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NF-κB/IκB

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  1. HDAC 抑制剂

    UF010 是一种强效且选择性的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别约为 0.06 uM、0.1 uM、0.5 uM 和 1.5 uM,针对 HDACs 3218。它对其他 HDACs 的选择性超过 6 倍。
  2. Analog of curcumin

    二甲氧基姜黄素是一种合成的姜黄素类似物,具有更高的代谢稳定性,能够抑制LPS激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO产生、诱导型NO合酶表达和NF-κB激活
  3. IKK2 抑制剂?€?

    AZD3264 是一种新型的 IKK2 抑制剂
  4. HDAC6 抑制剂

    ACY-738 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂,具有改善的大脑生物利用度。ACY-738 以低纳摩尔的效力抑制 HDAC6,并且对于 I 类 HDACs 的选择性为 60 至 1500 倍。
  5. HDAC 抑制剂

    BML-210 是一种 HDAC 抑制剂。BML-210 诱导生长抑制和凋亡,并调节宫颈癌细胞中的 HDACDAPC 复合体 表达水平。
  6. Anti-adipogenic, anti-inflammatory, and anti-neoplastic activities

    Triphala,一种由等比例的果实部分组成的阿育吠陀多草药配方,包括Terminalia chebula(诃子)、Terminalia bellerica(毗黎勒)和Phyllanthus emblica(印度鹅莓)。Triphala 抑制 NF-κB 激活。Triphala 具有抗真菌作用。具有抗脂肪生成、抗炎和抗肿瘤活性。
  7. HDAC 抑制剂

    ITSA-1 是一种可渗透膜的物质,它专门抑制 TSA 对 HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 的抑制作用,但不抑制其他 HDAC 抑制剂。
  8. ERK/Akt/NF-kB 抑制剂

    Tomatidine 抑制 ERK、Akt 的磷酸化以及 NF-kB 的核内含量。具有抗炎特性
  9. IKKε /TBK1 抑制剂

    Amlexanox 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,用于治疗复发性阿弗他溃疡(口腔溃疡),以及(在日本)多种炎症性疾病。
  10. IKK-ε 抑制剂

    IKK epsilon-IN-1 是一种强效的 IKKε 抑制剂;能够抑制原位 IKKε-介导的 IRF3 磷酸化,其 IC50 值小于约 100 nM。
  11. Nrf2 activator

    CDDO-EA 是 Nrf2/ARE 的激活剂;具有神经保护作用。
  12. NF-kB 抑制剂

    (+)-DHMEQ,DHMEQ的对映异构体,是 NF-kB 的抑制剂。
  13. NF-kB 抑制剂

    (-)-DHMEQ,DHMEQ的优旋异构体,是新开发的NF-kB抑制剂,其抑制核因子kB激活的IC50值为20 ug/mL,其活性比(+)-DHMEQ更强。
  14. Adjudin 是一种正在开发中的药物,作为潜在的非激素男性避孕药,其通过阻断睾丸中的精子产生,但不影响睾酮的产生。
  15. NF-kB 抑制剂

    吡咯烷二硫代氨基甲酸铵是一种选择性的 NF-kB 抑制剂,它通过抑制一氧化氮合酶 mRNA 的翻译来防止其诱导。
  16. HDAC6 抑制剂

    CAY10603 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 2 pM,对其他 HDACs 的选择性超过 200 倍。
  17. HDAC/ER stress 抑制剂

    苯丁酸钠是一种HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究。
  18. HDAC6 抑制剂

    Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,在无细胞测试中的 IC50 为 15 nM,对所有其他同工酶具有1000倍的选择性,除了 HDAC8(对 HDAC8 的选择性高出57倍)。
  19. p53 activator / NF-κB 抑制剂

    CBL0137(CBL-0137)在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中,分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT(促进染色质转录复合体)。
  20. HDAC 抑制剂

    SR-4370 是一种 HDAC 抑制剂。SR-4370 对 HDAC1HDAC2HDAC3 的 IC50 值分别为 0.5 μM、0.1 μM 和 0.06 μM。
  21. NF-kB 抑制剂

    Withaferin A 是存在于 W. somnifera 中的一种甾体内酯,在2-25 μM 的浓度下,已被证实能够与培养的内皮细胞和成纤维细胞中的 vimentin 中间丝 结合并诱导其聚集,从而引发细胞凋亡。
  22. Cynaropicrin 是一种最初从朝鲜蓟(C. scolymus)中分离出的倍半萜内酯,具有多种生物活性。它能抑制 SKOV3、LOX-IMVI、A549、MCF-7、HCT15 和 PC-3 癌细胞的生长(IC50s = 1.1-8.7 μg/ml)。
  23. HDAC8 抑制剂

    HDAC8-IN-1 是一种 HDAC8 抑制剂,在癌细胞系中的 IC50 为 27.2 nM。
  24. FACT 抑制剂

    CBL0137 是一种 FACT 抑制剂,它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体(FACT),从而影响 p53 和 NF-κB,并促进癌细胞死亡。
  25. NF-κB 抑制剂

    Ac2-26 是附着素 A1(AnxA1)的活性N端肽。
  26. HDAC 抑制剂

    Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。
  27. 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
  28. oncometabolite

    Fumaric acid 是核酸的基本组成单位之一。它是一种肿瘤代谢物或内源性致癌代谢物。这种有机酸的高水平可以在肿瘤或肿瘤周围的生物液体中发现。其致癌作用似乎是由于它抑制含脯氨酸羟化酶的酶的能力。
  29. HDAC 抑制剂

    Tucidinostat 是一种有效的、可口服的 HDAC酶 类 I(HDAC1/2/3)和类 IIb(HDAC10)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为95、160、67和78 nM,对 HDAC8HDAC11 的活性较低(IC50分别为733 nM和432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无影响。
  30. HDAC6 抑制剂

    SKLB-23bb 是一种针对 HDAC6 的强效和选择性抑制剂,其 IC50 为 17 nM,并且相对于 HDAC1(IC50=422 nM)和 HDAC8(IC50=3398 nM)分别显示出 25 倍和 200 倍的选择性。
  31. HDAC 抑制剂

    EDO-S101 是一种广谱 HDAC 抑制剂;分别对 HDAC1HDAC2HDAC3 的抑制作用的 IC50 值为 9 nM、9 nM 和 25 nM。
  32. dual TBK1 and IKKε 抑制剂

    TBK1/IKKε-IN-5 是一种同时针对 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 TBK1 的 1 nM 和 IKKε 的 5.6 nM。
  33. fluorescent substrate for HDAC

    Ac-Lys-AMC(己酰胺),也称为MAL,是组蛋白去乙酰化酶 HDACs 的荧光底物。
  34. HDAC 11 抑制剂

    SIS17 是一种强效且选择性的 HDAC 11 抑制剂,其 IC50 值为 0.83 μM。SIS17 在细胞中活跃,并抑制了已知的 HDAC11 底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去肉豆蔻酰化作用,而不抑制其他 HDACs
  35. PDE5/HDAC-1 抑制剂

    CM-675 是一种双重磷酸二酯酶5(PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶选择性抑制剂,其半抑制浓度(IC50)值分别为114 nM和673 nM,针对PDE5HDAC1。CM-675具有治疗阿尔茨海默病的潜力。
  36. HDAC 抑制剂

    CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统(CNS)的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度(IC50)分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,显示出对 I 类 HDACs(1, 2, 3)的选择性高于500倍,以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。
  37. HDAC6 抑制剂

    SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为2.3纳摩尔,相对于所有其他HDAC同工酶,其对HDAC6的选择性至少高出1000倍。
  38. HDAC6 抑制剂

    SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,具有 12 nM 的 IC50 值。SS-208 在黑色素瘤中具有抗肿瘤活性。
  39. HDAC 抑制剂

    MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别针对 HDAC1HDAC2HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。
  40. LTβR 抑制剂

    LTβR-IN-1 是一种强效、选择性的淋巴毒素 β 受体(LTβR)抑制剂,其 IC50 为 10 μM。
  41. HDAC 抑制剂

    AES-135 是一种强效的 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC3HDAC6HDAC11,其半抑制浓度(IC50)分别为 654 nM、190 nM 和 636 nM。具有抗肿瘤活性。
  42. IKKα/IKKβ 抑制剂

    INH14 是一种能够渗透细胞的 IKKα/IKKβ 抑制剂,其 IC50 分别为 8.97 和 3.59 微摩尔。
  43. HDAC6 抑制剂

    J22352 是一种类似于 PROTAC(蛋白质降解靶向嵌合体)的高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM。
  44. IκB kinase β 抑制剂

    IMD-0560 是一种新型的 IκB kinase β 抑制剂。
  45. NIK 抑制剂

    NIK SMI1 是一种强效、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,它能抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50 为 0.23±0.17 nM。
  46. TBK1 抑制剂

    GSK8612 是一种高度选择性且有效的Tank-binding Kinase-1 (TBK1)抑制剂,其对重组TBK1的pIC50为6.8。
  47. HDAC5/HDAC9 抑制剂

    BRD 4354 是一种中等效力的 HDAC5HDAC9 抑制剂,其 IC50 分别为 0.85 和 1.88 微摩尔。
  48. HDAC11 抑制剂

    FT895 是一种效力强大且选择性高的 HDAC11 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。
  49. 4-羟基查尔酮是一种查尔酮代谢物,具有抗血管生成抗炎活性。
  50. HDAC1 /HDAC2 抑制剂

    ACY-957 是一种口服活性的选择性 HDAC1HDAC2 抑制剂,其对 HDAC1/2/3 的 IC50 分别为 7 nM、18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 则无抑制作用。

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