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Gamma-secretase 抑制剂
FLI-06 是一种 Notch 抑制剂 和 早期分泌途径抑制剂。FLI-06 以一种与 brefeldin A 和 golgicide A 不同的方式破坏高尔基体。- Tan YJ, .et al. , Future Med Chem, 2018, Sep 1;10(17):2039-2057 PMID: 30066578
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NMDA receptor ion channel 拮抗剂
ARL-15896 是一种新型 N-甲基-D-天冬氨酸受体离子通道拮抗剂。- Robert A. Volkmann, .et al. , PLoS One, 2016, 11(2): e0148129 PMID: 26829109
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AChE 抑制剂
Desoxypeganine hydrochloride 是一种 AChE (乙酰胆碱酯酶) 抑制剂，已用于治疗阿尔茨海默病性痴呆。 -
NMDA& mGlu receptor 激动剂
异谷氨酸是一种神经兴奋性氨基酸，最初从鹅膏菌属（Amanita）中分离出来，它作为 NMDA 和 代谢型谷氨酸受体 激动剂发挥作用。 -
NMDA receptors 拮抗剂
NVP-AAM077 抑制了成体小鼠脑室旁区和齿状回的祖细胞增殖，并减少了齿状回中新生细胞的存活。 -
nAChR 激动剂
Ispronicline 是一种神经元型尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂。Ispronicline 具有亚型选择性，主要与 a4b2 亚型结合。它具有抗抑郁、认知增强 和神经保护 的效果。 -
M2/M4 AChR 激动剂
LY2119620 是一种特异性的、变构激动剂，针对人类的 M2 和 M4 乙酰胆碱能毒蕈碱受体。- Shimrit Hazan, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Sep:227:116421 PMID: 38996933
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CaMKII 抑制剂
KN-93 Phosphate 是一种强效且特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，其抑制常数 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 的活性没有显著的抑制效果。- Kazuki Yuasa, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 9037 PMID: 29899565
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5-HT3 receptor 拮抗剂
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
BACE1 抑制剂
Timosaponin B-II 是百合科植物知母（Anemarrhena asphodeloides Bunge）根茎中的主要活性成分，具有对抗脑缺血损伤的保护作用。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
A 438079 Hcl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（在人类重组 P2X7 细胞系中抑制 Ca2+ 流入的 pIC50 = 6.9）。- Zhihua Yi, .et al. , Front Pharmacol, 2018, 9: 593 PMID: 29950989
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M1 激动剂
盐酸西维拉明半水合物是一种新型毒蕈碱受体激动剂，是治疗Sjogren综合症中干燥综合症（xerostomia）的候选药物。 -
nAChR 抑制剂
EVP-6124 是一种新型的 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）部分激动剂；显示出对 α7 nAChRs 的选择性，并且没有激活或抑制异源性 α4β2 nAChRs。 -
nAChR 抑制剂
EVP-6124 盐酸盐是一种新型的 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的部分激动剂。EVP-6124 对 α7 nAChRs 表现出选择性，并且不激活或抑制异源性 α4β2 nAChRs。 -
gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 3 是一种 gamma-secretase modulator。 -
CaMKII 抑制剂
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物。KN-93 是一种选择性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶II（CaMKII） 抑制剂，它通过竞争性阻断钙调蛋白与激酶的结合来发挥作用（Ki = 370 nM）。 -
COX-1 抑制剂
Paradol 是几内亚胡椒（Aframomum melegueta）种子的活性风味成分；研究发现，Paradol 具有抗氧化和抗肿瘤促进效果。- Taurin Hughes, .et al. , Int J Biol Macromol, 2021, Jul 1;182:2130-2143 PMID: 34087308
- Lihan Zhao, .et al. , Sci Rep, 2020, Nov 5;10(1):19182 PMID: 33154433
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NMDA receptor 拮抗剂
SDZ 220-581 铵盐是一种强效的，竞争性的 NMDA谷氨酸受体 亚型拮抗剂（pKi= 7.7）。 -
Muscarinic receptor 拮抗剂
溴化乌美克利尼（GSK573719A）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。 -
GABA-transaminase 抑制剂
Vigabatrin 是抑制性神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的结构类似物，它通过 GABA 转氨酶 不可逆地抑制 GABA 的分解。 - Amyloid b-Peptide (10-20) (human)，可溶性的amyloid b-peptide片段，是gelatinase A/type IV collagenase/MMP-2和APP secretase的底物；在Lys16和Leu17之间被切割。
- Amyloid b-肽（25-35）（人类），人类淀粉样β-肽的片段，对于与阿尔茨海默病相关的神经营养和神经毒性效应具有功能性需求。
