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HDAC 抑制剂
4SC-202 是一种口服生物可利用的苯甲酰胺类化合物，它是人类 I类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）同工酶1、2和3的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Topoisomerase II 抑制剂
Nemorubicin 是一种抗癌药物，其 IC50 值为 0.08 uM。它对抗烷化剂、拓扑异构酶 II 抑制剂和铂类衍生物耐药的肿瘤具有活性。其主要作用机制是通过抑制拓扑异构酶 I。 - Bleomycin 是由细菌 Streptomyces verticillus 产生的一种糖肽类抗生素。它通过诱导 DNA 链断裂来发挥作用。
- Ou QX, .et al. , Bioelectrochemistry, 2017, Jun;115:47-55 PMID: 28063751
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Topoisomerase II 抑制剂
多柔比星是一种抗生素药物，它抑制DNA拓扑异构酶II并诱导DNA损伤和凋亡。- Laura Wiggins, .et al. , Nat Commun, 2023, 14: 1854
- Stefania Scialla, .et al. , Int J Pharm, 2023, Feb 5;632:122575 PMID: 36603672
- Fernando Espinola-Portilla, .et al. , Mol. Pharmaceutics, 2023, 20(3): 1490-1499
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- J Priyanga, .et al. , Chem Biol Interact, 2020, Nov 1;331:109250 PMID: 32956706
- Abdelrehim A, .et al. , PLoS One, 2019, Feb 22;14(2):e0212701 PMID: 30794671
- J Wei, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
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PARP 抑制剂
BMN-673 (8R,9S) 是 BMN-673 的 (8R,9S) 对映体。BMN 673 是一种新型的 PARP 抑制剂，其 IC50 为 0.58 nM。 - ABT 492 对喹诺酮敏感和抗性革兰阳性菌具有更高的效力，其对部分肠杆菌科成员的活性与环丙沙星相似，并且对喹诺酮敏感的非发酵革兰阴性菌具有可比的活性。在体外：
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Apoptosis inducer
Episilvestrol 是 Silvestrol 的衍生物，能够通过线粒体/细胞凋亡体途径诱导 LNCaP 细胞发生凋亡，而不激活执行者 caspase-3 或 caspase-7；5'myc-UTR-LUC 抑制剂（IC50= 0.8 nM）。 - Hoechst 33258 trihydrochloride 是一种用于 DNA 定量 的细胞染料。
- Xiao-Hong Guo, .et al. , Oncol Rep, 2021, Dec;46(6):253 PMID: 34643248
- Hoechst 33258 analog 6 是 Hoechst 染料（Hoechst 33258）的一种类似物，这些染料属于一种用于染色 DNA 的蓝色荧光染料家族。
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Blue fluorescent dyes
Hoechst 33342 类似物是 Hoechst 染料的一种类似物，这些染料属于一类用于染色 DNA 的蓝色荧光染料。 -
Blue fluorescent dyes
Hoechst 33342 analog 2 是 Hoechst 染料的一种类似物，这些染料属于一种用于染色 DNA 的蓝色荧光染料家族。 - Aldoxorubicin（INNO-206）是多柔比星（DNA拓扑异构酶II抑制剂）的白蛋白结合前药，可在酸性条件下从白蛋白中释放。Aldoxorubicin（INNO-206）在多种癌症细胞系和小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。
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DNA-binding radioprotector
Methylproamine 是一种 DNA结合型辐射防护剂，根据已发表的脉冲辐解研究，它通过修复 DNA 上瞬时辐射诱导的氧化物种来发挥作用。 -
DHFR 抑制剂
Pemetrexed 是一种新型的抗叶酸药物和抗代谢物，针对 TS（胸苷酸合成酶）、DHFR（二氢叶酸还原酶）和 GARFT（甘氨酸酰胺核糖转移酶），其抑制常数 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。 -
PARP 抑制剂
PJ34 是一种新型的高效特异性 PARP-1/2 抑制剂，其 EC50 为 20 nM。- Tim J Wigle, .et al. , Cell Chem Biol, 2020, Jul 16;27(7):877-887 PMID: 32679093
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HDAC 抑制剂
Resminostat hydrochloride 是一种强效的 HDAC1/3/6 抑制剂（IC50=43-72 nM）；对 HDAC8 的抑制作用较弱，IC50 为 877 nM。 -
SIRT1 Activator
SRT 1720 是一种选择性激活人类 SIRT1 的化合物（EC1.5 = 0.16 μM），相比于最接近的sirtuin同源物，SIRT2 和 SIRT3，其选择性更高（SIRT2: EC1.5 = 37 μM; SIRT3: EC1.5 > 300 μM）。- Lanlan Yin, .et al. , Placenta, 2024, May:150:52-61 PMID: 38593636
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Topoisomerase 抑制剂
Voreloxin Hcl 是一种小分子化合物，属于萘啶类似物，具有抗肿瘤活性；是Topo II抑制剂。
