目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
Smurf1 抑制剂
Smurf1-IN-A01（A01）是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1（Smurf1）抑制剂，其解离常数（kd）为3.664 nM，通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解，增强BMP-2的响应性。 -
pan HDAC 抑制剂
Tefinostat（CHR-2845）是一种针对单核细胞/巨噬细胞的全面HDAC抑制剂，通过细胞内酯酶人类羧酸酯酶-1（hCE-1）被裂解成活性酸CHR-2847。具有抗单核细胞系列白血病活性。 - Dexanabinol 不仅在大脑中展示出抗氧化和神经保护活性，还通过抑制 NF-κB 并减少如 TNFα 和 interleukin-6 等细胞因子的活性，表现出抗炎活性，这有助于保持 BBB（血脑屏障）的完整性，并减少细胞凋亡和死亡。
-
NF-κB 抑制剂
Cyclo(his-pro)（环状组氨酸-脯氨酸）是一种与促甲状腺激素释放激素结构相关的口服活性环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。 -
NF-κB 抑制剂
WAY-204688 是一种选择性的雌激素受体（ER-α）抑制剂，具有口服活性，能够抑制 NF-κB 的转录活性，其在 HAECT-1 细胞中对 NF-κB-荧光素酶（NF-κB-luc）的 IC50 为 122±30 nM。 -
HDAC1 抑制剂
Domatinostat tosylate（4SC-202）是一种选择性的I类HDAC抑制剂，其IC50分别为HDAC1的1.20 μM、HDAC2的1.12 μM和HDAC3的0.57 μM。它还显示出对赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的抑制活性。 -
HDAC 抑制剂
Givinostat hydrochloride（ITF-2357 hydrochloride）是一种HDAC抑制剂，其对HDAC1和HDAC3的IC50分别为198 nM和157 nM。 -
IKK2/IKK complex/IKK1 抑制剂
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB激酶 (IKK) 抑制剂，针对 IKK2、IKK复合体 和 IKK1 的半抑制浓度（IC50）分别为40 nM、70 nM 和200 nM。 -
HDAC 抑制剂
Nanatinostat（CHR-3996）是一种强效的、选择性针对类 I并且可口服的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为8纳摩尔。 -
HDAC 抑制剂
Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
-
Autophagy inducer
Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号传导，起到抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 在哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫（C elegans）中激活自噬。 -
traditional Chinese medicines
(±)-Praeruptorin A 是 cis-khellactone (CKL) 的二酯化产品，也是 Peucedani Radix 的主要活性成分，该药材由伞形科植物裂叶前胡（Peucedanum praeruptorum Dunn）的干燥根部组成。(±)-Praeruptorin A 作为中国著名的传统中药之一，已经广泛用于治疗有痰咳嗽和呼吸困难、干咳以及上呼吸道感染等症状，已有数百年历史。(±)-Praeruptorin A 在治疗高血压方面具有显著的疗效，主要通过作为 Ca2+-流入阻断剂 来发挥作用。 -
antithyroid agent
Methylthiouracil 是一种抗甲状腺药物。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。 -
antiinflammation agent
Ginsenoside Re（人参皂苷 B2）是从三七（Panax notoginseng）中提取的一种成分。Ginsenoside Re 能够降低β-淀粉样蛋白（Aβ）。Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 -
HDAC6 抑制剂
Tubastatin A 是一种强效的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。 -
pan-HDAC 抑制剂
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种口服可用的、强效的全谱 HDAC 抑制剂，其 IC50 分别为 HDAC1 的 0.11 nM、HDAC2 的 0.33 nM、HDAC4 的 0.64 nM、HDAC10 的 0.46 nM 和 HDAC11 的 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广谱的抗肿瘤活性。 -
HDAC1 and HDAC3 抑制剂
Suberoyl bis-hydroxamic acid（Suberohydroxamic acid；SBHA）是一种具有竞争性和细胞渗透性的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂，其ID50值分别为0.25微米和0.30微米。 -
anti-infective agent
Tizoxanide 是 Nitazoxanide 的活性代谢物，它是一种针对厌氧细菌、原生动物和多种病毒的噻唑类抗感染化合物。Tizoxanide 具有抗 HIV-1 的活性。
