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Neuronal Signaling

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  1. mAChR 抑制剂

    Piperidolate 是一种三级胺类抗胆碱能药物。它与阿托品类似。主要用于胃肠道平滑肌痉挛,并能抑制大鼠和狗由乙酰胆碱引起的肠痉挛。
  2. COX 抑制剂

    Dipyrone(又名Anador和NSC-73205)是一种非甾体抗炎药,用于治疗疼痛(术后、绞痛、癌症和偏头痛)。
  3. TYROSINE 3-MONOOXYGENASE 抑制剂

    Metyrosine 是一种 酪氨酸3-单加氧酶 抑制剂。
  4. BACE1 抑制剂

    BACE1-IN-4 是一种高效且高度选择性的 BACE1 抑制剂,具有 3.8 nM 的 IC50 和 1.9 nM 的 Ki,对 BACE1 的选择性高于 BACE2。用于治疗阿尔茨海默病。
  5. P2Y12 platelet 抑制剂

    Vicagrel,一种氯吡格雷的乙酸衍生物,是一种潜在用于治疗血栓的P2Y12血小板抑制剂
  6. AAK1 抑制剂

    LP-935509 是一种强效的 Adapter protein-2 Associated Kinase 1 (AAK1) 抑制剂。
  7. BuChE 抑制剂

    BuChE-IN-TM-10(TM-10)是一种强效的丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,其IC50为8.9 nM。
  8. β-amyloid (Aβ) 抑制剂

    ALZ-801 是一种口服小分子抑制剂,用于抑制阿尔茨海默病(AD)中的 β-淀粉样蛋白(Aβ) 寡聚体形成。ALZ-801 是 tramiprosate 的前体药物,具有改善的药代动力学特性和胃肠道耐受性。
  9. BACE-1 抑制剂

    Umibecestat (CNP520) 是一种β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1(BACE-1)抑制剂,其对人类 BACE-1 和小鼠 BACE-1 的半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和10 nM。
  10. COX/LOX 抑制剂

    二十四碳四炔酸(ETYA)是一种非特异性的环氧合酶和脂氧合酶抑制剂(ID50 分别为 8 μM 和 4 μM)。二十四碳四炔酸(ETYA)在 10 μM 的浓度下激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。
  11. AChE 抑制剂

    Acetyllovastatin,一种洛伐他汀的乙酸酯,对乙酰胆碱酯酶具有中等抑制作用,其IC50为79 μg/mL。洛伐他汀已被发现具有抗真菌活性,并能抑制多种转化细胞系的增殖。
  12. COX-2 抑制剂

    GW406381,一种高度选择性的环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,在大鼠慢性压迫伤后减轻腓肠神经的自发异位放电。
  13. BACE1 抑制剂

    BACE1-IN-2 是一种1,4-噁嗪 β-分泌酶 1 (BACE1) 抑制剂,其 IC50 为 22 nM。
  14. BACE-1 抑制剂

    Elenbecestat (E2609) 是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统(CNS)的 BACE-1 抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病(AD)。
  15. GlyT1 抑制剂

    GlyT1 Inhibitor 1 是一种强效且选择性的 GlyT1 抑制剂,对 rGlyT1 的 IC50 为 38 nM。具有 抗精神病活性
  16. COX-1/COX-2 抑制剂

    (-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen 的酰胺前药,具有抗炎活性。Ibuprofen 是一种针对 COX-1COX-2 的抗炎抑制剂,其 IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
  17. COX-1 抑制剂

    TFAP 是一种选择性的环氧合酶-1(COX-1)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为0.8 μM。
  18. GlyT2 抑制剂

    ALX-1393,一种选择性的GlyT2抑制剂,在大鼠急性疼痛模型中对热、机械和化学刺激具有镇痛效果
  19. BACE-1 抑制剂

    BACE-1 inhibitor 1(化合物8a)是一种强效的BACE-1抑制剂,其IC50为56 nM。
  20. glutaminyl cyclase 抑制剂

    Glutaminyl Cyclase Inhibitor 2 是一种谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂,其 IC50 为 1.23 微摩尔。
  21. glutaminyl cyclase 抑制剂

    Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1 是一种谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂,其 IC50 为 0.5 μM。
  22. GlyT1 抑制剂

    NFPS 是一种选择性的、非竞争性 甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,其对人类GlyT1(hGlyT1)和大鼠GlyT1(rGlyT1)的半抑制浓度(IC50)分别为2.8 nM和9.8 nM。
  23. Oligomeric aggregation 抑制剂

    Anle138b 是一种寡聚体聚集抑制剂。Anle138b 是用于治疗帕金森病等神经退行性疾病的寡聚体调节剂。
  24. COX2 抑制剂

    COX-2-IN-2 是一种选择性和可诱导的 COX2 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。COX-2-IN-1 是一种具有抗炎和镇痛活性的 抗炎化合物
  25. AChE /M1/M2/5HT4/I2 抑制剂

    MHP 133 是一种具有多个 CNS 目标 的药物,其对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制常数(Ki)为 69 微摩尔;同时也活跃于 毒蕈碱 M1 和 M2 受体5HT4 类血清素受体,以及 咪唑 I2 受体
  26. BACE1 抑制剂

    PF-06751979 是一种强效的、能穿透大脑的 β-位点淀粉前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,在 BACE1 结合实验中的 IC50 为 7.3 nM。
  27. COMT 抑制剂

    Nebicapone (BIA 3-202),一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。
  28. BACE1 抑制剂

    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,其 IC50 值为 11.43±0.36 μM。
  29. GC 抑制剂

    Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3(化合物212),一种针对阿尔茨海默病设计的化合物,是一种强效的人类Glutaminyl Cyclase (GC) 抑制剂,其 IC50 为 4.5 nM。
  30. calmodulin 抑制剂

    Metofenazate 是一种选择性的 钙调蛋白 抑制剂。
  31. PSD95-nNOS interactions 抑制剂

    IC87201,一种抑制PSD95-nNOS蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可以抑制依赖NMDAR的NO和cGMP的生成。
  32. nNOS/PSD-95 interaction 抑制剂

    ZL006 是一种强效的 nNOS/PSD-95 交互作用抑制剂,并且抑制 NMDA 受体介导的 NO 合成。
  33. platelet 抑制剂

    TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人类、猴子和豚鼠中的 IC50 分别为 31、79 和 51 nM。
  34. GABA transaminase 抑制剂

    L-DABA(L-2,4-二氨基丁酸)是一种GABA 转氨酶抑制剂,其 IC50 大于 500 μM;在体内和体外展示出抗肿瘤活性
  35. RAGE 抑制剂

    Azeliragon (TTP488) 是一种口服生物可利用的 高级糖基化终产品受体(RAGE)抑制剂,目前正在开发中,作为一种潜在治疗方法,用于减缓轻度阿尔茨海默病(AD)患者的疾病进展。Azeliragon 还能穿越 血脑屏障(BBB)。
  36. GlyT1 抑制剂

    Tilapertin 是一种口服的 甘氨酸转运体1型(GlyT1)抑制剂。
  37. CaMKII 抑制剂

    Rimacalib 是一种钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂,对CaMKIIα的IC50约为1 μM,对CaMKIIγ的IC50约为30 μM。
  38. COX2 抑制剂

    Thioflosulide (L-745337) 是一种选择性的环氧合酶-2 (COX2) 抑制剂,具有 2.3 nM 的 IC50 值,并显示出抗炎活性。
  39. COX-2/5-LO 抑制剂

    S-2474 是一种 COX-25-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂,其在人体完整细胞中对 COX-2COX-1 的 IC50 分别为 11 nM 和 27 μM,用作非甾体抗炎药。
  40. CaM-KK 抑制剂

    STO-609 是一种选择性且能渗透细胞的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶(CaM-KK)抑制剂,其对重组的 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。
  41. P2Y12 receptor 抑制剂

    Clopidogrel thiolactone 是一种 P2Y12 受体抑制剂,是一种强效的抗血小板药物。
  42. COMT 抑制剂

    Tolcapone(Ro 40-7592)是一种选择性的、强效的、口服活性的COMT抑制剂
  43. cholinesterase noncompetitive 抑制剂

    (+)-Phenserine 是一种新型选择性胆碱酯酶非竞争性抑制剂,其 IC50 为 45.3 微摩尔。
  44. AChE 抑制剂

    (±)-Huperzine A,一种从传统中草药中提取的活性石松类生物碱,是一种强效的、选择性的、可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,已在中国广泛用于治疗阿尔茨海默病(AD)。
  45. CaMKII 抑制剂

    CaMKII-IN-1 是一种高效且高度选择性的 CaMKII 抑制剂,其 IC50 为 63 nM。
  46. P2Y Receptor 抑制剂

    N6-(4-羟基苄基)腺苷是一种抑制剂,能够抑制体外由胶原蛋白引起的血小板聚集,其活性范围已被证明(IC50:6.77-141 μM)。
  47. GCS 抑制剂

    Ibiglustat(Venglustat),一种针对帕金森病(PD)、法布里病(Fabry's)和高雪氏病(Gaucher's)的潜在疗法,是一种选择性的、变构抑制剂,针对葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS),具有穿越血脑屏障的能力。
  48. Aβ-aggregation 抑制剂

    MDR-1339(DWK-1339)是一种口服活性且能穿透血脑屏障Aβ聚集抑制剂,用于阿尔茨海默病的研究。
  49. gamma secretase 抑制剂

    BMS-906024 是一种口服的、选择性的 伽玛分泌酶抑制剂(GSI),属于小分子 Notch 抑制剂
  50. P2Y12 receptor 抑制剂

    Clopidogrel 是一种广为人知的口服活性血小板抑制剂,其靶向 P2Y12 受体。Clopidogrel 用于抑制冠状动脉疾病、外周血管疾病和脑血管疾病中的血栓形成。

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