439 甲磺酸盐是一种口服、高效且选择性的咪唑吡啶类二酰基甘油酰基转移酶2(DGAT2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为14纳摩尔。
  2. Monoamine oxidase 抑制剂

    Rasagiline 13C3 mesylate racemic 是标记了氘的 Rasagiline,它是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂。
  3. mutant-selective IDH1 抑制剂

    Mutant IDH1-IN-1 是一种选择性的突变型 IDH1 抑制剂,其对突变型 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT 和野生型 IDH1 的 IC50 分别为 4、42、80 和 143 nM。
  4. LXRα and full LXRβ 激动剂

    LXR-623 是一种能穿透大脑的部分 LXRα 和完全 LXRβ 激动剂,其 IC50 分别为 24 nM 和 179 nM。
  5. NAMPT 抑制剂

    Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种强效且选择性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,其 IC50 为 3.1 nM。
  6. GK activator

    Ro 28-1675(Ro 0281675)是一种强效的异构GK激活剂,其SC1.5值为0.24±0.0019 uM。
  7. PDE3 抑制剂

    Saterinone hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 III (PDE III) 抑制剂。
  8. dual α/γ PPAR activator

    Peliglitazar racemate 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar 是一种新型的双重 α/γ PPAR 激活剂。
  9. PDE1 抑制剂

    ITI-214 是一种皮克摩尔级PDE1 抑制剂,具有出色的选择性,能够区别于其他 PDE 家族成员以及一系列的酶、受体、转运体和离子通道,显示出强大的 PDE1 抑制活性(Ki = 58 pM)。
  10. retinoic acid metabolism 抑制剂

    (+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  11. SCD 抑制剂

    CVT-12012 是一种效力强大且可口服生物利用的硬脂酰辅酶A脱氢酶(SCD)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为38 nM和6.1 nM,针对大鼠微粒体和人类HEPG2细胞。
  12. retinoic acid metabolism 抑制剂

    (-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
  13. AhR 激动剂

    FICZ 是一种效力强大的芳香烃受体(AhR)激动剂,其解离常数(Kd)为70皮摩尔。
  14. ACC 抑制剂

    PF-05175157 是一种广谱 乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为:人类 ACC1 为 27.0 nM,人类 ACC2 为 33.0 nM,大鼠 ACC1 为 23.5 nM,大鼠 ACC2 为 50.4 nM。
  15. RXRα 拮抗剂

    β-Apo-13-carotenone D3 是标记了氘的 β-Apo-13-carotenone。β-Apo-13-carotenone(D'Orenone)是一种天然存在的 β-apocarotenoid,作为 RXRα 的拮抗剂。
  16. Gamitrinib (GA) mitochondrial matrix 抑制剂

    Gamitrinib TPP 六氟磷酸盐是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质抑制剂。
  17. PDE10A 抑制剂

    AMG 579 是一种强效、选择性且有效的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 抑制剂,其 IC50 为 0.1 nM。
  18. ETC 抑制剂

    MitoTam 碘化物,碘化氢盐是一种他莫昔芬衍生物,是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,能降低衰老细胞的线粒体膜电位并影响线粒体形态。
  19. 5-LO (5-lipoxygenase) 抑制剂

    Docebenone (AA 861) 是一种强效、选择性且可口服的 5-LO (5-脂氧合酶) 抑制剂。
  20. dual FXR/TGR5 激动剂

    INT-767 是一种双重法尼酰胺X受体(FXR)/TGR5激动剂,其平均EC50分别为30和630纳摩尔。
  21. KGDHC 抑制剂

    Succinyl phosphonate trisodium salt 是一种 α-酮戊二酸脱氢酶(KGDHC)抑制剂,有效抑制肌肉、细菌、大脑和培养的人类成纤维细胞中的 KGDHC
  22. Hsp90 抑制剂

    SNX-5422 Mesylate(PF-04929113 Mesylate),SNX-2112的前体药物,是一种口服活性的Hsp90抑制剂,具有41 nM的Kd值,同时还能诱导Her-2降解,IC50值为37 nM。
  23. LXR 激动剂

    RGX-104 free Acid 是一种口服生物利用度高且效力强的肝X核受体(LXR)激动剂,通过激活 ApoE 基因的转录来调节先天免疫。
  24. signal transducing G proteins activator

    5'-GTP三钠盐水合物是信号转导G蛋白的激活剂,同时也是DNA和RNA酶促生物合成中单核苷酸单位的能量丰富前体。
  25. (S)-(-)-柠檬醛 ((-)-柠檬醛) 是一种在桉树(Corymbia citriodora)和香茅(Cymbopogon nardus)精油中发现的单萜类化合物。
  26. DGAT1 抑制剂

    DGAT1-IN-1 是一种强效的 DGAT1 抑制剂,其 IC50 值小于 10 nM(来源于过表达人类 DGAT1 的 Hep3B 细胞的细胞裂解物)。
  27. inosine monophosphate dehydrogenase 抑制剂

    Taribavirin 是一种口服活性的肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂,对多种病毒具有活性,尤其是针对丙型肝炎病毒流感病毒
  28. Complex I of oxidative phosphorylation 抑制剂

    IACS-010759 盐酸盐是一种强效的氧化磷酸化(OXPHOS)复合物 I 的抑制剂。
  29. dihydropyrimidine dehydrogenase 抑制剂

    Eniluracil(5-乙炔基尿嘧啶),一种尿嘧啶类似物和一种基于机制的不可逆抑制剂,针对二氢嘧啶脱氢酶(DPD),能够将5-氟尿嘧啶(5-FU)的口服生物利用度提高到100%,从而促进均匀吸收和可预测的毒性。
  30. dual IDO/TDO 抑制剂

    IACS-8968 (R-对映体) 是 IACS-8968 的 R-对映体。IACS-8968 是一种双重 IDOTDO 抑制剂,其 pIC50 分别为 IDO 的 6.43 和 TDO 的小于 5。
  31. dual IDO/TDO 抑制剂

    IACS-8968 (S-对映体) 是 IACS-8968 的 S-对映体。IACS-8968 是一种双重 IDOTDO 抑制剂,其对 IDO 的 pIC50 为 6.43,对 TDO 的 pIC50 小于 5。
  32. GK-GKRP disruptor

    AMG-3969 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白相互作用(GK-GKRP)干扰剂,其 IC50 为 4 nM。
  33. Adenosine deaminase 抑制剂

    EHNA 氢氯化物是一种特异性的腺苷脱氨酶抑制剂,它可以阻止 dAdo 的降解,并在成纤维细胞中增加线粒体 dATP 的水平。
  34. FASN 抑制剂

    HS-80 是 Fasnall 的对映体,Fasnall 是一种选择性的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂。HS-80 能够以 7.13 微摩尔的 IC50 抑制三氢乙酸的掺入到脂质中。
  35. Desbutyl Lumefantrine D9 是标记了氘的 Desbutyl Lumefantrine,它是 Lumefantrine 的一种代谢物。
  36. 乙酰乙酸钠盐是非酯化脂肪酸的代谢产物,参与人类糖尿病的发展。乙酰乙酸钠盐通过诱导氧化应激来抑制牛肝细胞中极低密度脂蛋白的组装。
  37. liver CYP3A4 substrate

    Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人类肝微粒体中转化为 9-(2-磷酰甲氧乙基)腺嘌呤(PMEA),其 Km 值为 60 微摩尔(μM)。
  38. MAPKAPK2(MK2) 抑制剂

    MK2-IN-1 盐酸盐是一种强效且选择性的 MAPKAPK2(MK2)抑制剂(IC50=0.11 uM),具有非 ATP 竞争性结合模式。
  39. 抑制剂 of monoamine oxidase-A (MAO-A)

    Ro 41-1049 盐酸盐是一种可逆的、选择性的单胺氧化酶-A(MAO-A)抑制剂。
  40. neuromodulator

    3-甲氧基酪胺是3-羟基酪胺/多巴胺的一种著名的细胞外代谢产物,是一种神经调节剂
  41. Ferroptosis 抑制剂

    UAMC-3203 盐酸盐是一种强效且选择性的铁死亡抑制剂,其 IC50 为 12 nM。
  42. Factor XIa (FXIa) 抑制剂

    BMS-654457 是一种小分子、可逆的因子XIa(FXIa)抑制剂,与人类和兔子的FXIa结合的 Kis 分别为0.2和0.42 nM。
  43. iron mobilizer

    Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种核苷二磷酸盐。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,它可以阻止肝细胞生成素与铁蛋白的相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。
  44. Galactose 1-phosphate Potassium salt半乳糖代谢核苷酸糖 中的一种中间体。
  45. HSP 抑制剂

    HSP70-IN-1 是一种热休克蛋白(HSP)抑制剂;以 IC50 为 2.3 μM 抑制 Kasumi-1 细胞的生长。
  46. N8-乙酰基亚精胺二盐酸盐是一种多胺
  47. GK-GKRP disruptors

    AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶与葡萄糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)解离剂,能促进 GK-GKRP 复合体的解离,其半抑制浓度(IC50)为 7 纳摩尔,间接增加了 GK 的酶活性。
  48. (3-羧基丙基)三甲基铵氯是一种血管病理物质,由肠道微生物在消化饮食中的红肉中的肉碱时产生的中间代谢产物。
  49. Pi-甲基咪唑乙酸盐盐酸盐是一种潜在的神经毒素
  50. Aldosterone D8 是一种标记了氘的醛固酮。醛固酮在肾上腺带状球状层产生,用于调节血压。

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