目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
PPI 抑制剂
BRCA1-IN-2（化合物15）是一种细胞渗透性的蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，针对BRCA1，具有 IC50 为0.31 μM和 Kd 为0.3 μM，通过破坏BRCA1 (BRCT)2/蛋白相互作用显示出抗肿瘤活性。 - 2-(甲基氨基)-1H-嘌呤-6(7H)-酮（N2-甲基鸟嘌呤）是一种改性核苷。2-(甲基氨基)-1H-嘌呤-6(7H)-酮是一种内源性甲基化核苷，存在于人体液体中。
-
PNP 抑制剂
Forodesine（BCX-1777 freebase；Immucillin-H）是一种口服生物利用度的PNP抑制剂，具有皮可摩尔级的效力；主要在T细胞中诱导凋亡。 -
PNP 抑制剂
Forodesine hydrochloride (BCX-1777) 是一种高效特异的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂。 -
RdRp 抑制剂
盐酸加利地韦（盐酸BCX 4430）是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）抑制剂；在多种病毒中显示出广谱活性，并具有良好的初步临床前安全性评价。 -
HDAC1 抑制剂
Domatinostat tosylate（4SC-202）是一种选择性的I类HDAC抑制剂，其IC50分别为HDAC1的1.20 μM、HDAC2的1.12 μM和HDAC3的0.57 μM。它还显示出对赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的抑制活性。 - 钙N5-甲基四氢叶酸(NSC173328)是左旋甲基叶酸的钙盐，已被提议用于治疗心血管疾病和高级癌症，如乳腺癌和结直肠癌。
-
topoisomerase II 抑制剂
Gepotidacin (GSK2140944) 是一种新型的 triazaacenaphthylene 类 bacterial type II topoisomerase inhibitor。 -
SIRT1 activator
SRT 1720 Hydrochloride 是一种选择性的 SIRT1 激活剂，其 EC50 为 0.10 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的活性较弱。 -
cytotoxic agent
Rabacfosadine（GS-9219），一种新型的核苷酸类似物 PMEG 的前体药物，被设计为一种 细胞毒性药物，优先靶向 淋巴细胞。 - Elacytarabine (CP 4055) es un derivado lipídico conjugado del análogo de nucleósido citarabina. Elacytarabine (CP 4055) es un fármaco antineoplásico con citotoxicidad en tumores sólidos.
- NKP-1339 (IT-139) 是首个处于临床开发阶段的钌基抗癌药物，用于治疗实体癌，且副作用有限。
- Zin Zin Ei, .et al. , Sci Rep, 2021, Nov 17;11(1):22448 PMID: 34789798
-
PARP 抑制剂
Veliparib dihydrochloride 是一种强效的 PARP 抑制剂，分别以 Kis 值 5.2 和 2.9 nM 抑制 PARP1 和 PARP2。 - (R)-Nedisertib ((R)-M3814) 是 Nedisertib 的较不活跃的 R-对映体，其对 DNA-PK 的 IC50 在 7-30 nM 范围内。
