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PARP1/PARP2 抑制剂
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。- Laurie B Schenkel, .et al. , Cell Chem Biol, 2021, Mar 2;S2451-9456(21)00095-7 PMID: 33705687
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IRE1α 抑制剂
STF-083010 是一种特定的 IRE1α 抑制剂。STF-083010 在内质网应激后抑制 Ire1 的核酸内切酶活性，但不影响其激酶活性。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞测试中的 IC50 为 15 nM，对所有其他同工酶具有1000倍的选择性，除了 HDAC8（对 HDAC8 的选择性高出57倍）。 -
topoisomerase IV 抑制剂
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种广谱抗菌的carboxyfluoroquinoline，属于fluoroquinolone类抗生素，广泛用作抗菌和免疫调节剂。 -
DNA-PK 抑制剂
Nedisertib，也被称为 M-3814、MSC2490484A，是一种口服可用的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放疗增敏活性。 -
Cytidine deaminase 抑制剂
Tetrahydrouridine 是一种竞争性、可逆的胞嘧啶脱氨酶抑制剂（Ki 值分别为人类和大肠杆菌酶为 54 nM 和 240 nM）。 -
HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内，同时抑制 HDAC1（IC50，400 μM），并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解；Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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Topoisomerase IV 抑制剂
盐酸环丙沙星是一种广谱抗菌的羧基氟喹诺酮类药物，它通过干扰细菌的DNA回旋酶，抑制DNA合成，从而阻止细菌细胞生长。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Nimustine hydrochloride 是一种抗肿瘤药物，对恶性脑瘤特别有效。脑瘤细胞对这种药物最初效果的抗药性可以通过同时使用膜改性剂如利血平、钙拮抗剂如尼卡地平或维拉帕米，或钙调蛋白抑制剂三氟哌嗪来部分克服。
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nucleoside analog
Cytarabine hydrochloride，一种核苷类似物，能引起S期细胞周期阻滞并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50为16 nM。 -
topoisomerase II 抑制剂
Amsacrine hydrochloride（m-AMSA hydrochloride；acridinyl anisidide hydrochloride）是一种拓扑异构酶 II 抑制剂，作为抗肿瘤剂，可以插入肿瘤细胞的 DNA 中。 -
HDAC 抑制剂
Tucidinostat 是一种有效的、可口服的 HDAC酶 类 I（HDAC1/2/3）和类 IIb（HDAC10）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为95、160、67和78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低（IC50分别为733 nM和432 nM），对 HDAC4/5/6/7/9 无影响。 -
antifolate agent
Methotrexate (Amethopterin) disodium，一种抗代谢物和抗叶酸剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，阻止叶酸转化为四氢叶酸，从而抑制DNA合成。Methotrexate disodium 同时也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物，用于研究类风湿性关节炎和多种不同的癌症（如急性淋巴细胞性白血病）。 -
PARP 抑制剂
Rucaparib Camsylate 是一种 PARP 抑制剂，其对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM，并且还显示出对其他八个 PARP 域的结合亲和力。 -
PARP1 and PARP2 抑制剂
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种高效且可口服吸收的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，其 IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。 -
Topoisomerase I 抑制剂
Belotecan，也被称为 CKD-602，是半合成的喜树碱类似物 belotecan，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
topoisomerase II 抑制剂
盐酸吡柔比星是一种蒽环类抗生素，作为拓扑异构酶II抑制剂，广泛用于治疗各种癌症，特别是实体瘤。 - Lurbinectedin（PM01183）是一种新型的DNA小沟共价结合剂，具有强大的抗肿瘤活性；分别抑制RMG1和RMG2细胞生长，其IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。
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HDAC 抑制剂
EDO-S101 是一种广谱 HDAC 抑制剂；分别对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的抑制作用的 IC50 值为 9 nM、9 nM 和 25 nM。 -
DNA Topoisomerase I 抑制剂
CL2A-SN-38 是一种药物连接物，由强效的 DNA拓扑异构酶I抑制剂 SN-38 和连接物 CL2A 组成，用于制造抗体药物偶联物（ADC）。CL2A-SN-38 对多种人类实体瘤类型提供显著且特异性的抗肿瘤效果。
