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文献引用
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DCPS 抑制剂
RG3039(PF-06687859)是一种口服生物利用度高、能穿透大脑的小分子化合物,已被证明是mRNA去帽酶DcpS的抑制剂。 -
Alpha-galactosidase 抑制剂
Deoxygalactonojirimycin Hydrochloride 是一种强效且选择性的 Alpha-gal A (Alpha-galactosidase) 抑制剂。 -
OSC 抑制剂
Ro 48-8071 是一种 OSC(Oxidosqualene cyclase;IC50=6.5 nM) 抑制剂,具有降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的活性。 -
cholinephosphotransferase 抑制剂
Meclofenoxate HCl 是一种抗衰老药物,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默病的症状,同时也抑制胆碱磷酸转移酶的活性。 -
c-Fos 抑制剂
T-5224 是一种选择性的 c-Fos/activator protein-1 抑制剂。- Kamata Y, .et al. , J Dermatol Sci, 2018, Apr 23. pii: S0923-1811(18)30186-5 PMID: 29730173
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SE 抑制剂
NB-598 是一种强效的竞争性抑制剂,针对角鲨烯环氧化酶(SE)。NB-598 通过法尼醇途径抑制甘油三酯的生物合成。- Gia-Buu Tran, .et al. , Cancer Res, 2023, Apr 14;CAN-22-3450 PMID: 37057874
- Weber RA, .et al. , Mol Cell, 2020, Feb 6;77(3):645-655 PMID: 31983508
- Garcia-Bermudez J, .et al. , Nature, 2019, Feb 13 PMID: 30760928
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MyD88 dimerization 抑制剂
ST 2825 是一种 MyD88 药理抑制剂。- Bernard Kan, .et al. , Nat Commun, 2018, 9: 4822 PMID: 30446641
- Shira Dishon, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 9476 PMID: 29930295
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TPA/PMA 抑制剂
环孢素 H 是一种 TPA/PMA 抑制剂 并且是甲酰肽受体的选择性抑制剂(Ki = 0.1 uM)。- Jean-Philippe Auger, .et al. , Nature, 2024, May;629(8010):184-192 PMID: 38600378
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Cell adhesion 抑制剂
K-7174 二盐酸盐是一种新型的细胞粘附抑制剂;它能抑制由IL-1beta或TNF-alpha诱导的血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)的表达。 -
polyamine synthesis 抑制剂
Sardomozide 是一种第二代多胺合成抑制剂,它抑制多胺生物合成酶 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)的活性。 -
Proprotein convertases 抑制剂
Decanoyl-RVKR-CMK 是一种选择性的、不可逆的、细胞渗透性的竞争性抑制剂,专门针对 前蛋白转化酶。 -
TPPII 抑制剂
Butabindide oxalate 是一种选择性且高效的 TPPII (tripeptidyl peptidase II) 抑制剂。 -
furin 抑制剂
Hexa-D-arginine 是一种 furin 抑制剂(对于 furin、PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 0.106、0.58 和 13.2 uM)。 -
SSAO/VAP-1 抑制剂
PXS-4728A 是一种正在开发中的非常有效且高度选择性的化合物,用于治疗心脏代谢疾病,如肝脏相关疾病非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。 -
Fibrillogenesis 抑制剂
Eprodisate 是一种口服可用的二钠盐形式,属于负电荷的磺化抑制纤维蛋白生成的抑制剂,可用于治疗淀粉样蛋白A (AA) 淀粉样变性病。 -
Stemness kinase 抑制剂
Amcasertib(BBI503),一种首创的癌症干细胞激酶抑制剂,据称通过靶向具有潜在抗癌活性的激酶,能够抑制Nanog和其他CSC途径。