目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
DNA-PK 抑制剂
(Rac)-Nedisertib ((Rac)-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体，是一种强效的 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值小于 3 nM。 - Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型的生物还原剂，它可以还原为稳定的、与DNA有亲和力的化合物AQ4，该化合物是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂。
-
DNA alkylator
Duocarmycin A 是一种众所周知的抗肿瘤抗生素，它是一种 DNA 烷化剂，能够高效地烷化 DNA 中 AT 富集序列3'端的腺嘌呤 N3。 - Banoxantrone D12 dihydrochloride（AQ4N D12 dihydrochloride）是标记了氘的banoxantrone dihydrochloride。Banoxantrone是一种新型的生物还原剂，可以还原为稳定的、与DNA有亲和力的化合物AQ4，它是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂。
- Banoxantrone D12（AQ4N D12）是标记了氘的banoxantrone。Banoxantrone是一种新型的生物还原剂，可以还原为稳定的、与DNA有亲和力的化合物AQ4，它是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂。
-
HDAC 抑制剂
Givinostat hydrochloride（ITF-2357 hydrochloride）是一种HDAC抑制剂，其对HDAC1和HDAC3的IC50分别为198 nM和157 nM。 -
signal transducing G proteins activator
5'-GTP三钠盐水合物是信号转导G蛋白的激活剂，同时也是DNA和RNA酶促生物合成中单核苷酸单位的能量丰富前体。 -
DNA topoisomerase I 抑制剂
Exatecan Mesylate 是一种 DNA拓扑异构酶I抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 -
PARP1/PARP2 抑制剂
E7449 是一种强效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，同时也能抑制 TNKS1 和 TNKS2，其半抑制浓度（IC50）分别为 PARP1 2.0 nM、PARP2 1.0 nM、TNKS1 和 TNKS2 约50 nM，使用的底物为 32P-NAD+。 -
HDAC 抑制剂
Nanatinostat（CHR-3996）是一种强效的、选择性针对类 I并且可口服的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为8纳摩尔。 -
nudix hydrolase family 抑制剂
TH588 盐酸盐是首个属于 nudix 水解酶家族抑制剂，能够强效且选择性地结合并抑制 MTH1（IC50= 5 nM）。 -
IRE1α 抑制剂
Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，它通过变构方式减弱 IRE1α RNase 活性，其 IC50 为 5.9 nM。 -
eukaryotic DNA polymerase α 抑制剂
Dehydroaltenusin 是一种小分子选择性抑制剂，针对真核生物的 DNA 聚合酶 α，这种抗生素由一种真菌产生，具有 0.68 μM 的 IC50 值。 - Gatifloxacin (hydrochloride) 是一种第四代氟喹诺酮家族的抗生素，它抑制细菌酶DNA回旋酶和拓扑异构酶IV。
-
PARP1 抑制剂
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种优秀的 PARP1 抑制剂，其 IC50 为 2.4 nM。 -
Topoisomerase 抑制剂
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种新型的氟萘啶醌类抗生素，被认为是临床试验中的一种强效抗菌候选药物。 -
topoisomerase II 抑制剂
Daunorubicin（Daunomycin；RP 13057；Rubidomycin）是一种具有强大抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。 -
HDAC 抑制剂
Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
- Nicotinamide riboside chloride 是 Nicotinamide riboside (NR) chloride 的一种晶体形式。Nicotinamide riboside chloride 用于膳食补充剂。
-
ADCs cytotoxin
PNU-159682，一种高效的nemorubicin（DNA拓扑异构酶II抑制剂）代谢物，具有卓越的细胞毒性，是一种强效的ADCs细胞毒素。 -
DNA gyrase/topoisomerase 抑制剂
Zoliflodacin (ETX0914; AZD0914) 是一种新型的spiropyrimidinetrione细菌DNA gyrase/topoisomerase抑制剂。 -
Topoisomerase 激动剂
Groenlandicine 是从黄连（Coptidis Rhizoma）中分离出的一种原始小檗碱类生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶（HRAR）表现出中等抑制效果，其 IC50 值为 154.2 微摩尔（μM）。 -
NAD+ competitive 抑制剂 of PARP7
RBN-2397 是一种效力强大、跨物种且可口服的 NAD+ 竞争性抑制剂，针对 PARP7（IC50<3 nM）。 -
anticancer agent
5,7,4'-Trimethoxyflavone is isolated from Kaempferia parviflora (KP), a renowned medicinal plant from Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavone induces apoptosis, as evidenced by increments of sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining, the Bax/Bcl-xL ratio, proteolytic activation of caspase-3, and degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein. 5,7,4'-Trimethoxyflavone is significantly effective at inhibiting proliferation of SNU-16 human gastric cancer cells in a concentration-dependent manner. -
HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。
