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文献引用
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DNA/RNA polymerase 抑制剂
Mithramycin A 是一种抗生素 DNA/RNA 聚合酶 和 DNA 结合转录抑制剂，观察到它可以促进 TNF-α 和 Fas-配体诱导的凋亡。 -
HDAC6 抑制剂
TCS HDAC6 20b，是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂。与紫杉醇联合使用时，能抑制HCT116细胞的生长。同时也能抑制由雌激素刺激的MCF-7细胞的生长。 -
HDAC 抑制剂
R306465 是一种新型的羟胺基组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有广谱的抗肿瘤活性，能够针对实体瘤和血液恶性肿瘤的前临床模型。- Mari Ishigami-Yuasa, .et al. , Biol Pharm Bull, 2019, 42, 448-452 PMID: 30828077
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GL1 synthase 抑制剂
Genz-123346 free base 是一种 GL1 synthase 抑制剂，它阻断了神经酰胺向 GL1 的转化；对 GM1 抑制的 IC50 为 14 nM。 -
TNKS 抑制剂
G007-LK 对 tankyrases 1 和 2 表现出高度选择性，其生化 IC50 值分别为 46 nM 和 25 nM，细胞 IC50 值为 50 nM，并且在小鼠中具有优异的药代动力学特性。- Dominic B. Bernkopf, .et al. , Nat Commun, 2019, 10:4251 PMID: 31534175
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anti-inflammatory agent
Neobavaisoflavone，一种黄酮类化合物，从补骨脂（Psoralea corylifolia）的种子中提取。Neobavaisoflavone 表现出抗炎、抗癌和抗氧化活性。Neobavaisoflavone 在中等至高浓度下抑制DNA聚合酶。Neobavaisoflavone 还能抑制血小板聚集。 -
HDAC/ACE 抑制剂
Sinapinic acid（Sinapic acid）是一种从Hydnophytum formicarum Jack. Rhizome中提取的酚类化合物，作为HDAC的抑制剂，具有2.27 mM的IC50值，同时也抑制ACE-I活性。Sinapinic acid具有强大的抗肿瘤活性，能诱导肿瘤细胞的凋亡。 -
TNKS2 抑制剂
NVP-TNKS656 是一种高效、选择性强且可口服的 TNKS2 抑制剂，其 IC50 为 6 nM；对 PARP1 和 PARP2 的选择性超过 300 倍。 -
ATR 抑制剂
AZD6738 是一种强效的 ATR激酶 抑制剂，其对分离酶的 IC50 为1 nM，对细胞中 ATR激酶 依赖的 CHK1磷酸化 的 IC50 为74 nM。- Erika Nakatsuka, .et al. , Transl Oncol, 2024, Sep 12:50:102119 PMID: 39270525
- Zhiyan Silvia Liu, .et al. , Cancer Res, 2024, Feb 15;84(4):577-597 PMID: 37967363
- Yang Lim, .et al. , Science, 2023, Sep 22;381(6664) PMID: 37590370
- Brian F Kiesel, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2022, Feb;89(2):231-242 PMID: 35066692
- Albert Job, .et al. , Sci Rep, 2020, Nov 3;10(1):18924 PMID: 33144657
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de novo purine synthesis 抑制剂
6-巯基嘌呤一水合物是一种广泛使用的抗白血病药物和免疫抑制剂，它通过将硫嘌呤甲基转移酶的代谢产物掺入DNA和RNA中，抑制新生嘌呤合成。 -
Selective SIRT2 抑制剂
SirReal2 是一种效力强大且选择性高的 Sirt2 抑制剂，其 IC50 为 140 nM。- Yang Li, .et al. , Neoplasia, 2018, Jul; 20(7): 745-756 PMID: 29925042
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HDAC6 抑制剂
ACY-738 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂，具有改善的大脑生物利用度。ACY-738 以低纳摩尔的效力抑制 HDAC6，并且对于 I 类 HDACs 的选择性为 60 至 1500 倍。- Dao Xu, .et al. , Immunohorizons, 2024, Sep 1;8(9):668-678 PMID: 39259207
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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DNA and RNA synthesis activator
Saccharin 1-methylimidazole 被认为是 DNA 和 RNA 合成的通用激活剂。 -
DDX3 抑制剂
RK-33 是一种强效且选择性的 DDX3 抑制剂。RK-33 与 DDX3 结合并消除其活性。- Zhang S, .et al. , Sci Rep, 2020, Jan 31;10(1):1557 PMID: 32005838
- Yang SNY, .et al. , Cells, 2020, Jan 9;9(1). PMID: 31936642
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γ-glutamylcysteine synthetase 抑制剂
Buthionine Sulphoximine 是一种 γ-谷氨酰胱氨酸合成酶抑制剂，可能用于治疗实体瘤。 - Chebulinic acid 是一种强效的天然 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂，同时也能抑制 SMAD-3 磷酸化，抑制 H+ K+-ATPase 活性。
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ATM 抑制剂
AZD0156 是一种强效且选择性的 ATM激酶 抑制剂，具有潜在的化疗/放疗增敏和抗肿瘤活性。- Yi-Ru Pan, .et al. , Biomolecules, 2020, Nov 9;10(11):1529 PMID: 33182492
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HDAC6 抑制剂
CAY10603 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 2 pM，对其他 HDACs 的选择性超过 200 倍。- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
- 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物，同时也是一种ATM激活剂。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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DNA gyrase and topoisomerase IV 抑制剂
Clinafloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素，它在链球菌肺炎中同时抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV。
