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COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药，它抑制 Cox-1、Cox-2，并且是组胺 H1 受体激动剂。 -
COX-1 抑制剂
(-)-表儿茶素是来自绿茶的天然产物。(-)-表儿茶素是 Cox-1 的抑制剂。- Grace Northrop, .et al. , Food Funct, 2022, Apr 4;13(7):3894-3904 PMID: 35285840
- A S D'Costa, .et al. , Food Chem, 2020, Oct 1;341(Pt 2):128256 PMID: 33035827
- Mihaela Tudorache, .et al. , Food Hydrocoll, 2019, 97, Dec, 105193
- Md Shajedul Islam, .et al. , Innovative food science & emerging technologies, 2016, v.34 pp. 344-351
- Islam MS, .et al. , J Agric Food Chem, 2016, Oct 10 PMID: 27632812
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COX-2 抑制剂
没食子酸是一种三羟基苯甲酸，存在于许多植物中，既可以以自由酸的形式存在，也可以存在于没食子单宁和鞣花酸的酯化形式中。没食子酸是一种抗氧化剂，能够抑制COX-2。 -
BACE1 抑制剂
BACE1-IN-1 是一种高效且具有高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂，其对人类 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 32 nM 和 47 nM。 -
BACE1 抑制剂
Lanabecestat (AZD3293) 是一种效力强大的、高度渗透性的、口服活性的、能穿透血脑屏障的 BACE1 抑制剂，其 Ki 值为 0.4 nM。 -
PKD 抑制剂
CID 2011756 是一种蛋白激酶 D（PKD）抑制剂（IC50 值分别为 PKD2、PKD3 和 PKD1 的 0.6、0.7 和 3.2 μM）。 -
COX 抑制剂
(S)-(+)-氟比洛芬是一种非选择性Cox-1和Cox-2抑制剂。- Xing Jin, .et al. , Microchemical Journal, 2018, 143: 280-285
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γ-secretase 抑制剂
BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂（IC50 = 12 nM）。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM），并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。- Chao Liu, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Apr; 25(4): 661-676 PMID: 29238071
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COX 抑制剂
Meclofenamate Sodium 是一种双重 COX-1/COX-2 抑制剂，其 IC50 分别为 40 nM 和 50 nM。 -
amyloid β42 抑制剂
Ro 90-7501 是一种抑制 淀粉样β42 (Aβ42) 纤维聚集的抑制剂；减少 Aβ42 引起的毒性（EC50 = 2 μM）。 -
GABA transport 抑制剂
(S)-SNAP5114 是一种选择性的 GABA 运输抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗癫痫药物。 -
COX-1 and COX-2 抑制剂
纳普洛昔林依替米松是一种亲脂性、非酸性的无活性前体药物，它在被吸收后通过水解转化为药理活性的纳普洛昔林。纳普洛昔林是一种COX-1 和 COX-2 抑制剂，在细胞实验中的IC50分别为8.72和5.15微摩尔。 -
CaM kinase II 抑制剂
KN-93 是一种多功能 Ca++/calmodulin-dependent protein kinase 的抑制剂。- Margherita Zaupa, .et al. , Neuron, 2024, Apr 3;112(7):1150-1164 PMID: 38295792
- Christian E Coleman, .et al. , Arch Microbiol, 2022, Jul 24;204(8):519 PMID: 35871646
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COX 抑制剂
Flufenamic acid 是一种非甾体抗炎药（NSAID）。它抑制钙激活氯通道（CaCCs）。同时增加通过 TRPC6 通道的电流，并抑制通过 TRPC3 和 TRPC7 通道的电流。 -
COX-2 抑制剂
Valdecoxib，也被称为SC-65872，是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎以及痛经和月经症状。它是一种选择性的环氧合酶-2抑制剂。 -
GABA uptake 抑制剂
盐酸古瓦西因抑制GABA摄取（IC50值分别为hGABA T-1为14μM，rGABA T-2为58μM，hGABA T-3为119μM，以及hBGT-1为1870μM）。 -
nAChR 抑制剂
苯扎溴铵是一种强效的nAChRs抑制剂，它对α4β2 nAChRs和α7 nAChRs的抑制作用的IC50分别为49 nM和122 nM。 -
COX-2 抑制剂
Etoricoxib 特异性地结合并抑制酶环氧合酶-2 (COX-2)，从而抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程。抑制 COX-2 可能诱导凋亡，并抑制肿瘤细胞增殖和血管生成。 -
PKD 抑制剂
CID755673 是一种强效的 PKD 抑制剂，其 IC50 分别为 PKD1 的 182 nM、PKD2 的 280 nM 和 PKD3 的 227 nM。 -
PKD1 抑制剂
CID797718 是 CID755673（Adooq 目录号 A13804）的结构类似物。它是一种效力较低的 PKD1 抑制剂，其 IC50 值为 7.0 +/-0.8 uM，效力约为 CID755673 的十分之一。 -
Gamma-secretase 抑制剂
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
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AChE 抑制剂
Desoxypeganine hydrochloride 是一种 AChE (乙酰胆碱酯酶) 抑制剂，已用于治疗阿尔茨海默病性痴呆。 -
CaMKII 抑制剂
KN-93 Phosphate 是一种强效且特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，其抑制常数 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 的活性没有显著的抑制效果。- Kazuki Yuasa, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 9037 PMID: 29899565
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BACE1 抑制剂
Timosaponin B-II 是百合科植物知母（Anemarrhena asphodeloides Bunge）根茎中的主要活性成分，具有对抗脑缺血损伤的保护作用。
