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文献引用
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Analog of curcumin
二甲氧基姜黄素是一种合成的姜黄素类似物,具有更高的代谢稳定性,能够抑制LPS激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO产生、诱导型NO合酶表达和NF-κB激活。 -
HDAC6 抑制剂
ACY-738 是一种效力强大且选择性高的 HDAC6 抑制剂,具有改善的大脑生物利用度。ACY-738 以低纳摩尔的效力抑制 HDAC6,并且对于 I 类 HDACs 的选择性为 60 至 1500 倍。- Dao Xu, .et al. , Immunohorizons, 2024, Sep 1;8(9):668-678 PMID: 39259207
- Guang Bai, .et al. , Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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IKK-ε 抑制剂
IKK epsilon-IN-1 是一种强效的 IKKε 抑制剂;能够抑制原位 IKKε-介导的 IRF3 磷酸化,其 IC50 值小于约 100 nM。 -
NF-kB 抑制剂
吡咯烷二硫代氨基甲酸铵是一种选择性的 NF-kB 抑制剂,它通过抑制一氧化氮合酶 mRNA 的翻译来防止其诱导。 -
HDAC6 抑制剂
CAY10603 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 2 pM,对其他 HDACs 的选择性超过 200 倍。- Isin Cakir, .et al. , Nat Metab, 2022, Jan;4(1):44-59 PMID: 35039672
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HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂,在无细胞测试中的 IC50 为 15 nM,对所有其他同工酶具有1000倍的选择性,除了 HDAC8(对 HDAC8 的选择性高出57倍)。 -
NF-kB 抑制剂
Withaferin A 是存在于 W. somnifera 中的一种甾体内酯,在2-25 μM 的浓度下,已被证实能够与培养的内皮细胞和成纤维细胞中的 vimentin 中间丝 结合并诱导其聚集,从而引发细胞凋亡。- Chang-Mu Chen, .et al. , Phytomedicine, 2020, Dec;79:153352 PMID: 33007732
- Cynaropicrin 是一种最初从朝鲜蓟(C. scolymus)中分离出的倍半萜内酯,具有多种生物活性。它能抑制 SKOV3、LOX-IMVI、A549、MCF-7、HCT15 和 PC-3 癌细胞的生长(IC50s = 1.1-8.7 μg/ml)。
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HDAC 抑制剂
Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
- 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
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oncometabolite
Fumaric acid 是核酸的基本组成单位之一。它是一种肿瘤代谢物或内源性致癌代谢物。这种有机酸的高水平可以在肿瘤或肿瘤周围的生物液体中发现。其致癌作用似乎是由于它抑制含脯氨酸羟化酶的酶的能力。 -
HDAC 抑制剂
Tucidinostat 是一种有效的、可口服的 HDAC酶 类 I(HDAC1/2/3)和类 IIb(HDAC10)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为95、160、67和78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的活性较低(IC50分别为733 nM和432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无影响。 -
HDAC 抑制剂
EDO-S101 是一种广谱 HDAC 抑制剂;分别对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的抑制作用的 IC50 值为 9 nM、9 nM 和 25 nM。 -
dual TBK1 and IKKε 抑制剂
TBK1/IKKε-IN-5 是一种同时针对 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 TBK1 的 1 nM 和 IKKε 的 5.6 nM。 -
HDAC 抑制剂
CHDI-390576 是一种强效的、能渗透细胞并能穿透中枢神经系统(CNS)的 IIa 类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 IIa 类 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 的半抑制浓度(IC50)分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,显示出对 I 类 HDACs(1, 2, 3)的选择性高于500倍,以及对 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型的选择性约150倍。 -
HDAC 抑制剂
MPT0E028 是一种口服活性且选择性的 HDAC 抑制剂,其 IC50 分别针对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。