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Sirt2-IN-1（化合物9）是一种sirtuin 2（Sirt2）抑制剂，其IC50为163 nM。
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Toyocamycin（Vengicide）是由放线菌产生的腺苷类似物，作为 XBP1 抑制剂，抑制 IRE1α 引起的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 切割，IC50 为 80 nM。
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3-甲基毒黄素是一种强效的蛋白质二硫键异构酶（PDI）抑制剂，其IC50为170纳摩尔。
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LSN 3213128 是一种选择性的、非经典的、口服生物可用的抗叶酸药物，具有针对氨基咪唑-4-羧酸核糖核苷酸甲酰基转移酶（AICARFT）的强效和特异性抑制活性，其 IC50 为针对 AICARFT 酶的抑制为16 nM，细胞中为19 nM。具有抗肿瘤活性。
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JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。具有抗肿瘤效果。
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DMTr-LNA-5MeU-3-CED-磷酰胺是一种核苷衍生物。
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MKC8866，一种水杨醛类似物，是一种强效、选择性的 IRE1 RNase 抑制剂，其在人体体外的 IC50 为 0.29 μM。
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BRD 4354 是一种中等效力的 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 分别为 0.85 和 1.88 微摩尔。
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GlyRS-IN-1 是一种从专利 WO 2017066459 A1 中提取的甘氨酰-tRNA合成酶（GlyRS）抑制剂。GlyRS-IN-1 还可以抑制细菌的生长。
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F1/FO-ATP synthase complex 抑制剂
ATP合酶抑制剂1是一种强效的F1/FO-ATP合酶复合体中c亚基的抑制剂，能够抑制线粒体通透性转换孔（mPTP）的开放，但不影响ATP水平。
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5-Fluorouridine 是 5-氟尿嘧啶的代谢产物，具有抗癌活性。
- Tz-Feng Lin, .et al. , Mater Today Commun, 2022, 33: 104284
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Leu-AMS（化合物6），一种亮氨酸类似物，是一种强效的亮氨酸-tRNA合成酶（LRS）抑制剂，其IC50为22.34 nM，它抑制了LRS的催化活性，但不影响亮氨酸诱导的mTORC1激活。
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FT895 是一种效力强大且选择性高的 HDAC11 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。
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ACY-957 是一种口服活性的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，其对 HDAC1/2/3 的 IC50 分别为 7 nM、18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 则无抑制作用。
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5-甲氧基黄酮属于黄酮类家族，是一种DNA聚合酶-β抑制剂和针对β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。
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GeA-69 是一种选择性的、高度细胞渗透性的 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 14 (PARP14) 的 变构抑制剂，针对 宏域 2，其 Kd 为 2.1 微摩尔。
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GCN2iB 是一种针对丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 广义控制非抑制因子2（GCN2）的 ATP竞争性抑制剂，其 IC50 为2.4 nM。
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Duocarmycin TM 是一种极其有效的抗肿瘤抗生素。Duocarmycin TM 是一种DNA 烷化剂。
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SIRT5 inhibitor 1 是一种强效的人类去乙酰化酶 Sirtuin 5 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM。
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SMN-C3 是一种口服活性的 SMN2 剪接调节剂，具有治疗脊髓性肌肉萎缩症（SMA）的潜力。
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TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 4.6 微摩尔、1.9 微摩尔和 7.7 微摩尔，显示出对 HDAC1/2/3 的高选择性。
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CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂，同时对 TAF1 也有高亲和力，其对 TAF1 的 IC50 为 0.9 μM，对 TAF1 的 Kd 为 1.8 μM。
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Locked nucleic acid 1 是一种 LNA-type nucleoside 的衍生物。
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ACY-1083 是一种选择性且能穿透脑部的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，并且对 HDAC6 的选择性比其他所有类别的 HDAC 同工酶高出 260 倍。
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PROTAC Sirt2 Degrader-1 是基于 SirReal 的 PROTAC，作为 Sirt2 降解剂，由高效且同型选择性的 Sirt2 抑制剂、连接体和真正的 cereblon 配体组成，用于 E3 泛素连接酶。
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AZD-7648 是一种强效且选择性的 DNA-PK 抑制剂。具有抗肿瘤活性。
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SirReal1-O-propargyl 是一种选择性且高效的Sirtuin 2 (Sirt2)抑制剂，其IC50为2.4 μM。
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RTS-V5 是一种双重 HDAC/蛋白酶体抑制剂，其 IC50 分别为 HDAC1 6.9 μM、HDAC2 18 μM、HDAC3 15 μM、HDAC6 0.27 μM、HDAC8 0.53 μM。
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DNA topoisomerase I/II 抑制剂
Intoplicine 是一种 DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。
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TMPyP4 托磺酸盐（TMP 1363）是一种端粒酶抑制剂，在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤效果。
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DC41 是 DC1 的衍生物。DC1 是 CC-1065 的简化类似物，是一种针对癌症治疗的靶向 抗体偶联物，包含 细胞毒性DNA烷化剂。
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DC41SMe，一种DC1的衍生物，在Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞中显示出细胞毒性，IC50 范围在18-25 pM之间。DC1 是 CC-1065 的简化类似物，是一种针对癌症治疗的靶向性抗体偶联物，包含细胞毒性的DNA烷化剂。
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DC1 是一种类似于小沟结合DNA烷化剂CC-1065的化合物，它是一种用于靶向治疗癌症的细胞毒性DNA烷化剂的抗体偶联物。
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DC1Sme，一种DC1的衍生物，对Ramos、Namalwa、HL60/s和COLO 205癌细胞的IC50值分别为22 pM、10 pM、32 pM和250 pM。DC1是CC-1065的简化类似物，是一种用于癌症靶向治疗的细胞毒性DNA烷化剂的抗体偶联物。
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Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型、高效且可口服的 PARP1/2 抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。
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PARP-2-IN-1 是一种效力强大且选择性高的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 11.5 nM。
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antibacterial candidate for clinical trials
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种新型的含氟萘啶醌类抗生素，具有 7-吡咯烷酮 替代基，被认为是临床试验中的一种强效抗菌候选药物。
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arginyl tRNA synthetase 抑制剂
Arg-AMS 是一种强效的纳摩尔级抑制剂，针对精氨酰tRNA合成酶，显示出对非核糖体肽合成酶（NRPS）酶中的A-结构域具有紧密结合的抑制特性。
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Tefinostat（CHR-2845）是一种针对单核细胞/巨噬细胞的全面HDAC抑制剂，通过细胞内酯酶人类羧酸酯酶-1（hCE-1）被裂解成活性酸CHR-2847。具有抗单核细胞系列白血病活性。
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Gln-AMS 是一种氨酰-tRNA合成酶（AARS）抑制剂，它与NRPS酶中的A域结合。
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Oxamflatin（Metacept-3）是一种强效的HDAC抑制剂，其IC50为15.7 nM。
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aspartyl-tRNA synthetase 抑制剂
Asp-AMS，一种天冬氨酰腺苷酸的类似物，是一种天冬氨酰-tRNA合成酶抑制剂，同时也是线粒体酶的强效竞争性抑制剂。
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SMN2 pre-mRNA splicing modifier
Risdiplam (RG7916; RO7034067) 是一种口服给药的、在中枢和周围分布的 SMN2 前体mRNA剪接修饰剂，它能增加存活运动神经元（SMN）蛋白水平。
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PDD 00017273 是一种强效的 Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) 抑制剂，具有 IC50 为 26 nM 和 KD 为 1.45 nM。
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B I09 是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，其 IC50 为 1230 nM。
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Acelarin (NUC-1031) 是一种对广泛使用的核苷类似物 吉西他滨 进行的 ProTide 转化和增强。
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GCN2-IN-1 (A-92) 是一种强效的通用控制非抑制性2激酶（GCN2）抑制剂，在酶活性测试中的IC50小于0.3 μM，在细胞测试中的IC50为0.3-3 μM。
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Bisantrene 是一种高效的抗肿瘤药物，针对真核型 II 顶点异构酶。
