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LysRs-IN-2 是一种赖氨酰-tRNA合成酶(KRS)抑制剂,其对恶性疟原虫赖氨酰-tRNA合成酶(PfKRS)的半抑制浓度(IC50)为0.015 μM,对隐孢子虫赖氨酰-tRNA合成酶(CpKRS)的IC50为0.13 μM。
MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38是一种对pH敏感的内酯型MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38(DNA拓扑异构酶I抑制剂 )药物连接体。MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38对L540cy细胞和Ramos细胞具有细胞毒性,其IC50值分别为113和67 ng/mL。
MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38(拓扑异构酶I抑制剂 )是一种稳定的内酯MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38药物连接器。
Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂
STL127705 是一种 Ku 70/80 异源二聚体蛋白抑制剂,能够抑制 Ku70/80 与 DNA 的相互作用,其 IC50 为 3.5 微摩尔。
EC0488 用于合成具有叶酸受体(FR)特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。
Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种具有毒性和诱变效应的烷基化剂 。
NMS-P515 是一种强效的 PARP-1 抑制剂,在生化(Kd:0.016 μM)和细胞(IC50:0.027 μM)实验中均表现出高效。
fluorescent substrate for HDAC
Ac-Lys-AMC(己酰胺),也称为MAL,是组蛋白去乙酰化酶 HDACs 的荧光底物。
SIS17 是一种强效且选择性的 HDAC 11 抑制剂,其 IC50 值为 0.83 μM。SIS17 在细胞中活跃,并抑制了已知的 HDAC11 底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去肉豆蔻酰化作用,而不抑制其他 HDACs 。
DNA-dependent RNA polymerase 抑制剂
dmDNA31 是一种利福霉素类抗生素,它通过抑制细菌的 DNA依赖性RNA聚合酶 对 S. aureus 具有强大的杀菌活性。
Pseudouridimycin(PUM),一种抗生素,是一种选择性的细菌 RNA 聚合酶(RNAP)抑制剂。Pseudouridimycin 是一种 C-核苷类似物,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有效。
(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂 。(+)-CBI-CDPI2 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素 。
(+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂 。(+)-CBI-CDPI1 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素 。
Duocarmycin GA 是一种抗体药物偶联物(ADCs )毒素。Duocarmycin 是一种 DNA 烷基化剂 ,能够结合到 DNA 的小沟中。Duocarmycin GA 可用于对抗多药耐药细胞系。
ACX-362E 是一种口服可用的 DNA 聚合酶 IIIC(pol IIIC )抑制剂,作为抗微生物剂用于治疗革兰氏阳性感染,对 C. difficile 的最小抑菌浓度(MIC50 )为 2 微克/毫升。ACX-362E 对广谱 C. difficile 病原体显示出非常强大的体外和体内活性。
7-甲基鸟苷是一种新型的cNIIIB核苷酸酶抑制剂,其IC50值为87.8±7.5μM。
CI 972 是一种强效的、口服活性的、竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP)抑制剂(Ki=0.83 μM),正在开发中,用作针对 T 细胞的选择性免疫抑制剂。
Pyrazofurin, a pyrimidine nucleoside analogue with antineoplastic activity , inhibits cell proliferation and DNA synthesis in cells by inhibiting uridine 5'-phosphate (UMP) synthase . Pyrazofurin is an active, sensitive orotate-phosphoribosyltransferase inhibitor with IC50s between 0.06-0.37 µM in the three squamous cell carcinoma (SCC) cell lines Hep-2, HNSCC-14B, and HNSCC-14C.
PARP14 抑制剂 H10,化合物 H 10,是一种针对 PARP14 的选择性抑制剂(IC50=490 nM),相较于其他 PARP 抑制效果高出 24 倍以上(??24 倍以上 PARP1)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡。
Kira8 (AMG-18) 是一种单一选择性的 IRE1α 抑制剂 ,它通过变构方式减弱 IRE1α RNase 活性,其 IC50 为 5.9 nM。
奥罗嘧啶是RNA和DNA中嘧啶核苷酸生物合成的中间体,在当代生物学中扮演着至关重要的角色 。
AOH1160 是一种强效的、首创的、口服小分子增殖细胞核抗原(PCNA )抑制剂,它干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期阻滞并诱导凋亡。
CM-675 是一种双重磷酸二酯酶5(PDE5 )和I类组蛋白去乙酰化酶选择性抑制剂,其半抑制浓度(IC50 )值分别为114 nM和673 nM,针对PDE5 和HDAC1 。CM-675具有治疗阿尔茨海默病的潜力。
1-甲基肌苷是一种修饰后的核苷酸,存在于真核生物tRNA的反密码子3'侧的第37位。
5-甲基胞苷是一种在多种生物液体中检测到的嘧啶核苷 。
Metarrestin 是一种首创的围核仁区域抑制剂 ,具有良好的药代动力学(PK)特性,能有效抑制转移。
Pseudouridine,是非编码 RNA 中最丰富的修饰核苷,通过稳定 RNA 结构增强转移 RNA 和核糖体 RNA 的功能。
dATP 是一种二脱氧核苷酸,作为 DNA 聚合酶的链延长抑制剂,在 Sanger 方法中用于 DNA 测序。
CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统(CNS)的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂 ,对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度(IC50)分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,显示出对 I 类 HDACs(1, 2, 3)的选择性高于500倍,以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。
PTC299 是一种有效的、可口服的 VEGFA 抑制剂 ,其靶向 二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) ,导致白血病(包括急性髓细胞性白血病)中的细胞生长抑制和分化,将 DHODH 调控与应激诱导的 VEGFA 和 血管生成 相联系。
CL2-SN-38 是抗体药物偶联物(ADC)的一部分,可以与针对Trop-2的人源化抗体hRS7结合。SN-38 是一种 DNA拓扑异构酶I抑制剂 。
SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6 )抑制剂,其半抑制浓度(IC50 )为2.3纳摩尔,相对于所有其他HDAC同工酶,其对HDAC6的选择性至少高出1000倍。
SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 ,具有 12 nM 的 IC50 值。SS-208 在黑色素瘤中具有抗肿瘤活性。
UBCS039 是首个合成的、特异性的 Sirtuin 6 (SIRT6) 激活剂,在人类肿瘤细胞中诱导自噬,其半数有效浓度(EC50)为38微摩尔。
MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂 ,其 IC50 分别针对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。
异鸟嘌呤是一种嘌呤碱基,是鸟嘌呤的异构体。它是有机合成中的一个构建块 。
黄色晶体固体 黄色嘌呤 可抑制由刀豆蛋白产生的淋巴细胞的生长。
SRT 1460 是一种强效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 2.9 微摩尔,显示出对 SIRT1 与 SIRT2 和 SIRT3 的良好选择性(EC1.5>300 微摩尔),并且比白藜芦醇和最接近的 sirtuin 同源物更为强效。
AES-135 是一种强效的 HDAC 抑制剂 ,能够抑制 HDAC3 、HDAC6 、HDAC11 ,其半抑制浓度(IC50)分别为 654 nM、190 nM 和 636 nM。具有抗肿瘤活性。
Tankyrase-IN-2(化合物5k)是一种高效、选择性且可口服活性的tankyrase抑制剂 (分别对TNKS1、TNKS2以及PARP1的IC50为10、7和710 nM)。
RK-287107 是一种强效且特异性的 tankyrase 抑制剂 ,其对 tankyrase-1 和 tankyrase-2 的 IC50 分别为 14.3 nM 和 10.6 nM。RK-287107 能够阻断结直肠癌细胞的生长。
JH-RE-06 是一种强效的 REV1-REV7 界面抑制剂(IC50=0.78 μM;Kd=0.42 μM),针对与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1 。
J22352 是一种类似于 PROTAC (蛋白质降解靶向嵌合体)的高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM。
1-(2'-O-4-C-亚甲基-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶是一种双环核苷。
eIF4A3-IN-2 是一种高度选择性且非竞争性的真核起始因子4A-3(eIF4A3 )抑制剂,其 IC50 为 110 nM。
5-Aza-7-deazaguanine 是野生型(WT)大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶及其 Ser90Ala 突变体在合成修饰碱基核苷中的底物。
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子TFIID亚基1和转录起始因子TFIID亚基1类的第二个溴结构域的强效和选择性化学探针,对TAF1的 IC50 为10纳摩尔。
Deoxypseudouridine 是一种核苷酸类似物 。
pseudothymidine 是 thymidine 的一种 C-核苷类似物 。
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