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ATR 抑制剂
ETP-46464 是一种强效且选择性的 ATR 抑制剂，其 IC50 为 25 nM。- Fu-Xing Gong, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Sep 20;49(16):9342-9352 PMID: 34403458
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IRE-1α 抑制剂
6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛（NSC95682）是一种IRE-1α抑制剂，其IC50为0.08 μM，从专利WO 2008154484 A1中提取，IRE-1α抑制剂化合物3-5。 -
glucan synthase 抑制剂
Anidulafungin 是一种半合成的环状脂肽，属于棘白菌素类，于1995年被报道，并由Eli Lilly公司进行商业开发。Anidulafungin 抑制了 ??-(1,3)-D-葡聚糖的合成，这是易感真菌细胞壁的一个必需成分，并在文献中被广泛引用，拥有超过400篇引文。 -
HDACs/mTOR 抑制剂 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶（HDACs）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的双重抑制剂，用于治疗血液恶性肿瘤。 -
cell cycle 抑制剂
Briciclib 二钠盐是一种苯甲基苯乙烯砜类似物，以及 ON 013100 的二钠磷酸酯前药，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
IMPDH 抑制剂
AVN-944（也称为 VX-944）是一种有效的口服抑制剂，专门针对并抑制 IMPDH（肌苷酸脱氢酶）。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外，AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果，有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性，被用于多发性骨髓瘤（MM）和急性髓细胞性白血病（AML）的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
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DNA topoisomerase II 抑制剂
Ellipticine 是一种 DNA 插入剂 和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。- Calhelha RC, .et al. , Analyst, 2017, Oct 23;142(21):4124-4141 PMID: 28991301
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IRE1 Rnase 抑制剂
4μ8C 是一种高效且选择性的 IRE1 Rnase 抑制剂，其 IC50 为 76 nM。- Gideon Ong, .et al. , Cell Death Dis, 2024, Apr 18;15(4):276 PMID: 38637497
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PERK 抑制剂
ISRIB（混合异构体）是一种强效且选择性的小分子抑制剂，专门针对 PERK 信号传导（IC50约为5 nM），能够有效地逆转 eIF2α 磷酸化的效果。 -
Topoisomerase II 抑制剂
NK314 是一种新型合成的苯并[c]菲啶生物碱，显示出强大的抗肿瘤活性。它抑制了拓扑异构酶 II 的活性，并稳定了拓扑异构酶 II-DNA 可切割复合物。- Kopa P, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Oct 3 PMID: 31583565
- Macieja A, .et al. , Mol Biol Rep, 2019, Apr 24 PMID: 31020489
- Triacsin C，最初从链霉菌属（Streptomyces sp.）中分离出来，是一种长链脂肪酸酰辅酶A合成酶的抑制剂（在Raji细胞中的IC50为6.3 uM）。
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HDAC6 抑制剂
Nexturastat A 是一种芳基脲衍生物，作为组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）的强效和高度选择性抑制剂（IC50= 5.02 +/- 0.60 nM）。 -
PARP-1 抑制剂
Rucaparib 是一种强效的纯化全长人类 PARP-1 抑制剂，并且在 LoVo 和 SW620 细胞中显示出更高的细胞 PARP 抑制作用。- Jianwei Dou, .et al. , J Sep Sci, 2020, Dec 4 PMID: 33275824
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SIRT1 activator
SRT2104（GSK2245840）是一种选择性的SIRT1激活剂，参与调节能量平衡。目前处于第二阶段临床试验。- Eleni Pitsillou, .et al. , Comput Biol Chem, 2020, 89: 107408 PMID: 33137690
- Liu X, .et al. , Life Sci, 2019, Nov 9:117041 PMID: 31715188
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eIF4E/eIF4G 抑制剂
4EGI-1 是一种通过与 eIF4E 结合（KD 为 25 uM）来竞争性抑制 eIF4E/eIF4G 交互作用的抑制剂。- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
- Blasticidin S HCl 是从 Stretomyces girseochromogenes 分离出的核苷类抗生素，作为 DNA 和 蛋白质合成抑制剂。
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NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p 抑制剂
Splitomicin 是一种选择性的 NAD(+)-依赖型组蛋白去乙酰化酶 Sir2p 抑制剂，其 IC50 为 60 uM，在基于细胞的实验中显示出更高的活性。 -
HDAC 抑制剂
Santacruzamate A（CAY10683）是一种强效且选择性的HDAC抑制剂，对HDAC2的IC50为119 pM，对其他HDACs的选择性超过3600倍。 -
MTH1 (NUDT1) 抑制剂
(S)-crizotinib，crizotinib的(S)-对映体，是一种强效的 MTH1 (NUDT1) 抑制剂，其 IC50 为72 nM。 -
PERK 抑制剂
ISRIB 是一种效力强大且选择性高的 PERK 抑制剂，其 IC50 为 5 nM。- Le Xu, .et al. , Cell Stem Cell, 2024, Aug 16:S1934-5909(24)00287-X PMID: 39181129
- SeungHye Han, .et al. , Nature, 2023, Aug;620(7975):890-897 PMID: 37558881
- Zhou W, .et al. , Research Square, 2023, MAY 03
- Satoshi Watanabe, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, May 18;118(20) PMID: 33972447
- Satoshi Watanabe, .et al. , bioRxiv, 2020, February 27
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RNA polymerase 抑制剂
BMH-21 是一种强效的小分子 DNA 插入剂。BMH-21 结合核糖体 DNA 并抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。- Masahiko Okuda, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Jul 16 PMID: 34268577
