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Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

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文献引用
  1. Angiotensin 1/2 (1-6) 是一种含有氨基酸 1-6 的肽,它是从 Angiotensin I/II 肽转化而来的。
  2. 血管紧张素 1/2 + A (2 - 8),强效内源性血管收缩肽;血管紧张素(Ang)II 的衍生物。
  3. BNP (1-32),人类是一种由人类心脏在心脏容量或压力变化时分泌的脑钠肽。
  4. 甲状旁腺激素(PTH)是最重要的内分泌调节剂,它调控体外液中的钙和磷浓度。PTH由甲状旁腺主细胞分泌,是一种包含84个氨基酸的多肽。
  5. 去氧胆酸,提取自猪胆汁,适用性:乙醇乙醚三氧甲烷丙酮醋酸碱性氢氧化物碱性碳酸盐溶液
  6. Estrogen modulator

    Bazedoxifene 是第三代选择性雌激素受体调节剂
  7. ERRβ and ERRγ 激动剂

    DY131(GSK 9089) 是一种新型的选择性 ERRαERRβ 激动剂。
  8. GnRH 激动剂

    醋酸亮丙瑞林是一种GnRH类似物;醋酸亮丙瑞林在垂体GnRH受体上起激动剂作用。
  9. Androgen receptor modulator

    MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂(SARMs),是一种4-aza-类固醇,在人体中表现出组织选择性(IC50= 6.6 nM)。
  10. progesterone receptor 激动剂

    Nestoron 是一种19-去甲孕酮衍生物和类固醇孕激素,用作激素避孕药;它是孕酮受体的高亲和力激动剂。
  11. TRβ 激动剂

    Sobetirome 是一种甲状腺激素受体β(TRβ)特异性激动剂,Sobetirome 设计用于选择性结合到 TRβ-1,其 EC50 为 0.16 μM。
  12. ROR 激动剂

    SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体(ROR)RORα/γ的激动剂;增加 RORα 目标基因的转录;被认为可以增加 p53 的稳定性。
  13. RORα 激动剂

    SR3335 是一种选择性的 RORα 合成配体,直接与 RORα 结合,但不与其他 RORs 结合,并在基于细胞的实验中作为 RORα 的选择性部分反向激动剂。
  14. Progesterone receptor 激动剂

    Tanaproget 是一种新型非甾体孕酮受体激动剂,它能够与多种物种的孕酮受体(PR)结合,相对于参考的甾体孕激素具有更高的亲和力。
  15. Estrogen receptor modulator

    托瑞米芬是一种第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),目前正在开发中,用于预防骨质疏松症。
  16. Renin 抑制剂

    VTP-27999 2,2,2-三氟乙酸盐是一种烷基胺肾素抑制剂;VTP-27999 对于高血压和器官末端疾病具有应用价值。
  17. Enkephalin-degrading and ACE 抑制剂

    Spinorphin 是一种内源性因子,它对降解脑啡肽的酶显示出抑制作用。
  18. GPR139 激动剂

    JNJ 63533054 是一种强效且选择性的 GPR139 激动剂,其 EC50 值为 16nm。
  19. AT1 receptor 拮抗剂

    EXP-3174 是一种强效且选择性的非竞争性 AT1 受体拮抗剂,其 IC50 值为 37 nM。
  20. GPR119 激动剂

    APD597 是一种针对 GPR119 受体的激动剂,旨在治疗2型糖尿病,其对 hGPR119EC50 为46 nM。
  21. hERG1 potassium channel activator

    KB130015 是一种新型的 hERG1 钾通道激活剂,它在高电压下阻断天然和重组的 hERG1 通道,但在低电压下激活它们。
  22. GPR84 激动剂

    6-OAU 是 GPR84 的替代激动剂;在 HEK293 细胞中,存在 Gqi5 嵌合体时激活人类 GPR84,其在 PI 测试中的 EC50 为 105 nM。
  23. EBI2 (GPR183) receptor 拮抗剂

    NIBR189 是一种小分子拮抗剂,针对 Epstein-Barr 病毒诱导的基因 2(EBI2; GPR183)受体,具有 16 nM(结合)和 11 nM(功能)的 IC50 值。
  24. CRTH2 拮抗剂

    ACT-129968 是一种强效且选择性的 CRTH2 拮抗剂。
  25. Androgen receptor 拮抗剂

    ODM-201 是一种针对人类AR(hAR)的强效且完全的拮抗剂,通过在AR-HEK293细胞中的转录激活试验,其IC50值为26 nM。
  26. Androgen Receptor 拮抗剂

    EPI-001 是一种雄激素受体(AR)的拮抗剂,通过与 AR 的 N-末端结构域(NTD)共价结合并阻断 AR 及其剪接变体的转录活性所需的蛋白-蛋白相互作用(抑制 AR NTD 转录激活的 IC50 约为 6 微摩尔)。
  27. estrogen receptor downregulator and 拮抗剂

    AZD9496 是一种高效且可口服的选择性雌激素受体降调剂拮抗剂
  28. 17-羟孕酮是一种内源性孕激素,同时也是其他类固醇激素(包括皮质类固醇雄激素雌激素)生物合成过程中的化学中间体。
  29. Estrogen receptor degrader

    Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) 是一种强效的 ER-α 结合剂(ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM),是一种完全的转录拮抗剂,没有激动作用,并在 ER-α 降解(EC50 = 0.7 nM)和 MCF-7 乳腺癌细胞存活率(IC50 = 2.5 nM)测试中显示出良好的效力和效果,对其他核激素受体具有良好的选择性。
  30. GnRH 激动剂

    Goserelin 是一种合成的十肽类似物,模拟促黄体生成激素释放激素(LHRH),具有抗肿瘤活性
  31. SERD/SERM

    RAD1901 是一种口服可用的、选择性雌激素受体降解剂(SERD)和选择性雌激素受体调节剂(SERM),具有潜在的抗肿瘤和类雌激素活性。
  32. GnRH 激动剂

    Triptorelin 是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂),通常以乙酸盐或帕莫酸盐的形式使用。
  33. Versipelostatin 是一种新型的 GRP78/Bip 分子伴侣下调剂,源自微生物,从 Streptomyces versipellis strain 4083-SVS6 的代谢产物中分离得到。
  34. Etonogestrel 是一种类固醇孕激素,主要用于激素避孕药,尤其是皮下植入物 Nexplanon 和阴道环 NuvaRing
  35. PXR 激动剂

    SR-12813 是一种孕烷X受体(PXR)激动剂
  36. 羟孕酮己酸酯是一种合成的类固醇孕激素;它是由己酸和17α-羟孕酮形成的酯类衍生物。
  37. Protirelin 是一种促甲状腺激素释放激素受体,用于治疗甲状腺功能减退症
  38. Desogestrel 是一种合成的孕激素,常用作复方口服避孕药中的孕激素成分
  39. GPR139 拮抗剂

    NCRW0005-F05,首个选择性针对GPR139的拮抗剂(IC50值为0.21 uM);在结合GPR139激动剂JNJ 63533054时,是研究GPR139药理学的有用工具。
  40. RORγ modulator

    RORγ 调节剂 1 是一种与视黄酸相关的孤儿受体伽玛(RORγ)调节剂,从专利 WO/2015061515 A1 的示例 124 中提取。
  41. Endoxifen(E-异构体盐酸盐)是一种他莫昔芬的代谢物,也是一种强效的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
  42. GPR39 激动剂

    TC-G-1008 是一种 GPR39(锌受体)激动剂(EC50 值分别为 0.4 和 0.8 nM,针对大鼠和人类受体)。
  43. angiotensin II receptor type 1 拮抗剂

    Azilsartan medoxomil 是一种口服给药的血管紧张素II受体1型拮抗剂,其 IC50 为 0.62 nM,用于治疗成人原发性高血压。
  44. 乙酸氯地孛酮是一种类固醇孕激素,具有额外的抗雄性激素抗促性腺激素效果,常用于口服避孕药的组合中。
  45. Chlorotrianisene 是一种合成的、非甾体的雌激素
  46. Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种皮质类固醇
  47. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist.
  48. MI-136 抑制 DHT 诱导的雄激素受体(AR)靶基因的表达。
  49. selective estrogen receptor modulator (SERM)

    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并在其他细胞中激活雌激素活性,如骨细胞、肝细胞和子宫细胞。
  50. 维生素D2(麦角钙化醇)是维生素D的一种形式,用作维生素D补充剂。

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