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virion mRNA(guanine-7-)-methyltransferase 抑制剂
Sinefungin 是一种强效的 病毒mRNA(鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、mRNA(核苷酸-2'-)-甲基转移酶 和 病毒增殖 抑制剂。 -
EHMT 抑制剂
EHMT2-IN-2 是一种强效的 EHMT 抑制剂，对 EHMT1 肽、EHMT2 肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液病或癌症的研究。 -
SMYD2 抑制剂
SMYD2-IN-1 是一种从专利 WO2016166186A1 中提取的 SMYD2 抑制剂，化合物示例 1.1，具有 4.45 nM 的 IC50。 -
EHMT 抑制剂
EHMT2-IN-1 是一种强效的 EHMT 抑制剂，对 EHMT1 肽、EHMT2 肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。 -
Dot1L 抑制剂
Dot1L-IN-2 是一种强效、选择性且可口服的 Dot1L (一种组蛋白甲基转移酶) 抑制剂，其 IC50 和 Ki 分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。 -
EZH2 抑制剂
PF-06821497（化合物23a）是一种强效、选择性且可口服的增强子泽斯特同源物2（EZH2）抑制剂，对突变型Y641N EZH2的Ki值<0.1 nM。展示出强大的肿瘤生长抑制效果。 -
EZH1/2 dual 抑制剂
Valemetostat tosylate（DS-3201 tosylate）是一种首创的 EZH1/2 双重抑制剂，用于研究复发/难治性外周T细胞淋巴瘤。 -
SMYD3 抑制剂
GSK2807 Trifluoroacetate 是一种高效、选择性的 SMYD3 的 SAM-竞争性抑制剂，具有 14 nM 的 Ki 值和 130 nM 的 IC50 值。 -
EZH2 抑制剂
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种强效、选择性且可口服的 EZH2 抑制剂。 -
DOT1L 抑制剂
EPZ004777 hydrochloride 是一种效力强大、选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。 -
WDR5 and MLL protein-protein interaction 抑制剂
MM-589 TFA 是一种强效的 WD重复结构域5 (WDR5) 和 混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。 -
WDR5/MLL interaction 抑制剂
MM-102 TFA（HMTase Inhibitor IX TFA）是一种强效的 WDR5/MLL 交互作用抑制剂，在 WDR5 结合实验中实现了 IC50 = 2.4 nM，估计 Ki < 1 nM，其效力是 ARA 肽的200倍以上。 -
SETD8 抑制剂
UNC0379 TFA 是一种选择性的、与底物竞争的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，其 IC50 为 7.3 μM；相较于其他 15 种甲基转移酶具有选择性。 -
CARM1 抑制剂
SGC2085 hydrochloride 是一种强效且选择性的共激活因子相关精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为50纳摩尔。 -
EZH2 抑制剂
Gambogenic acid 是藤黄中的活性成分，具有抗癌活性。Gambogenic acid 作为 EZH2 的有效抑制剂，特异性并共价地结合到 EZH2-SET 领域内的 Cys668，并诱导 EZH2 泛素化。
