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nAChR 抑制剂
EVP-6124 是一种新型的 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）部分激动剂；显示出对 α7 nAChRs 的选择性，并且没有激活或抑制异源性 α4β2 nAChRs。 -
nAChR 抑制剂
EVP-6124 盐酸盐是一种新型的 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的部分激动剂。EVP-6124 对 α7 nAChRs 表现出选择性，并且不激活或抑制异源性 α4β2 nAChRs。 -
CaMKII 抑制剂
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物。KN-93 是一种选择性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶II（CaMKII） 抑制剂，它通过竞争性阻断钙调蛋白与激酶的结合来发挥作用（Ki = 370 nM）。 -
COX-1 抑制剂
Paradol 是几内亚胡椒（Aframomum melegueta）种子的活性风味成分；研究发现，Paradol 具有抗氧化和抗肿瘤促进效果。- Taurin Hughes, .et al. , Int J Biol Macromol, 2021, Jul 1;182:2130-2143 PMID: 34087308
- Lihan Zhao, .et al. , Sci Rep, 2020, Nov 5;10(1):19182 PMID: 33154433
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GABA-transaminase 抑制剂
Vigabatrin 是抑制性神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的结构类似物，它通过 GABA 转氨酶 不可逆地抑制 GABA 的分解。 -
Glucocerebroside synthase 抑制剂
通常以酒石酸盐形式使用，Eliglustat 被认为是通过抑制葡萄糖鞘脂酰胺合成酶来发挥作用的。- Zunke F, .et al. , Neuron, 2018, Jan 3;97(1):92-107.e10 PMID: 29290548
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M3 receptors 抑制剂
Imidafenacin 是一种强效且选择性的 M3 受体 抑制剂，其Kb值为0.317 nM；对 M2 受体 的抑制作用较弱（IC50=4.13 nM）。 -
AChE 抑制剂
Acotiamide 是一种在日本获批的药物，用于治疗功能性消化不良引起的餐后饱胀感、上腹部胀气和早饱。 -
β-secretase/BACE1 抑制剂
Verubecesta 是一种强效且选择性的beta-secretase抑制剂，同时也是BACE1蛋白抑制剂或Beta位点APP切割酶1抑制剂。 -
PKD 抑制剂
CRT-0066101 是一种强效的 蛋白激酶D (PKD) 抑制剂；它能抑制所有 PKD 同型体（IC50 值分别为 PKD1、PKD3 和 PKD2 的 1、2 和 2.5 nM）。 -
CaMKK 抑制剂
STO-609 是一种能够渗透细胞的抑制剂，针对钙/钙调蛋白依赖性激酶激酶（CaMKK）亚型 CaMKKα 和 CaMKKβ（分别的抑制常数 Ki 为 80 和 15 ng/ml）。 -
COX 抑制剂
Amfenac Sodium monohydrate 是一种含有乙酸基团的非甾体类镇痛抗炎药。其对 COX1 和 COX2 的 IC50 值分别为 250 nM 和 150 nM。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂/COMT 抑制剂
Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。 -
S6K 抑制剂
Sodium Salicylate（水杨酸钠盐）独立于转录因子（NF-κB）激活，抑制环氧合酶-2（COX-2）活性。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 抑制剂。Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，能减少炎症基因的表达，并在老化的肌肉中改善修复。 -
AChE and BChE 抑制剂
盐酸他克林水合物是一种同时抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为31纳摩尔和25.6纳摩尔。 -
acetylcholinesterase 抑制剂
Pitofenone hydrochloride 是一种抗痉挛剂。它作为乙酰胆碱酯酶活性的强效抑制剂。 -
COX and lipo-oxygenase 抑制剂
Timegadine, a new antiinflammatory agent, is found to be a potent, competitive inhibitor of cyclo-oxygenase (COX) and lipo-oxygenase, with IC50s ranging from 5 nM (washed rabbit platelets) to 20 µM (rat brain) for COX and 100 µM for lipo-oxygenase both in the cytosol fraction of horse platelet homogenates, and in washed rabbit platelets. -
AChE & butyrylcholinesterase 抑制剂
Tacrine 是氨基吖啶的衍生物，它作为乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶的抑制剂（IC50 分别为 31 和 26.5 nM）。 -
BChE 抑制剂
Drofenine hydrochloride 是一种强效的 BChE 竞争性抑制剂，Drofenine 的 ki 值计算为 3 uM。 -
acetylcholinesterase 抑制剂
Edrophonium Chloride，也被称为 Tensilon，是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于心律失常和诊断重症肌无力。Edrophonium Chloride 还被用作箭毒药物原理的解毒剂。 -
COX 抑制剂
Diclofenac 是一种强效的非选择性抗炎药物，作为 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中对人类 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 4 nM 和 1.3 nM，对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.1 µM 和 0.84 µM。 -
P2Y12 receptors 抑制剂
Cangrelor Tetrasodium 是一种高亲和力、可逆的 P2Y12 受体 抑制剂，能够几乎完全抑制 ADP 引起的血小板聚集。它是一种经过改良的 ATP 衍生物，对酶解稳定。与需要代谢转化的前体药物氯吡格雷（Plavix）不同，cangrelor 是一种不需要代谢转化的活性药物。 -
COX-2 抑制剂
Imrecoxib (BAP-909) 是一种新型且选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，其 IC50 值为 18 nM，同时也抑制 COX-1 活性，其 IC50 值为 115 nM。Imrecoxib (BAP-909) 具有抗炎效果。 -
COX-2 抑制剂
Bromfenac Sodium Sesquihydrate 是一种非甾体抗炎药（NSAID），它抑制环氧合酶 II（COX-2）。 -
alpha-1 adrenergic receptors / mAChRs 抑制剂
Anisodamine 是一种从中国茄科植物中提取的 α-1 肾上腺素能受体 和 mAChRs（毒蕈碱型乙酰胆碱受体） 抑制剂。
