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DNA Damage

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  1. KRS 抑制剂

    LysRs-IN-2 是一种赖氨酰-tRNA合成酶(KRS)抑制剂,其对恶性疟原虫赖氨酰-tRNA合成酶(PfKRS)的半抑制浓度(IC50)为0.015 μM,对隐孢子虫赖氨酰-tRNA合成酶(CpKRS)的IC50为0.13 μM。
  2. DNA topoisomerase I 抑制剂

    MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38是一种对pH敏感的内酯型MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38(DNA拓扑异构酶I抑制剂)药物连接体。MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38对L540cy细胞和Ramos细胞具有细胞毒性,其IC50值分别为113和67 ng/mL。
  3. Topoisomerase I 抑制剂

    MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38(拓扑异构酶I抑制剂)是一种稳定的内酯MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38药物连接器。
  4. Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂

    STL127705 是一种 Ku 70/80 异源二聚体蛋白抑制剂,能够抑制 Ku70/80 与 DNA 的相互作用,其 IC50 为 3.5 微摩尔。
  5. EC0488 用于合成具有叶酸受体(FR)特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。
  6. Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种具有毒性和诱变效应的烷基化剂
  7. PARP-1 抑制剂

    NMS-P515 是一种强效的 PARP-1 抑制剂,在生化(Kd:0.016 μM)和细胞(IC50:0.027 μM)实验中均表现出高效。
  8. fluorescent substrate for HDAC

    Ac-Lys-AMC(己酰胺),也称为MAL,是组蛋白去乙酰化酶 HDACs 的荧光底物。
  9. HDAC 11 抑制剂

    SIS17 是一种强效且选择性的 HDAC 11 抑制剂,其 IC50 值为 0.83 μM。SIS17 在细胞中活跃,并抑制了已知的 HDAC11 底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去肉豆蔻酰化作用,而不抑制其他 HDACs
  10. RNA polymerase 抑制剂

    DNA31 是一种强效的 RNA聚合酶抑制剂
  11. DNA-dependent RNA polymerase 抑制剂

    dmDNA31 是一种利福霉素类抗生素,它通过抑制细菌的 DNA依赖性RNA聚合酶S. aureus 具有强大的杀菌活性。
  12. RNA polymerase 抑制剂

    Pseudouridimycin(PUM),一种抗生素,是一种选择性的细菌 RNA 聚合酶(RNAP)抑制剂。Pseudouridimycin 是一种 C-核苷类似物,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有效。
  13. DNA alkylating agent

    (+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素
  14. DNA alkylating agent

    (+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素
  15. DNA alkylating agent

    Duocarmycin GA 是一种抗体药物偶联物(ADCs)毒素。Duocarmycin 是一种 DNA 烷基化剂,能够结合到 DNA 的小沟中。Duocarmycin GA 可用于对抗多药耐药细胞系。
  16. DNA polymerase IIIC 抑制剂

    ACX-362E 是一种口服可用的 DNA 聚合酶 IIIC(pol IIIC)抑制剂,作为抗微生物剂用于治疗革兰氏阳性感染,对 C. difficile 的最小抑菌浓度(MIC50)为 2 微克/毫升。ACX-362E 对广谱 C. difficile 病原体显示出非常强大的体外和体内活性。
  17. cNIIIB nucleotidase 抑制剂

    7-甲基鸟苷是一种新型的cNIIIB核苷酸酶抑制剂,其IC50值为87.8±7.5μM。
  18. PNP 抑制剂

    CI 972 是一种强效的、口服活性的、竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂(Ki=0.83 μM),正在开发中,用作针对 T 细胞的选择性免疫抑制剂。
  19. OPRTase 抑制剂

    Pyrazofurin, a pyrimidine nucleoside analogue with antineoplastic activity, inhibits cell proliferation and DNA synthesis in cells by inhibiting uridine 5'-phosphate (UMP) synthase. Pyrazofurin is an active, sensitive orotate-phosphoribosyltransferase inhibitor with IC50s between 0.06-0.37 µM in the three squamous cell carcinoma (SCC) cell lines Hep-2, HNSCC-14B, and HNSCC-14C.
  20. PARP14 抑制剂

    PARP14 抑制剂 H10,化合物 H 10,是一种针对 PARP14 的选择性抑制剂(IC50=490 nM),相较于其他 PARP 抑制效果高出 24 倍以上(??24 倍以上 PARP1)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡。
  21. mono-selective IRE1α 抑制剂

    Kira8 (AMG-18) 是一种单一选择性的 IRE1α 抑制剂,它通过变构方式减弱 IRE1α RNase 活性,其 IC50 为 5.9 nM。
  22. 奥罗嘧啶是RNA和DNA中嘧啶核苷酸生物合成的中间体,在当代生物学中扮演着至关重要的角色
  23. PCNA 抑制剂

    AOH1160 是一种强效的、首创的、口服小分子增殖细胞核抗原(PCNA)抑制剂,它干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期阻滞并诱导凋亡。
  24. PDE5/HDAC-1 抑制剂

    CM-675 是一种双重磷酸二酯酶5(PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶选择性抑制剂,其半抑制浓度(IC50)值分别为114 nM和673 nM,针对PDE5HDAC1。CM-675具有治疗阿尔茨海默病的潜力。
  25. 1-甲基肌苷是一种修饰后的核苷酸,存在于真核生物tRNA的反密码子3'侧的第37位。
  26. 5-甲基胞苷是一种在多种生物液体中检测到的嘧啶核苷
  27. PNC 抑制剂

    Metarrestin 是一种首创的围核仁区域抑制剂,具有良好的药代动力学(PK)特性,能有效抑制转移。
  28. Pseudouridine,是非编码 RNA 中最丰富的修饰核苷,通过稳定 RNA 结构增强转移 RNA 和核糖体 RNA 的功能。
  29. DNA polymerase 抑制剂

    dATP 是一种二脱氧核苷酸,作为 DNA 聚合酶的链延长抑制剂,在 Sanger 方法中用于 DNA 测序。
  30. HDAC 抑制剂

    CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统(CNS)的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度(IC50)分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,显示出对 I 类 HDACs(1, 2, 3)的选择性高于500倍,以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。
  31. VEGFA 抑制剂

    PTC299 是一种有效的、可口服的 VEGFA 抑制剂,其靶向 二氢乳酸脱氢酶 (DHODH),导致白血病(包括急性髓细胞性白血病)中的细胞生长抑制和分化,将 DHODH 调控与应激诱导的 VEGFA血管生成 相联系。
  32. DNA topoisomerase I 抑制剂

    CL2-SN-38 是抗体药物偶联物(ADC)的一部分,可以与针对Trop-2的人源化抗体hRS7结合。SN-38 是一种 DNA拓扑异构酶I抑制剂
  33. HDAC6 抑制剂

    SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为2.3纳摩尔,相对于所有其他HDAC同工酶,其对HDAC6的选择性至少高出1000倍。
  34. HDAC6 抑制剂

    SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,具有 12 nM 的 IC50 值。SS-208 在黑色素瘤中具有抗肿瘤活性。
  35. SIRT6 activator

    UBCS039 是首个合成的、特异性的 Sirtuin 6 (SIRT6) 激活剂,在人类肿瘤细胞中诱导自噬,其半数有效浓度(EC50)为38微摩尔。
  36. HDAC 抑制剂

    MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别针对 HDAC1HDAC2HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。
  37. 异鸟嘌呤是一种嘌呤碱基,是鸟嘌呤的异构体。它是有机合成中的一个构建块
  38. DNA/RNA Synthesis 抑制剂

    黄色晶体固体 黄色嘌呤 可抑制由刀豆蛋白产生的淋巴细胞的生长。
  39. SIRT1 activator

    SRT 1460 是一种强效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 2.9 微摩尔,显示出对 SIRT1SIRT2SIRT3 的良好选择性(EC1.5>300 微摩尔),并且比白藜芦醇和最接近的 sirtuin 同源物更为强效。
  40. HDAC 抑制剂

    AES-135 是一种强效的 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC3HDAC6HDAC11,其半抑制浓度(IC50)分别为 654 nM、190 nM 和 636 nM。具有抗肿瘤活性。
  41. Tankyrase 抑制剂

    Tankyrase-IN-2(化合物5k)是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂(分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM)。
  42. Tankyrase 抑制剂

    RK-287107 是一种强效且特异性的 tankyrase 抑制剂,其对 tankyrase-1 和 tankyrase-2 的 IC50 分别为 14.3 nM 和 10.6 nM。RK-287107 能够阻断结直肠癌细胞的生长。
  43. REV1-REV7 interface 抑制剂

    JH-RE-06 是一种强效的 REV1-REV7 界面抑制剂(IC50=0.78 μM;Kd=0.42 μM),针对与 POLζREV7 亚基相互作用的 REV1
  44. HDAC6 抑制剂

    J22352 是一种类似于 PROTAC(蛋白质降解靶向嵌合体)的高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM。
  45. 1-(2'-O-4-C-亚甲基-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶是一种双环核苷。
  46. eIF4A3 抑制剂

    eIF4A3-IN-2 是一种高度选择性且非竞争性的真核起始因子4A-3(eIF4A3)抑制剂,其 IC50 为 110 nM。
  47. 5-Aza-7-deazaguanine 是野生型(WT)大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶及其 Ser90Ala 突变体在合成修饰碱基核苷中的底物。
  48. chemical probe

    GNE-371 是一种针对人类转录起始因子TFIID亚基1和转录起始因子TFIID亚基1类的第二个溴结构域的强效和选择性化学探针,对TAF1的 IC50 为10纳摩尔。
  49. Deoxypseudouridine 是一种核苷酸类似物
  50. pseudothymidine 是 thymidine 的一种 C-核苷类似物

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