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文献引用
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BACE-1 抑制剂
β-Secretase Inhibitor IV 是一种高效的、对细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度为 2 nM 和 100 pM 时,其 IC50 分别为 15.6 nM 和 16.3 nM。 -
cholinesterase 抑制剂
(R)-Rivastigmine D6 (tartrate) 是标记了氘的 (R)-Rivastigmine,它是一种胆碱酯酶抑制剂。 -
BACE1 抑制剂
AZD3839 (free base) 是一种强效且选择性的 BACE1 抑制剂,IC50 为 23.6 uM,对 BACE2 的选择性约为 14 倍,同时也是一种 β-分泌酶抑制剂。 -
GlyT1 抑制剂
LY2365109 hydrochloride 是一种强效且选择性的 GlyT1 抑制剂,在过表达 hGlyT1a 的细胞中抑制甘氨酸摄取的 IC50 为 15.8 nM。 -
[3H](+)pentazocine binding 抑制剂
Levetimide 是一种强效且立体选择性的 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,其 Ki 值为 2.2 nM。 -
COX-2 抑制剂
Etoricoxib D4 (MK-0663 D4) 是标记了氘的 Etoricoxib。Etoricoxib 是一种非甾体抗炎药,作为选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,在人全血中对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 分别为 1.1 μM 和 116 μM。 -
COMT 抑制剂
Entacapone 是一种特异性、高效的外周作用 儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,用于治疗帕金森病(PD),其半抑制浓度(IC50)为151纳摩尔。 -
U46619-induced Rat Platelet Aggregation 抑制剂
Timosaponin AIII 是一种强效的 U46619 诱导的大鼠血小板聚集抑制剂,选择性抑制 TxA2 诱导的血小板激活,优先抑制 TP 介导的 Gq 信号通路的激活,而不是 G12/13 信号通路。 -
BACE1 抑制剂
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种强效的、能穿透大脑并可口服的 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,能实现强大且高效的脑脊液 Aβ 减少。 -
AChE 抑制剂
Distigmine Bromide(溴化二硫氨),也被称为Ubretid和BC-51,是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗神经源性膀胱低活动和重症肌无力。